Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: светло-оранжевого цвета круглые таблетки, гладкие с одной стороны и с линией разлома на другой стороне
Состав
1 таблетка содержит 500 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина гидрохлорида, 2 мг хлорфенирамина малеата 30 мг кофеина
Вспомогательные вещества: натрия крахмала, желатин, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропил парабен, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, краситель желтый "солнечный закат", вода очищенная.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Обезболивающее, жаропонижающее средство. КодАТС N02B E51.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Комбинированный препарат. Парацетамол блокирует ЦОГ, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие. Хлорфенамин блокуеН-1-гистаминовые рецепторы. Проявляет противоаллергическое и против отечная действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отечность слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилэфрина гидрохлорид - стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Проявляет сосудосуживающий эффект, главным образом по отношению к сосудам верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразования и таким образом способствует устранению заложенности носа. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает усталость и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного прийомув дозе 500 мг максимальная я концентрация в плазме крови достигается через 10-60хвилин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в ткани организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими килькостямипарацетамол-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и легко метаболизируется. После перорального применения его действие проявляется через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часов. Биодоступнистьфенилефрину низкая. Фенилэфрин метаболизируется в стенках кишечника во время абсорбции и в печени. Менее 16% дозы в неизмененном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.
Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 ч после приема внутрь. Биодоступность его низкая (25-50%). Хлорфенираминпиддаеться значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенираминув системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения виведенняколиваеться от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в ЦНС. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включаютьдесметил и дидесметилхлорфенирамд. Неизмененный Хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4-6 часа. У детей отмечались более быстрая и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.
Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-45 минут. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию других компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17-36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р450 (CYP) изофермент 1А 2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1 метилуровой кислоты и 7-метилксантина. Период полувыведения составляет около 3:00. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.
Показания
Препарат предназначен для устранения симптомов простуды и гриппа, таких как головная боль, боли в мышцах и суставах, понос, слезотечение, насморк, заложенность носа.
Способ применения
При первых признаках гриппа или простуды для взрослых доза составляет 2 таблетки до 4 раз в сутки, для детей от 6 до 12 лет - по 1 таблетке до 4 раз в сутки с интервалом 4-6 часов. Курс лечения составляет не более 5 дней.
Побочное действие
В редких случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, боль в эпигастральной области; нарушение сна; головокружение, нервное возбуждение, тахикардия сухость во рту, головная боль.
При длительном применении может наблюдаться гепатотоксическое действие.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и / или почек, беременность и период кормления грудью, алкоголизм, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, закрыто глаукома. Препарат не назначают детям до 6 лет.
Передозировка
Передозировка, как правило, обусловлено парацетамоломи проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, гепатонекрозом, повышением активности "печеночных" трансаминаз, збильшеннямпротромби нового индекса. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля симптоматическая терапия.
Особенности применения
Препарат применяют одновременно с ингибиторами моноамин оксидазы и с препаратами, содержащими парацетамол. С осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, лицам с заболеваниями сердца, при атеросклерозе церебральных сосудов, заболеваниях почек и печени.
Во время терапии не рекомендуется работа с транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительный прием противосудорожных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение высоких дозпарацетамолу с изониазидом повышает риск развития гепато токсического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном застосуваннифенилефрину гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Хлорфенираман одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервного возбуждения, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическую действие.
Препарат снижает гипотензивное диюгуанетидину, который в свою очередь повышает альфа-адреноблокаторов фенилэфрина.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, ахолестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.
Антидепрессанты, противопаркинсонические иантипсихотични препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0Су недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.