Брексин аналоги и цены

Препарат Брексин - нестероидное противовоспалительное средство

Фармакология:
Пироксикам относится к НПВС группы оксикамов, эффективное действие которых основано прежде всего на торможении синтеза простагландинов.
Пироксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. β-циклодекстрин, циклический, невозобновленных, растворимый в воде олигосахарид, который производится путем ферментативного гидролиза крахмала. Благодаря своей химической структуре бетадекса (β-циклодекстрин) может образовывать комплексы включения «молекулярная инкапсуляция» с различными лекарственными средствами, тем самым улучшая некоторые их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность.
Брексин - пироксикам в виде комплекса с β-циклодекстрином (пироксикам-β-циклодекстрин) в молярном соотношении 1: 2.5. Брексин очень легко растворяется в воде, и скорее и в полной мере всасывается, чем чистый пироксикам после приема, и, следовательно, приводит к более быстрому началу его эффективного действия и большей толерантности желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:
Пироксикам-β-циклодекстрин распадается пресистемным и только свободный пироксикам, а не комплекс или β-циклодекстрин, рассасывается. Расширенная биодоступность приводит к быстрому росту пироксикама в плазме уровня, а максимальное значение достигается раньше (примерно через 30-60 минут). Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 50 (30-60) часов. Выведение с мочой основных метаболитов (5-гидрокси-пироксикам) составляет более 120 часов, что соответствует примерно 10% от введенной дозы. В случаях печеночной недостаточности следует ожидать повышенный уровень пироксикама в плазме крови. После снижения максимальной суточной дозы для взрослых от 40 мг до 20 мг, использование для детей не рекомендуется из-за отсутствия новых фармакокинетических данных. Противопоказания в этой возрастной группе дает дополнительный вывод, что доза не может быть применена при расчете на вес тела в этой лекарственной форме.

Состав:
1 таблетка Брексин содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия крахмал-гликолят (тип А); магния стеарат кремния диоксид водный; кросповидон.

Показания к применению:
Препарат Брексин предназначен для симптоматического лечения: остеоартрита; ревматоидного артрита; болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита).
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств.
Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.
Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5-10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют как стартовую терапию лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия.

Способ применения:
Таблетки Брексин глотать не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Рекомендуется в качестве начальной дозы и в качестве поддерживающей дозы принимать 20 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза может быть снижена до 10 мг (половина таблетки), в зависимости от эффекта лечения. Таблетки подлежат распределению для индивидуального подбора дозы. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что применение пироксикама вызывает риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможность комбинированного назначения гастропротективних препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста (лица в возрасте от 65 лет).
В связи с повышенным риском побочных реакций у пациентов пожилого возраста следует находиться под постоянным наблюдением врача. Пациентам в возрасте от 70 лет, дозы и длительность курса лечения нужно сократить. Не применять пациентам в возрасте от 80 лет.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: гипертония, сердцебиение, тахикардия. Редко шок, острая сердечная недостаточность. Очень редко: инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита без видимой желудочно-кишечного кровотечения, анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелопатия.
Очень редко: продолжительность и сила кровотечения могут быть продлены. Со стороны нервной системы и психические расстройства. Нечасто головные боли, головокружение и усталость, сонливость, обнубиляция, лихорадка, парестезии. Редко судороги.
Со стороны органов зрения. Неизвестно: раздражение глаз, отек глаз, нарушение зрения (затуманивание зрения).
Со стороны органов слуха и нарушения системы лабиринта. Часто шум в ушах. Нечасто слуховые расстройства, глухота.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительное шлун-ково-кишечное потеря крови, в исключительных случаях может привести к анемии. Часто анорексия или повышение аппетита, отрыжка, диспепсия, нарушения пищеварения, шлун-ково-кишечные язвы, в некоторых случаях с кровотечением и перфорация, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона. Нечасто молотый (испражнения черного цвета), рвота с примесью крови, язвы с сильным кровотечением, возможно к перфорации. Очень редко панкреатит, эзофагит, абдоминальные боли, такие как неспецифический кровотечение, в некоторых случаях даже язвенный колит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы. Часто задержка жидкости, повышение концентрации мочевины в крови. Нечасто отеки, в том числе у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью повышение уровня креатинина почечная недостаточность нефротический синдром интерстициальный нефрит азотемия; дизурия полакиурия; полиурия; гематурия. Редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто экзема, кожный зуд, гипергидроз. Нечасто светочувствительность кожи, сопровождающееся зудом, покраснением; аллергический отек. Редко алопеция, онихолизис, нарушение роста ногтей. Очень редко буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермиса-ный некролиз (синдром Лайелла), шелушение кожи, мультиформная эритема.
Со стороны метаболизма и питания: Нечасто изменения концентрации глюкозы в крови.
Инфекции и инвазии. Очень редко возможно обострение инфекции на основе воспаления (развитие некротического фасовки цииту), в связи с временным системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Это могло быть связано с эффективностью действия НПВП.
Со стороны сосудов. Редко васкулит. Очень редко кожные кровотечения (пурпура Геноха-Геноха), кровотечения из полости рта и слизистых оболочек полости рта.
Общие нарушения. Нечасто изменения массы, общие недомогание, гриппоподобные симптомы (ощущение озноба, боли в мышцах).
Со стороны иммунной системы. Нечасто аллергические реакции (бронхиальная спазмы, анафилактические / анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке). Редко одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагенозов, сывороточная болезнь. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический синдром, гепатит. Нечасто желтуха. Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.
Психические расстройства. Нечасто: бессонница, патологические сны, депрессия, изменения настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания. Пациентов следует проинформировать, что при появлении признаков серьезных побочных эффектов они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Это касается следующих симптомов: дискомфорт в животе, изжога или боли в животе; рвота кровью или рвота, напоминающий кофейную гущу; окраски кала в черный цвет или наличие крови в моче; кожные реакции, такие как сыпь или зуд, шелушение кожи; затрудненное дыхание, удушье или одышка, отеки в области головы; окраски кожи и белков глаз в желтый цвет; тяжелое ощущение наполнения желудка при потере аппетита; устойчивые боли в горле, язвы во рту, слабость или лихорадка; кровотечения из носа, кожные кровотечения; отеки на лице, на стопах или ногах; снижение диуреза с образованием отеков, усталость; сильные головные боли или ригидность затылочных мышц; боль в груди; спутанность сознания.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Брексин являются:
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидных и протиревма политических средств (перекрестная чувствительность), в которых последнее вызвало проявления астмы, крапивницы, ринита, или отека Квинке.
- Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, предшествующих кожных реакциях (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других нестероидных противовоспалительные средства (НПВС), других лекарственных средств.
- Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечения и перфорации.
- Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
- Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение.
- Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в болеутоляющих дозах.
- Одновременное применение с антикоагулянтами.
- Предыдущие серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Нарушение кроветворения.
- Геморрагический диатез.
- Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность.

