Фарм группа: Анальгетики
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.
Состав:
Активный компонент: 1 ампула содержит 20 мг нефопама гидрохлорида
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.
У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.
Фармакокинетика. После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания к применению:
Болевой синдром разной этиологии и интенсивности:
- болевой синдром при травмах,
- болевой синдром после хирургических операций,
- обезболивание родов,
- зубная боль,
- миалгия,
- почечная и печеночная колики,
- премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.
Способ применения и дозы:
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: акупан-биокодекс следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение: акупан -биокодекс следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Методика введения: акупан-биокодекс можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении - содержимое 1-ой ампулы препарата в 50 мл раствора для инфузий.
Особенности применения:
Акупан -биокодекс не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом акупан®-биокодекс, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, акупан®-биокодекс не повышает дезинтоксикации пациента.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом, подлежит постоянной переоценке.
акупан-биокодекс не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.
Возможный риск лекарственной зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов с какой-либо лекарственной зависимостью в анамнезе.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение), тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противопоказан прием с симпатомиметиками и м-холиноблокирующими препаратами, которые усиливают побочные эффекты препарата акупан®-биокодекс, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата,
- Возраст до 12 лет,
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия,
- Риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы,
- Риск развития острой глаукомы,
- Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.
Передозировка:
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С , в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с инструкцией, помещают в пачку картонную.