Инструкция
по медицинскому применению препарата
АРТРОКОЛ
ARTROCOL
Лекарственная форма:
Суппозитории ректальные.
Описание: белые или желтовато-белые, торпедообразной формы суппозитории с гладкой поверхностью, без запаха.
Состав:
1 суппозиторий ректальный содержит:
Активное вещество: кетопрофен 100 мг.
Вспомогательное вещество: жир твердый (суппоцир AM).
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Артрокол – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим – опосредованно, через подавление синтеза простагландинов, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2,4-4 часов. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Период полувыведения – около 2 часов.
Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой в основном с мочой, незначительная часть препарата выделяется с калом.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:
– ревматоидный артрит;
– анкилозирующий спондилит;
– псориатический артрит;
– реактивный артрит;
– подагра, псевдоподагра;
– остеоартроз;
– внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).
Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).
Способ применения и дозы:
Препарат Артрокол суппозитории предназначен для ректального применения.
Взрослым назначают по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки.
Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с другими лекарственными формами кетопрофена, для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 300 мг.
Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку после опорожнения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку изменение условий хранения может привести к нарушению распределения активного вещества.
Противопоказания:
– повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
– заболевания ЖКТ в фазе обострения;
– выраженные нарушения функции печени и почек;
– склонность к кровотечениям;
– некомпенсированная сердечная недостаточность;
– послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
– указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
– III триместр беременности;
– лактация;
-указания в анамнезе на проктит и ректальные кровотечения;
– детский возраст до 15 лет.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, стоматит.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, редко - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - нарушение функции печени и почек, шум в ушах, нарушение зрения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Местные реакции: чувство жжения, раздражение слизистой оболочки.
Особые указания:
С осторожностью применяют Артрокол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими средствами и антикоагулянтами.
При длительном применении кетопрофена требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.
При назначении кетопрофена следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, нарушением функции почек или печени.
Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов.
Кетопрофен, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами.
Применение при беременности и в период лактации:
Применять Артрокол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кетопрофен снижает эффективность диуретиков, антигипертензивных средств, повышает эффективность пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов. Одновременное применение с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.
Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, головокружение, дремота, тошнота и рвота. Также могут появляться гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска:
5 суппозиториев в блистере. 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25ºС в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Групповая принадлежность фармацевтического продукта II – применяется по назначению врача.