Действующее вещество
фенилбутазон;
Фармакологическая группа
НПВС для наружного применения
Фармакологическое действие
Фенилбутазон это нестероидное противовоспалительное средство, имеющее жаропонижающее и болеутоляющее свойство. Фенилбутазон тормозит синтез простагландина, снижая этим воспалительные реакции в тканях.
Фенилбутазон ингибирует синтез АТФ-зависимого мукополисахарида.
Препарат имеет выделяющее мочевую кислоту свойство, снижает обратное всасывание мочевой кислоты в канальцах.
Результаты преклинических испытаний безопасности
При исследовании токсичности фенилбутазона наиболее часто были обнаружены желудочно-кишечные явления (рвота, появление язв желудка, перфорации), но были описаны поражения почек, печени, сердца и легких. В исследованиях острой токсичности обнаружили аналгезию, тремор, конвульсии и одышку животных. В исследованиях мутагенности, фенилбутазон на штаммах Сальмонеллы не оказался мутагенным, но в клетках-фибробластах китайских хомяков фенилбутазон вызывал аберрацию хромосом.
В двухгодовом исследовании канцерогенности были обнаружены опухоли печени и почек на мышах и крысах. Канцерогенное свойство фенилбутазона на человеке не доказано.
В исследованиях тератогенности на кроликах, фенилбутазон оказался токсичным для плода и вызывал порок развития плода.
Фармакокинетика
Местный препарат всасывается в небольшой степени.
Введенный внутрь фенилбутазон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и имеет значительную разницу в распределении в тканях. Фенилбутазон в большой степени связывается с белками плазмы крови (98%). Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном с мочой и около 1/4% с калом. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч), но может быть большая разница между лицами (в пожилом возрасте это может составлять 105 ч).
Показания
Дерматит механического или химического происхождения. Ожоги ограниченного размера I и II степени, ожоги от солнца.
Воспаление кожи в месте введения в/в и внутримышечных инъекций, укусы насекомых. Воспаленный геморроидальный узел, местная терапия поверхностного тромбофлебита в виде дополнения к антикоагулянтной терапии. Травмы мягких тканей, отеки, гематомы, растяжения мышц и сухожилий, фантомные боли после ампутации конечности. Препарат показан в порядке дополнительной терапии для лечения прогрессирующего деформирующего (ревматоидного) артрита, артроза, синовита, тендинита, тендовагинита.
Противопоказания
— приступ бронхиальной астмы или аллергическая реакция (аллергический ринит, крапивница) после применения аспирина или другого нестероидного противовоспалительного препарата в анамнезе;
— лечение тромбоза глубоких вен конечностей;
— применение препарата под закрытой повязкой;
— применение препарата на глаза, вокруг глаз, на слизистые оболочки, на открытые переломы костей, открытые раны;
— лечение экземы или других заболеваний кожи, реагирующих на терапию стероидами;
— совместное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон. Во время беременности, кормления грудью следует избегать применения препарата.
Побочное действие
При применении местных нестероидных противовоспалительных средств, в первую очередь могут появляться местные побочные эффекты, но в зависимости от проходящего в организм количества фенилбутазона, можно считаться с системными действиями препарата.
Обмен воды и электролитов. Может наблюдаться нарушение функции почек, особенно у пожилых и имеющих почечную патологию больных. Могут сформироваться отеки, в связи с ретенцией воды в организме.
Желудочно-кишечный тракт. Могут появляться тошнота, рвота, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение, перфорация. Может наблюдаться нарушение функции печени и панкреатит.
Кожа. Могут наблюдаться высыпания, зуд, покраснение кожи, редко эксфолиативный дерматит.
Центральная нервная система. Может наблюдаться головокружение, головная боль.
Кроветворные органы. Наиболее опасным может быть агранулоцитоз, помимо которого может сформироваться апластическая анемия, тромбоцитопения.
Другие. Может появляться фоточувствительность, реакция сверхчувствительности (эритема, приступы астмы, синдром Стивенса-Джонсона).
Передозировка
Передозировка может проявляться в местных и системных признаках, в зависимости от количества препарата, попавшего в организм.
Признаки передозировки можно смягчить поддерживающей терапией.
Особые указания
При появлении ирритации, терапию надо прервать и препарат заместить другим подходящим средством. Препарат не пригоден для лечения тромбофлебита глубоких вен конечностей. Препарат нельзя применят на раненных эпителиях, на слизистых оболочках и вокруг глаз. После наложения мази необходимо тщательно помыть руки. Намазанный участок кожи надо беречь от прямых солнечных лучей, для избежания фоточувствительности.
Во время беременности и кормления грудью целесообразно воспользоваться другим препаратом.
Влияние препарата на вождение транспорта и на способность управлять машинами повышенного травматизма
Нет данных о том, что фенилбутазон влиял бы на вождение транспорта и на способность управления машинами повышенного травматизма.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и кормления грудью препарат является относительно противопоказанным; в этот период препарат можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска его применения.
При применении нестероидных противовоспалительных средств могут сформироваться врожденные нарушения развития плода, поэтому их применение в первом и третьем триместрах беременности противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
При местном применении фенилбутазона нет известных взаимодействий с другими препаратами, но при системном применении фенилбутазона нельзя исключить интеракции с другими препаратами.
Надо избегать совместного применения мази с другими нестероидными противовоспалительными средствами, и с препаратами, действующее вещество которых в большой степени связывается с белками плазмы крови.
Способ применения
Взрослым и детям старше 14 лет: Мазь надо наносить на пораженный участок кожи тонким слоем без втирания 2-3 раза в сут.
Дети: Для лечения детей моложе 14 лет препарат не показан.
Пожилым больным: Нет необходимости в специальном режиме применения.
Условия хранения
Хранить при температуре от +8°С до +15°С.
Срок годности. 5 лет.