Беременность:
Хотя тератогенные эффекты не наблюдалось в исследованиях на животных, Брексин нельзя применять в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или внутриутробном развитии плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также сердечных пороков и гастрошизис результате применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Предполагается, что риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.
В исследовании на животных было показано, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению преимплантационной и постимплантацийнои потери, и внутришньоутро- бнои летальной гибели плода. Кроме того, увеличилось количество различных видов пороков, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, было зафиксировано в исследовании на животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в фазе органогенеза.
Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять только в I и II триместрах беременности, если это необходимо. В случае, если НПВП использует женщина, которая пытается забеременеть, или если женщина в I или II триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой, насколько это возможно, а продолжительность лечения должна быть короткая.
На III триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода следующие риски:
- сердечно-легочные недостатки (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертен-Зией)
- Почечные функциональные расстройства, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности, а также маловодие. Вызвать у матери и плода перед родами следующие риски:
- Продление времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которые могут появиться даже в случае применения очень низких доз
- ингибирование сокращений матки, приведет к задержке или пролонгации родов.
Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны на III триместра беременности.
Действующее вещество пироксикам и продукты его распада проникают в грудное молоко матери, но в небольших количествах. Из-за отсутствия клинических исследований определения его безвредности пироксикам противопоказан в период кормления грудью.
Фертильность Как известно, прием пироксикама, как и использование других НПВП, может ингибировать синтез циклооксигеназы / простагландина, который ставит под угрозу женскую фертильность и поэтому не рекомендуется для женщин, желающих забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности в том, чтобы забеременеть, или которые проходят обследование на бесплодие, прекращение приема пироксикама следует принять во внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Брексин увеличивает уровни лития и фенитоина в плазме, в случае параллельного использования препаратов калия или калийсберегающих диуретиков – увеличивает риск развития гиперкалиемий. Брексин способен связывать белок и вытеснять другие, параллельно примененные лекарства, что связывают белок. Параллельное использование циметидина увеличивает абсорбцию препарата. Препарат уменьшает эффективность диуретиков и гипотензивных средств через задержку в организме ионов натрия, калия и воды.
Параллельное использования глюкокортикоидов может увеличить ульцерогенное действие и риск развития кишечных геморрагии.
Брексин может снижать контрацептивный эффект внутреннематочных средств через влияние пироксикама на тонус миометрия.
Не рекомендуется параллельное применение препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств, производных хинолина. Пироксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышает риск развития геморрагии, производя синергическое действие с другими нестероидными противовоспалительными средствами и ингибиторами агрегации тромбоцитов. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты снижает концентрацию препарата в сыворотке крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Брексин:
Следует принимать во внимание стадии проявления желудочно-кишечных расстройств, таких как тошнота, рвота, боль в животе, а также головокружение, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах и гипервентиляция с дыхательным алкалозом. На более поздних стадиях могут развиться депрессия центральной нервной системы, гипертермия, дыхательный и метаболический ацидоз, токсическое недостаточность кровообращения, нарушения функции почек (гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность), а также печени (гипопротромбинемия), отек мозга и легких, повышенная вероятность судом и комы.
Лечение при передозировке.
Не существует одного специфического антидота. Необходимо учитывать долгий период полураспада пироксикама. На основе испытаний на животных следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.
- Первичная элиминация препарата (осторожное промывание желудка)
- мониторинг кислотно-щелочного баланса;
- коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы
- интенсивная медицинская помощь;
- ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез)
- введение диазепама в случае судом.
Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на ре-зорбцию и всасывания пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного ве-вине препарата в сыворотке крови. Исследований использования гемодиализа для ускорения элиминации не проводилось, однако гемодиализ может не привести к успеху через плотное связывание пироксикама с белками крови.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Брексин - таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере.
1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона упаковочного.