ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Бондронат
Фармакологическое действие
Препарат назначается в качестве профилактики и терапии деструктивных изменений костной ткани.
Фармакодинамика
Бондронат является бисфосфонатом, в состав которого входит азот. Данный препарат за счет наличия в составе ибандроновой кислоты тормозит разрушение костной ткани, избирательно воздействуя на нее, что обусловлено высокой степенью аффинности препарата к гидроксиапатиту (минеральной основе кости).
Препарат снижает степень разрушения костной ткани без прямого участия в формировании костной ткани.
Ибандроновая кислота способствует торможению деструктивных изменений костной ткани различной этиологии:
обусловленных гипофункцией половых желез (в период менопаузы у женщин, а также у мужчин пожилого возраста);
применением ретиноидов;
наличием новообразований и экстрактов опухолей in vivo.
Применение Бондроната женщинами, находящимися в периоде менопаузы, позволяет достичь степени обновления костной ткани, сходной с аналогичным показателем фертильных пациенток, в результате чего наблюдается прогрессирующее увеличение костной массы.
Применение препарата при злокачественном поражении костной ткани эффективно ингибирует рост новообразований и препятствует дальнейшему метастазированию. Бондронат блокирует опухолевый остеолиз (степень воздействия носит дозозависимый характер).
Фармакокинетика
Препарат характеризуется высокой абсорбционной способностью в верхних отделах ЖКТ после приема внутрь. Максимальное значение плазменной концентрации (Сmах) наблюдается спустя 0,5–2 ч после приема внутрь (до еды), абсолютная биодоступность составляет 0,6%. Все продукты питания и напитки (кроме воды) оказывают значительное влияние на биодоступность препарата при одновременном употреблении, снижая ее на 90%. Наблюдается прямая зависимость биодоступности Бондроната от продолжительности временного интервала между приемом пищи и применением данного ЛП. Если пациент употребляет пищу или любой напиток спустя 30 мин после приема Бондроната – биодоступность ЛП снижается на 30%, спустя 2 часа после приема пищи (употребления любого напитка) – на 75%.
Учитывая приведенные выше данные, полученные экспериментальным путем, оптимальным является применение препарата за 1 час до еды (в этом случае снижения степени биодоступности не наблюдается).
Плазменная концентрация ибандроновой кислоты носит дозозависимый характер при пероральном приеме (в дозе до 100 мг) или в/в введении (в дозе до 6 мг) препарата.
Попадая в системный кровоток, ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани, оставшееся количество данного вещества экскретируется почками. Объем распределения (Vd) составляет 90 л. При определении концентрации ибандроновой кислоты в костной ткани данный показатель составляет приблизительно ½ от плазменной концентрации вещества. Препарат связывается с белками плазмы на 87%.
Способность препарата к преобразованию (метаболизму) не подтверждена в ходе проведения доклинических и клинических испытаний препарата.
Ибандроновая кислота, которая не локализовалась в костной ткани, выводится из организма благодаря выделительной функции почек в первоначальном виде.
Период полураспада (T1/2) Бондроната варьирует от 10 до 60 ч (имеет дозозависимый характер, а также зависит от чувствительности анализа). При в/в введении плазменная концентрация препарата интенсивно (в течение 3-х часов после введения) уменьшается до уровня 10% от Сmах.
Общий клиренс активного компонента составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс у женщин в постменопаузе составляет 60 мл/мин, у пациентов других клинических групп – 50–60% от общего клиренса и зависит от КК. По разнице между общим и почечным клиренсом можно судить о степени поступления и оседания вещества в костной ткани.
Показания к применению
Бондронат назначают пациентам с наличием:
остеоартроза у женщин в период менопаузы (для профилактики переломов);
опухолей костной ткани с метастазированием (для профилактики повышения уровня кальция в крови, переломов, а также для снижения интенсивности болевого синдрома и необходимости проведения лучевой терапии при выраженных болях и повышенном риске переломов);
повышенного содержания кальция в крови у онкологических больных.
Способ применения
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения (также имеется инъекционная форма препарата).
