Действующее вещество
ацетилцистеин;
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E84 - Кистозный фиброз; J15 - Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках; J37 - Хронический ларингит и ларинготрахеит; J42 - Хронический бронхит неуточненный; J43 - Эмфизема; J45 - Астма; J47 - Бронхоэктатическая болезнь; R05 - Кашель;
Фармакологическая группа
Муколитический препарат
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие препарата связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, биодоступность - 10% (из-за наличия выраженного эффекта "первого прохождения" через печень - дезацетилирование с образованием цистеина). При проникновении в системный кровоток связывание с белками плазмы составляет 50%. Т1/2 - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса. Незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Показания
— заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, эмфизема легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
- муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, облегчение секреции при синусите.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, беременность, период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата), рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея; редко - стоматит.
Передозировка
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Не смешивать препарат с другими лекарственными средствами. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Следует применять с осторожностью у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками. При использовании ацетилцистеина у больных с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилцистеин повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Усиливает сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Способ применения
Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин). При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 месяцев. Применение при гнойном бронхите и муковисцидозе должно сочетаться с активной эвакуацией мокроты. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0°С до 5°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.