Действующее вещество, группа:
Линезолид (Linezolid), Противомикробное средство, оксазолидинон
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Показания к применению препарата Амизолид:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линезолиду микроорганизмами; пневмония (внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в том числе вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам Амизолида;
детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 40 кг;
период грудного вскармливания;
одновременный прием с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов;
при отсутствии мониторинга артериального давления не следует применять препарат пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие препараты: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин);
при отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует применять лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: игибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
С осторожностью применяют Амизолид во время беременности, при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Амизолид можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили внутривенно, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т. к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100 %. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Как правило, Амизолид назначают по 600 мг каждые 12 ч в течение 10-14 дней. При лечении инфекций, резистентных к ванкомицину, вызванных Enterococcus faecium, в том числе сопровождающихся бактериемией, период лечения составляет 14-28 дней.
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Побочные действия:
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:
Очень частые: > 10 %
Частые: >1 % и <10 %
Нечастые: > 0,1 % и <1 %
Редкие: > 0,01 % и <0,1 %
Очень редкие: <0,01%
Нежелательные явления, связанные с приемом Амизолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.
Взрослые пациенты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта, судороги. Нечастые: изменение окрашивания языка.
Лабораторные показатели: частые: тромбоцитопения; нечастые: повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности 'печеночных ферментов' (в том числе, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина), повышение концентрации пролактина.
Со стороны нервной системы: Частые: головная боль, головокружение, судороги. Нечастые: извращение вкуса
Со стороны центральной нервной системы: Частые: бессонница
Со стороны мочеполовой системы: Частые: вагинальный кандидоз.
Со стороны кожных покровов: Частые: сыпь
Прочие: Частые: лихорадка; Нечастые: оппортунистическая грибковая инфекция.
Также были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд.
Подростки (от 12 до 17 лет)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (локальные и генерализованные), жидкий стул.
Лабораторные показатели: нечастые: эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), липазы, концентрации креатинина.
Со стороны нервной системы: Частые: головная боль, вертиго.
Со стороны кожных покровов: Частые: сыпь Не частые: зуд.
Со стороны дыхательной системы: частые: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель.
Прочие: Частые: лихорадка, боль неуточненной локализации
Спонтанные (постмаркетинговые) данные:
Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения)
Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящие потере зрения.
Аллергические реакции: анафилаксия
Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отек; буллезное поражение кожи, подобные синдрому Стивенса-Джонсона.
Со стороны обмена веществ: лактоацидоз
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы, изменение окраски эмали зубов.
Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром.
При передозировке Амизолида при необходимости проводят симптоматическую терапию (в том числе необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.
Особые указания:
При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию, вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору.
У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим, в процессе лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов и гемоглобина в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их фунциональные свойства, а также у пациентов, получающих Амизолид более 2 недель.
У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.
При проявлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводит мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии Амизолидом у этих пациентов.
В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.
Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития.
При необходимости применение Амизолида в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома 'отмены'.
Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.
В период лечения Амизолидом управление транспортными средствами и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не рекомендуются.
Взаимодействие:
Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих Амизолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псеводэфедрина и фенилпропаноламина. В связи с этим, рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Рифампицин вызывает снижение концентрации линезолида в плазме крови.