Состав: бисопролола фумарат, гидрохлортиазид
Состав
1 таблетка Бикард плюс, покрытая оболочкой, 2,5 мг/6,25 мг, содержит:
Активные вещества: бисопролола фумарат- 2,5 мг, гидрохлортиазид - 6,25 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк).
1 таблетка Бикард плюс, покрытая оболочкой, 5 мг/6,25 мг, содержит:
Активные вещества: бисопролола фумарат- 5 мг, гидрохлортиазид - 6,25 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F34610 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный).
Код АТХ
С07ВВ07
Фармакотерапевтическая группа
Селективные β1-адреноблокаторы и тиазиды.
Фармокодинамика
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг/ 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлортиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в лекарственном средстве Бикард плюс уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высокоселективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлортиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
Фармакокинетика
Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; биодоступность вследствие незначительного метаболизма "при первом прохождении" высокая (около 88%) и не зависит от приема пищи; связь с белками плазмы крови около 30%. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику в дозе от 5 до 40 мг. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.
Гидрохлортиазид
Биодоступность гидрохлортиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлортиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлортиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлортиазида снижается и период полувыведения увеличивается. Гидрохлортиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
Показания к применению
Лечение легкой и умеренной артериальной гипертензии.
Лекарственное средство Бикард плюс 2,5 мг/6,25 мг и 5 мг/6,25 мг показано в качестве альтернативы одновременному приему бисопролола и гидрохлортиазида в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам лекарственного средства;
повышенная чувствительность к сульфонамидам, в том числе к гидрохлортиазиду;
тяжелые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада;
атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без искусственного водителя ритма;
симптоматическая и клинически значимая брадикардия;
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе болезнь Рейно;
артериальная гипотензия;
гипокалиемия, резистентная к терапии гиперкальциемия и гипонатриемия;
гиповолемия;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
тяжелые нарушения функции печени;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
метаболический ацидоз;
грудное вскармливание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применять лекарственное средство Бикард плюс во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.
Период грудного вскармливания.
В настоящее время неизвестно выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком и поэтому кормление грудью во время лечения лекарственным средством Бикард плюс противопоказано.
Способ применения и дозировка
Бикард Плюс рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать.
Для индивидуального подбора дозы Бикард плюс выпускается в следующих дозировках, содержащих: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлортиазида; 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлортиазида.
Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлортиазида 1 раз в сутки.
В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлортиазида 1 раз в сутки.
Если необходимо прекратить терапию, рекомендуется постепенное снижение дозы бисопролола. Внезапная отмена бисопролола может привести к серьезному ухудшению состояния, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек
Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин).
Применение у пациентов пожилого возраста
Коррекции дозы в данной возрастной группе пациентов не требуется.
Применение у детей
Данные по применению лекарственного средства у детей ограничены. Поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее. Если приблизилось время приема следующей таблетки, нужно принять ее как обычно и продолжить прием лекарственного средства согласно рекомендованному врачом режиму дозирования. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Побочное действие
При применении бисопролола в комбинации с гидрохлортиазидом нежелательные эффекты зарегистрированы со следующей частотой: очень часто - 1/10 и более; часто от 1/100 до 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/ 100; редко - от 1/10 000 до 1/1000; очень редко - менее 1/10000; частота не установлена (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко: агранулоцитоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия). Очень редко: метаболический алкалоз.
Нарушения со стороны психики:
Нечасто: бессонница, депрессия. Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение*, головная боль*.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения. Очень редко: конъюнктивит. Частота не установлена: острый приступ миопии и закрытоугольной глаукомы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Редко: обморок (синкопе).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Частота не установлена: интерстициальная легочная болезнь.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Нечасто: боль в животе. Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница. Очень редко: анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота не установлена: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко: нарушения потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: повышенная утомляемость*. Нечасто: астения. Очень редко: боль в груди.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Нечасто: повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия. Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
*Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих нежелательных реакциях.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.