БлоккоС аналоги и цены

Форма выпуска
раствор для инъекций

Упаковка
5 ампул по 4 мл.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.
Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.

Фармакокинетика:
Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг).
Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении.
Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых.
Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов.
Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.
При интратекальном введении
Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении.
Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).

Показания
Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.
Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц. Анестезия в акушерстве.
При интратекальном введении
Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3–4 ч и не требующих выраженного моторного блока.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок).
Детский возраст до 1 года — при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения.
Внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
Парацервикальная блокада в акушерстве.
Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии:
Заболевания центральной нервной системы (например, менингит, опухоли, полиомиелит, черепные кровотечения).
Гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него.
Спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника.
Сепсис, подострая дегенерация спинного мозга, ассоциированная с мегалобластной анемией.
Кардиогенный или гиповолемический шок.
Нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.

С осторожностью
Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр, см. разделы «Применение при беременности и в период грудного вскармливания» и «Особые указания»), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая β-адреноблокаторы), детский возраст (1–12 лет).
Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Применение при беременности и кормлении грудью
При парацервикальной блокаде в акушерстве бупивакаин может вызывать у плода тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение бупивакаина в качестве средства для парацервикальной блокады противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение препарата по заявленным показаниям к применению возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.
При интратекальном введении
Данные о нежелательном влиянии на беременность отсутствуют. При применении у беременных животных в больших дозах, обнаружено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриологические эффекты у кроликов. В связи с этим бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза не превышает риски.
На поздних сроках беременности следует снизить дозу (см. раздел «Особые указания»). Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.

Особые указания
Введение местных анестетиков необходимо осуществлять в непосредственной близости реанимационного оборудования. Перед началом проведения больших блокад необходимо обеспечить венозный доступ.
Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватное лечение.
Блокада основных периферических нервов может потребовать введения больших объемов местных анестетиков в хорошо кровоснабжаемые области организма, зачастую вблизи крупных кровеносных сосудов. В таких ситуациях повышается риск внутрисосудистого введения бупивакаина или системной абсорбции, которые могут привести к высокой концентрации местного анестетика в крови.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местной анестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при хорошем кровоснабжении места введения.
Определенные виды местной анестезии, независимо от применяемого местного анестетика, могут обуславливать развитие серьезных нежелательных реакций, например:
· Эпидуральная анестезия, особенно на фоне гиповолемии, может привести к угнетению сердечно-сосудистой системы. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
· При ретробульбарном введении препарат может изредка проникать в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие нежелательные реакции. Купирование указанных реакций необходимо осуществлять незамедлительно.
· При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует определенный риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
· При непреднамеренном внутрисосудистом введении в область головы и шеи, даже при невысоких дозах, способен вызвать общемозговые симптомы.
Тяжесть описанных выше нежелательных реакций зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и длительности его воздействия на ткани. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, необходимо вводить наименьшую эффективную дозу бупивакаина.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с АВ-блокадой II или III степени, поскольку местные анестетики могут нарушать внутрисердечную проводимость. Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пожилым и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительным состоянием.
Необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), поскольку возможна суммация их сердечно-сосудистых токсических эффектов с таковыми бупивакаина.
При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть снижение артериального давления и брадикардия. Уменьшить вероятность таких осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При снижении артериального давления показано немедленное внутривенное введение симпатомиметиков (например, 5–10 мг эфедрина); при необходимости их введение повторяют.
Согласно данным пострегистрационного наблюдения у некоторых пациентов, которым после операции длительного вводили местные анестетики в суставную полость, возникал хондролиз. В большинстве случаев хондролиз плечевого сустава. Причинно-следственная связь с введением бупивакаина окончательно не подтверждена, возможно, хондролиз обусловлен несколькими факторами. В литературе описаны противоречивые данные по механизму возникновения этого состояния. Длительное внутрисуставное введение не является одобренным показанием к применению бупивакаина.
Раствор не содержит консервантов, поэтому его необходимо немедленно вводить после вскрытия флакона. Остатки раствора подлежат уничтожению.
Дети
Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные.
Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1–12 лет отсутствуют.
Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1–12 лет отсутствуют.
При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания.
При интратекальном введении
Спинальная анестезия может вызывать тяжелые блокады и параличи межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных.
У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности повышен риск высокого или полного спинального блока, приводящего к угнетению кровообращения и дыхания. У этих пациентов следует снизить дозу.
Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может быть снижен введением кристаллоидных растворов. При снижении артериального давления его необходимо немедленно купировать, например, путем внутривенного введения 5–15 мг эфедрина.
У пациентов с гиповолемией, независимо от ее причины, в ходе интратекальной анестезии может развиться внезапное тяжелое снижение артериального давления.
Спинальная анестезия может повлечь межреберный паралич, в связи с чем, у пациентов с плевральным выпотом может отмечаться дыхательная недостаточность. Септицемия может повышать риск образования интраспинальных абсцессов в послеоперационный период.
Неврологические осложнения являются редким последствием спинальной анестезии и могут приводить к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях эти осложнения носят постоянный характер.
До начала лечения следует соотнести пользу и риски для пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние на двигательную функцию и координацию движений.

