Состав: даклатасвир
Код ATX: J05AX14 (Daclatasvir)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, пятиугольные, с гравировкой "BMS" на одной стороне и "215" на другой.
1 таб. содержит даклатасвира дигидрохлорид 66 мг, то соответствует содержанию даклатасвира 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 115.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 95.7 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, кремния диоксид - 3 мг, магния стеарат - 4.8 мг, опадрай® зеленый - 15 мг (гипромеллоза - 8.9625 мг, титана диоксид - 4.2825 мг, макрогол-400 - 1.35 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C Blue #2) - 0.255 мг, оксид железа желтый - 0.15 мг).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Действующее вещество, группа:
Даклатасвир, Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита C
Противопоказания:
Не должен применятся в виде монотерапии;
Гиперчувствительность к даклатасвиру и/или любому из вспомогательных компонентов Даклинзы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Противопоказан в комбинации с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (вследствие снижения концентрации даклатасвира в крови и снижения эффективности), такими как:
- противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, окскарбазепин);
- антибактериальные средства (рифампицин, рифабутин, рифапентим);
- системные ГКС (дексаметазон);
- растительные средства (препараты на основе Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)).
Способ применения и дозы:
Рекомендованная доза Даклинзы составляет 60 мг внутрь 1 раз/сут независимо от приема пиши.
Фармакологическое действие:
Высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С (ВГС) и не обладает выраженной активностью против прочих РНК и ДНК содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Является ингибитором неструктурного белка 5A (NS5A), многофункционального протеина, необходимого для репликации ВГС, и таким образом подавляет два этапа жизненного цикла вируса - репликацию вирусной РНК и сборку вирионов. На основании данных, полученных in vitro, и данных компьютерного моделирования показано, что препарат взаимодействует с N-концом в пределах домена 1 белка, который может вызывать структурные искажения, препятствующие реализации функций белка NS5A. Установлено, что Даклинза является мощным пангенотипическим ингибитором комплекса репликации вируса гепатита С генотипов 1а, 1b, 2а, 3а, 4а, 5а и 6а со значениями эффективной концентрации (50% снижение, ЕС50) от пикомолярных до низких наномолярных.
Побочные действия:
Аллергические реакции на компоненты Даклинзы, головная боль, диарея, тошнота, утомляемость, повышение АЛТ, повышение ACT.
Особые указания:
Даклинза не должна использоваться в виде монотерапии.
Безопасность и эффективность комбинированной терапии Даклинзой у пациентов с трансплантированной печенью не установлена. Существует ограниченный опыт применения Даклинзы после трансплантации печени.
Исследований возможного влияния применения препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Взаимодействие:
Действующее вещество Даклинзы является субстратом изофермета CYP3A4, поэтому умеренные и сильные индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать уровень препарата в плазме и его терапевтический эффект. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать сывороточную концентрацию даклатасвира.
Является также субстратом транспортного P-гликопротеина (Р-gp), но совместного применения средств, влияющих только на свойства Р-gp (без одновременного влияния на изофермент CYP3A), недостаточно для получения клинически значимого влияния на концентрацию даклатасвира в плазме.
Владелец регистрационного удостоверения:
BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (США)
Представительство:
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ (США)