Состав
Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска
Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, антиандрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.
Фармакокинетика
Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.
Показания к применению
Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.
Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.
Побочные действия
У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.
Инструкция на Бикалутамид
Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.
При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.
Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.