Состав
1 ампула (4 мл) содержит в качестве активного вещества бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на сухое вещество 20 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 32,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М или натрия гидроксида раствор 0,1 М до рН 4,0-6,5, вода для инъекций до 4 мл.

Способ применения и дозы
Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.
Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25–50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3–5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают.
Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5–60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5–150 мг бупивакаина) или 5–30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25–150 мг бупивакаина).
Диагностическая и терапевтическая блокада: 1–40 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (2,5–100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1–5 мл (2,5–12,5 мг) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10–20 мл (25–50 мг).
Межреберная блокада: 2–3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, не превышая общее количество – 10 нервами.
Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения): 15–30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл, (75–150 мг бупивакаина).
Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезии при естественных родах): 6–10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15–25 мг бупивакаина) или 6–10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30–50 мг бупивакаина).
Через каждые 2–3 ч допускается повторное введение препарата в начальной дозе.
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15–30 мл 5 мг/мл (75–150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4–6 ч в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6–16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15–40 мг бупивакаина).
В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.
При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.
При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Максимальные рекомендуемые дозы
Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия.
Дети в возрасте 1–12 лет
Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.
Доза у детей рассчитывается исходя 2 мг/кг массы тела.
В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов.
Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл.
Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1–0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25–1,25 мг/кг. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации 5 мг/мл в дозе 1,25–2 мг/кг.
Блокада пениса: 0,2–0,5 мл/кг в концентрации 5 мг/мл, что соответствует 1,25–2 мг/кг.
Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены.

Способ приготовления
При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл лекарственный препарат с концентрацией 5 мг/мл разводят водой для инъекций в соотношении 1:1.
При интратекальном введении
Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.
Рекомендуемое место инъекции — на уровне L3.
Клинический опыт применения дозы, превышающей 20 мг, отсутствует. До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ.
Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.
Дети при массе тела менее 40 кг
Бупивакаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, допускается применять у детей.
Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно более высокой дозы из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.
Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.
Масса тела, кг - Доза, мг/кг
0,4–0,5 мг/кг
5–15кг - 0,3–0,4 мг/кг
15–40кг - 0,25–0,3 мг/кг

Побочные действия
Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс).
Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственных препаратов.
Симптомы и тактика ведения острой системной токсичности описаны в разделе «Передозировка».
Система органов
Нежелательная лекарственная реакция
Со стороны иммунной системы
Аллергические реакции, анафилактический шок
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Парестезии, головокружение
Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия)
Нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия
Со стороны органа зрения
Диплопия
Со стороны сердца
Брадикардия
Остановка сердца, аритмия
Со стороны сосудов
Снижение артериального давления
Повышение артериального давления
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Угнетение дыхания
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота
Рвота
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка мочи
Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
При интратекальном введении
Со стороны сердца:
Снижение АД, брадикардия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота
Со стороны нервной системы:
Головная боль после пункции твердой мозговой оболочки
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Рвота
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Задержка мочи, недержание мочи
Со стороны нервной системы:
Парестезия, парез, дизестезия
Стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей:
Мышечная слабость, боль в спине
Со стороны сердца:
Остановка сердца
Со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции, анафилактический шок
Со стороны нервной системы:
Полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит
Со стороны дыхания
Угнетение дыхания
Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами Ib класса, так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга.
Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. также раздел «Особые указания»).
Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при pH > 6,5 снижается.
При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненность и отеком.
При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетики необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения ингибиторами с моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производными спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям. Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.