Не представлена стандартная схема дозирования, так как доза препарата назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, учитывая исходную патологию и ее выраженность.
Побочные действия
Органы и системы организма
Побочные эффекты от приема ЛП Бондронат
ЖКТ и пищеварение
Признаки диспепсии (тошнота, боли в животе)
Повышенное газообразование кишечника
Изменение консистенции стула
Воспалительные нарушения желудка и тонкого кишечника
Различные поражения пищевода (включая воспаление и целостные нарушения слизистой, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом особенно во время приема пищи)
Язвенное поражение слизистой пищевода
Появление стриктуры (сужения) пищевода
Дисфагия (невозможность совершить акт глотания вследствие различных нарушений со стороны глотки, пищевода)
Рвотный рефлекс
Воспаление 12-типерстной кишки
НС
Головная боль
Головокружение
Нарушение сна
Дерматология
Возможно появление эпидермальных высыпаний
Аллергические реакции
Отек Квинке
Отек лица
Крапивница
Опорно-двигательный аппарат
Суставные боли
Боли в мышцах
Боли в конечностях
Остеоартрит (дегенеративно-дистрофическая патология суставов)
Боли в спине
Болевой синдром в различных отделах опорно-двигательного аппарата
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (указанные травмы нередко встречаются у пациентов, принимающих ЛП из группы бисфосфонатов)
В исключительных случаях может возникнуть остеонекроз челюсти
Зрение
Снижение зрительной функции, обусловленное воспалительными нарушениями различных отделов глаза
Общее состояние организма
Может наблюдаться симптоматика, характерная для гриппа
Выраженная физическая и нервно-психическая слабость
Другие
Воспалительное поражение глотки и пазух носа
Инфекционно-воспалительные поражения мочевыводящих путей (в том числе цистит)
Бронхит и другие инфекционные патологии системы дыхания
Высокий уровень АД
Высокий уровень холестерина в крови
Местные реакции при в/в введении
Возможно снижение плазменной концентрации кальция
Противопоказания
Не следует назначать препарат пациентам с наличием:
пониженного содержания кальция в крови;
выраженных функциональных нефронарушений (КК<30 мл/мин);
нарушений со стороны пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения (стриктура, ахалазия);
неспособности к вертикальному положению (сидя/стоя) на протяжении 60 мин.;
гиперчувствительности к активным и вспомогательным компонентам препарата;
а также беременным и кормящим женщинам;
детям любого возраста (до 18-ти лет).
Беременность
Пациенткам указанных клинических групп назначать препарат противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Если Бондронат будет назначен совместно с аминогликозидами, то у пациента может наблюдаться снижение кальция в крови. Также возможно повышенное выведение магния из организма.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Теоретически вероятна интенсификация побочных эффектов.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Цвет – белый (возможно наличие неинтенсивного оттенка); форма – продолговатая; наличие гравировки – на одной стороне "IT", на другой – "L2".
Таблетки расфасованы в блистеры из пленки трехслойной (OPA/Al/ПВХ) и фольги алюминиевой по 7 шт., – 4 блистера в картонной пачке.
Условия хранения
Препарат следует хранить в темном, сухом, прохладном (при температуре не выше 300С) месте.
Состав
1 таблетка включает:
ибандроната натрия моногидрат – 56,25 мг (что в пересчете на 100 % вещество составляет 50 мг ибандроновой кислоты);
дополнительные компоненты: лактозы моногидрат – 92,75 мг, повидон (К25) – 5 мг, МКЦ – 30 мг, кросповидон – 10 мг, стеариновая кислота – 4 мг, аэросил – 2 мг.
Состав пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид, тальк – 8,5 мг, макрогол 6000 – 1,5 мг (или готового пленочного покрытия Opadry 00А28646).
Фармакологическая группа
Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Хондропротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Вторичное ЗНО костей и костного мозга (C79.5)
Множественная миелома (C90.0)
Действующее вещество: ибандроната натрия моногидрат
АТХ: M05BA06
Производитель: Productos Roche
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Мексика.