Состав:
действующее вещество: Acidumacetylsalicylicum;
1 таблетка кишечнорастворимая содержит 75 мг или 150 мг ацетилсалициловой кислоты;
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза;
оболочка: триэтилцитрат, метакрилатнийсополимер (тип С), тальк, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Фармдействие
Акард содержит ацетильных производное салициловой кислоты с антиагрегантным, жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Механизм подавления агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимый инактивации в тромбоцитах крови фермента циклооксигеназы-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту в циклических перекисей (PGG2 и PGH2), являющихся предшественниками тромбоцитарнихпростагландинив и тромбоксана (А2).
Подавление агрегации наступает уже после малых доз лекарственного препарата и сохраняется в течение нескольких дней после приема однократной дозы.
Эти свойства ацетилсалициловой кислоты были использованы для профилактики и лечения осложнений, связанных с тромбами, а также для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца.
Акард таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, лекарственная форма, которая не распадается в желудке, из-за чего снижается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходят только в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, протекает медленнее по сравнению со стандартными формами. Она начинается через 3-6 часов после приема лекарственного препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад лекарственного продукта в желудке.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6:00 и составляет в среднем 12,7 мкг / мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг / мл для таблеток 75 мг.
Прием пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.
Относительный объем распределения составляет около 0,15-0,2 л / кг и увеличивается в соответствии с повышением концентрации лекарственного препарата в сыворотке.
Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы, когда концентрация составляет 120 мкг / мл.
Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается в соответствии со снижением этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, которые вытесняют препарат из соединений с белками.
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, в основном в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.
Салицилаты в основном соединяются с глицином с образованием салицилуровои кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салициловые-фенолового и салициловые-ациловогоглюкуронату; только небольшая их часть подвергается гидроксилируется к гентизиновая кислоты, 2,3-дигидроксибензойнои и 2,3,5-тригидроксибензойнои кислот.
У женщин процесс гидроксилирования проходит медленнее (меньшая активность эстеразы в сыворотке крови).
Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет около 2-3 часов.
В отличие от других салицилатов, негидролизована ацетилсалициловая кислота не кумулирует в сыворотке крови после многократного введения.
Лишь около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизований форме, остальное выводится в форме салицилатов и их метаболитов.
У больных с сохраненной функцией почек 80-100% одноразовой дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24-72 часов.
Показания
Для снижения риска:
смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и т.п.).
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или любого компонента препарата.
Хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе.
Острые пептические язвы.
Геморрагический диатез.
Выраженная почечная недостаточность.
Выраженная печеночная недостаточность.
Выраженная сердечная недостаточность.
Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Особые указания
Акард применяют с осторожностью при:
гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
одновременном применении антикоагулянтов;
нарушениях функций почек и / или печени.
В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения Акардом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, с пониженным выведением мочевой кислоты.
Применение в период беременности и кормления грудью
Акард можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.
Применение салицилатов в I триместре беременности при некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ("волчья пасть"), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного в 32 000 парах "мать - ребенок", не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков .
Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск / польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении Акарду желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сутки) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductusarteriosus) у детей.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинским показаниям на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения Акарду не наблюдалось, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Дети
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяются, как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеуказанные причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автомобилем и работе с другими механизмами.
Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дозировка
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого подавления агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Таблетки можно разжевать для более быстрого всасывания.
Передозировка
Передозировка салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия.
Также наблюдались другие симптомы, такие как: потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).
Умеренные или средне-тяжелые токсические симптомы наблюдаются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг / кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после дозы 300-500 мг / кг массы тела. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг / кг массы тела.
Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой наблюдалась после приема взрослым человеком одноразовой дозы составляет от 10 до 30 г. Также описан случай, когда пациент выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.
Действия при передозировке.
Пациента следует доставить в больницу. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки.
Спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного препарата).
Такая тактика эффективна в период 3-4 часов после приема лекарственного препарата, а в случае интоксикации очень высокой дозой лекарственного продукта - даже до 10:00.
Принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50-100 г для взрослых и30-60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты.
В случае гипертермии следует снизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов.
Следует проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корректировать.
С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза следует внутривенно ввести гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать pH мочи на уровне 7,0-7,5.
При очень тяжелых отравлениях, когда не удается корректировать нарушения кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей недостаточности почек следует провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена.
В случае увеличения ПВ вводят витамин К.
Не следует принимать лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему, например барбитураты, учитывая возможность наступления респираторного ацидоза и комы.
Пациентам с нарушениями дыхания следует обеспечить поступление свежего воздуха, подать кислород. Если это необходимо, провести интубацию трахеи и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
В случае наступления шока провести типичную противошоковую терапию.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, клиническими проявлениями эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях, привести желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и проявлениями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперацийнигеморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Взаимодействие
Противопоказания для взаимодействия.
Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Акардута антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибуваннявазодилататорнихпростагландинив и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.