Передозировка
Острая системная токсичность
Симптомы
Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Они возникают в связи с высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из высоко васкуляризированных тканей (см. раздел «Особые указания»).
Признаки поражения ЦНС для всех местных анестетиков амидного типа сходны между собой, тогда как симптомы поражения сердечно-сосудистой системы различаются, как качественно, так и количественно.
Непреднамеренное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к немедленным системным токсическим реакциям (в течение нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позже (через 15–60 мин после введения), так как концентрация местного анестетика в крови повышается медленно.
Интоксикация ЦНС проявляется постепенно, тяжесть симптомов которой нарастает постепенно. Начальными признаками, как правило, являются: головокружение, парестезии вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения. Более серьезными проявлениями являются дизартрия и миофасцикуляции, которые могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно принимать за невротическое расстройство. Вслед за ними возможны потеря сознания и развитие большого судорожного припадка длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. В связи с повышенной мышечной активностью и недостаточной вентиляцией во время судорог быстро нарастает гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть остановка дыхания. Сопутствующий ацидоз усугубляет токсическое действие местных анестетиков.
Разрешение симптоматики происходит за счет метаболизма местного анестетика и перераспределения его из ЦНС. Описанные явления быстро купируются, если передозировка не была чрезмерной.
Поражение сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствует о более тяжелой интоксикации. Ему, как правило, предшествуют признаки поражения ЦНС, которые могут быть стерты, если пациент находится в наркозе или глубокой седации, обусловленной такими лекарственными препаратами, как: бензодиазепины или барбитураты. Вследствие высокой концентрации местных анестетиков в крови могут возникать снижение артериального давления, брадикардия, аритмии и остановка сердца. Токсические проявления со стороны сердечно-сосудистой системы зачастую обусловлены угнетением миокарда и нарушением проведения, обуславливающих снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, АВ-блокаду, брадикардию, желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, и остановку сердца. Этим явлениям часто предшествуют тяжелые признаки поражения ЦНС, включая судороги, однако в редких случаях остановка сердца происходит без сопутствующих симптомов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции концентрация бупивакаина в крови может быть достаточно высокой. В этом случае он быстро достигает коронарных артерий, и симптомы нарушения кровообращения возникают раньше признаков поражения ЦНС. Этот механизм обуславливает угнетение миокарда и может служить первым проявлением интоксикации.
При выполнении блокады под общей анестезией у детей ранние признаки интоксикации трудно поддаются обнаружению, в связи с чем, требуется тщательное наблюдение.
Лечение
При возникновении спинального блока необходимо обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости провести интубацию и искусственную вентиляцию). При снижении артериального давления и (или) брадикардии необходимо ввести вазопрессорное средство с инотропным действием.
При проявлении симптомов острой системной интоксикации введение лекарственного препарата необходимо немедленно прекратить. Необходимо обеспечить надлежащую вентиляцию, оксигенацию и поддержать кровообращение.
Во всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией). При судорогах вводят диазепам, при брадикардии — атропин. При недостаточности кровообращения — добутамин внутривенно, допускается введение норэпинефрина (начиная с 0,05 мкг/кг/мин при необходимости с повышением дозы на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Возможно введение эфедрина. При тяжелом поражении сердечно-сосудистой системы реанимационные мероприятия могут продолжаться в течение нескольких часов. Любой ацидоз подлежит устранению.
При купировании системной интоксикации у детей дозы лекарственных препаратов необходимо подбирать в соответствии с их возрастом и массой тела.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.