Фармакологическое действие
Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление. Препарат снижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Прием препарата Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость препарата Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.
Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения потребности миокарда в кислороде.
Антиангинальный эффект достигается уже после однократного приема препарата Диакордин, а гипотензивное действие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы. Биодоступность препарата Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).
Продолжительность терапевтического эффекта препарата Диакордин Ретард составляет более 12 часов.
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.
Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.
Препарат выводится преимущественно с желчью, около 35% препарата выводится с мочой.
Показания к применению
Диакордин назначают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.
Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.
Способ применения
Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов пожилого возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи. Не следует разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.
Препарат Диакордин 60 обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию следует с 1 таблетки препарата Диакордин 60 дважды в сутки. Дозу препарата пациентам этих категорий следует повышать с осторожностью.
Препарат Диакордин 90 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток препарата Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.
Препарат Диакордин 120 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.
Побочные действия
Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:
Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, возможно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, возможно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Возможно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.
Противопоказания
Диакордин не назначают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.
Препарат независимо от формы выпуска не назначают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Назначать Диакордин запрещено пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.
Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.
Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.
Запрещено назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).
Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначают беременным и кормящим женщинам.
Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.
Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона применять препарат Диакордин следует с осторожностью.
Дилтиазем следует с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также другими лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную способность сердца и атриовентрикулярную проводимость.
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.
Беременность
Дилтиазем не назначают беременным женщинам.
Если избежать применения препарата в период лактации невозможно, следует отменить кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.
Диакордин усиливает терапевтический эффект других антигипертензивных средств. Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.
Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.
При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.
Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.
Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома CYP 3A4.
Плазменные концентрации необходимо контролировать при сочетанном применении дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.
Необходима коррекция дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.
Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.
Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.
Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект дилтиазема.
Диакордин повышает действие анестетиков на миокард.
Передозировка
При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке следует промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.
Кроме того, при интоксикации дилтиаземом назначают внутривенное введение препаратов кальция. В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии назначают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.
При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).
При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина рекомендуется назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.
Форма выпуска
Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.
Условия хранения
Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.
Препарат рекомендуется хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка препарата Диакордин 60 содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 90 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 120 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Антиаритмические лекарственные средства. Лекарственные средства, применяемые при нарушениях возбудимости и автоматизма сердца.
Класс 3
Действующее вещество: Дилтиазем