Лекарственная форма и ее описание:
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения 100 мг и 200 мг в пакете.
Описание лекарственной формы:
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл воды, свободной от углерода диоксида, получается прозрачный или слегка опалесцирующий раствор светло-жёлтого цвета со специфическим запахом.
Состав:
3,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 100 мг или 200 мг ацетилцистеина.
Вспомогательные вещества: аспартам Е 951, лимонное масло, тартразин Е 102, сахар-песок
Фармакотерапевтическая группа: муколитическое средство
Код АТС: R05C B01
Фармакодинамика
Ацетилцистеин – муколитическое и отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Отхождение мокроты облегчается за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовывать электрофильные окислительные токсины. Обладает пневмопротекторным свойством, способствуя повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин – антидот при передозировке ацетаминофена/парацетамола (поддержание или восстановление концентрации глютатиона в печени, который инактивирует промежуточные гепатотоксичные метаболиты ацетаминофена).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности – около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Имеются данные о связывании с белками плазмы на 50% через 4 часа после приема внутрь. Метаболизируется в печени до цистеина (фармакологически активный метаболит), диацетилцистеина и далее – до смешанных дисульфидов; частичный метаболизм, возможно, протекает в кишечной стенке. В плазме определяется в неизменном виде, а также в виде метаболитов – N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Практически полностью экскретируется в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина), частично в неизмененном виде выводится с калом. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса. Период полувыведения из плазмы крови - 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени: при печеночной недостаточности он может продлеваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.
Показания к применению
Лечение острой и хронической патологии бронхолегочной системы при заболеваниях, сопровождающихся повышенным образованием мокроты с ухудшением отхаркивания: острый и хронический бронхит; бронхоэктазии, хронический обструктивный бронхит; трахеит.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды.
Содержимое 1 пакета растворяют в ½ стакана (примерно 100 мл) воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы.
Взрослые и дети старше 14 лет (по 400 - 600 мг ацетилцистеина в сутки): по 2 пакета Ацецекс 100 мг или 1 пакет Ацецекс 200 мг 2-3 раза в день.
Детям от 6 до 14 лет (по 300 - 400 мг ацетилцистеина в сутки): по 1 пакету Ацецекс 100 мг 3 раза в день или по 2 пакета 2 раза в день, или по 1 пакету Ацецекс 200 мг 2 раза в день.
Дети от 2 до 6 лет (по 200 - 300 мг ацетилцистеина в сутки): по 1 пакету Ацецекс 100 мг 2-3 раза в день.
При острых неосложненных заболеваниях препарат применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы:редко – диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой).
ЖКТ: нечасто – изжога, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Общие нарушения: нечасто – аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек), тахикардия, артериальная гипотензия, лихорадка, головная боль, звон в ушах. В редких случаях – отдельные тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла), возникновение кровотечений, чаще всего связанных с развитием реакций гиперчувствительности; подавление агрегации тромбоцитов; случаи анемии, геморрагии, анафилактических реакций или даже шока. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
- Кровохарканье.
- Легочное кровотечение.
- Возраст до 2 лет – как муколитик при заболеваниях бронхолегочной системы.
- Беременность, период кормления грудью.
- Заболевания надпочечников.
- Печеночная или почечная недостаточность.
- Варикозное расширение вен пищевода.
- Фенилкетонурия.
Передозировка
Тяжелых и опасных для жизни побочных явлений при передозировке ацетилцистеина не установлено.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антибиотики тетрациклинового ряда(за исключением доксициклина). Эти препараты не рекомендуется применять одновременно с ацетилцистеином.
Пенициллины, цефалоспорины ,тетрациклины. Интервал между пероральным приемом этих препаратов и приемом ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.
Противокашлевые средства. Совместное применение ацетилцистеина со средствами, угнетающими кашлевой центр, не рекомендуется из-за возможного риска застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.
Нитроглицерин. Ацетилцистеин может усиливать вазодилататорный эффект нитроглицерина.
Парацетамол. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Меры предосторожности
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При растворении ацетил цистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Если после приема лекарственного средства в течение 2 недель чрезмерное образование секрета не снижается, следует пересмотреть диагноз и исключить возможное злокачественное заболевание.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода).
В случае возникновения реакций гиперчувствительности или бронхоспазма прием препарата должен быть немедленно прекращен, рекомендуется обратиться к врачу для назначения соответствующей терапии.
Назначение муколитических препаратов детям до 2 лет может вызвать дыхательные расстройства. Вследствие физиологичсеких особенностей органов дыхания в этой возрастной группе способность к самоочищению дыхательных путей ограничена, поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей до 2 лет.
Применение при беременности и лактации
Клинические данные относительно применения ацетилцистеина в период беременности и лактации ограничены, поэтому применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Данные отсутствуют.
Дети
Из-за высокого содержания ацетилцистеина препарат не назначают детям как муколитик при заболеваниях бронхолегочной системы в возрасте до 2 лет.
У младенцев и маленьких детей в возрасте до 1 года ацетилцистеин может быть применен только по жизненно важным показаниям и под строгим медицинским наблюдением.
При лечении заболеваний бронхолегочной системы детям от 2 до 6 лет можно применять препарат с содержанием ацетилцистеина 100 мг в 1 пакете. Детям в возрасте 6-14 лет можно применять препарат с содержанием ацетилцистеина 100 мг или 200 мг в 1 пакете.
Особые указания
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина.
Новорожденным лекарственное средство назначают только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача, не превышая дозы 10 мг на 1 кг массы тела.
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени, почек, надпочечников.
У пациентов, неспособных откашляться, в период лечения ацетилцистеином необходимо механическое отсасывание мокроты.
Больным бронхиальной астмой в период лечения ацетилцистеином при усилении бронхоспазма необходимо параллельное применение бронхолитических средств.
Форма выпуска:
По 3,0 г в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем в пачки из картона № 10, № 20.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Отпускают без рецепта врача.
Наименование и адрес производителя
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.