Долоника аналоги и цены

СОСТАВ
Действующее вещество: oxycodone hydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия 10 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 9,0 мг оксикодона) или 20 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 17,9 мг оксикодона), или 40 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 35,9 мг оксикодона), или 80 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 71,7 мг оксикодона)
Вспомогательные вещества: ядро таблетки - сахар сферический, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная (только для таблеток по 10 мг), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
Пленочная оболочка - гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) (только для таблеток по 10 мг, 20 мг и 40 мг), железа оксид коричневый (Е172) (только для таблеток по 10 мг), железа оксид желтый (Е172) (только для таблеток по 40 мг и 80 мг).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:
таблетки по 10 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с линиями разлома с обеих сторон;
таблетки по 20 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с линиями разлома с обеих сторон;
таблетки по 40 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета с линиями разлома с обеих сторон;
таблетки по 80 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линиями разлома с обеих сторон.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия.

Код ATХ N02A A05.

Фармакодинамика.
Оксикодон проявляет сродство к каппа-, мю и дельта-рецепторов опиоидов в головном и спинном мозге. Он действует на эти рецепторы как агонист опиоидов без антагонистического эффекта. Терапевтический эффект является преимущественно обезболивающим и седативным. По сравнению с лекарственными формами оксикодона с немедленным высвобождением, которые применяют в виде монотерапии или в комбинации с другими веществами, таблетки пролонгированного действия обеспечивают облегчение боли в течение значительно более длительного периода без роста частоты нежелательных эффектов.

Фармакокинетика.
Всасывания
Относительная биодоступность Долоника сравнима с биодоступностью оксикодона немедленного высвобождения; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4,5 часа после приема таблеток пролонгированного действия по сравнению с 1-1,5 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Максимальные концентрации в плазме крови и колебания концентрации оксикодона при применении лекарственных форм с пролонгированным и немедленным высвобождением действующего вещества сопоставимы после приема одинаковых доз с интервалом 12 и 6:00 соответственно.
Применение богатой жирами пищи перед приемом таблеток не влияет на максимальную концентрацию или объем всасывания оксикодона.
Таблетки нельзя раздроблять или жевать, поскольку это приводит к быстрому высвобождению оксикодона гидрохлорида вследствие нарушения свойств пролонгированного высвобождения.
Распределение
Биодоступность оксикодона составляет 60-87%. В равновесном состоянии объем распределения оксикодона составляет 2,6 л / кг, а связывание с белками плазмы - 38-45%; Период полувыведения составляет 4-6 часам, а клиренс - 0,8 л / мин.
Метаболизм
Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием нороксикодону (под влиянием CYP3A4) и оксиморфону (под влиянием CYP2D6), а также нескольких конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Роль метаболитов в общем фармакодинамических эффектов незначительна.
Вывод
Оксикодон и его метаболиты выводятся с мочой и калом. Оксикодон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения оксикодона при применении таблеток пролонгированного действия составляет 4-5 часов, при этом равновесные значения достигаются в среднем после 1 дня лечения.
Линейность / нелинейность
В рамках диапазона доз 10-80 мг оксикодона в таблетках пролонгированного действия была доказана линейность концентрации в плазме крови по скорости и объема всасывания.
Пациенты с нарушением функции почек
Предварительные данные, полученные в ходе исследования с участием пациентов с легкой или умеренной дисфункцией почек показывают, что максимальные концентрации в плазме крови оксикодона и нороксикодону были соответственно примерно на 50% и 20% выше, а значение AUC для оксикодона, нороксикодону и оксиморфону - примерно на 60%, 60% и 40% выше, чем у здоровых людей, соответственно. Увеличение периода полувыведения (t½) оксикодона составило только 1:00.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени максимальные плазменные концентрации оксикодона и нороксикодону были соответственно примерно на 50% и 20% выше, чем у здоровых добровольцев. Значение AUC были соответственно примерно на 95% и 75% выше. Максимальные плазменные концентрации и значение AUC для оксиморфону были ниже на 15-50%.
Период полувыведения (t½) оксикодона был длиннее на 2,3 часа.

ПОКАЗАНИЯ
Выраженный болевой синдром, который может адекватно контролировать только с помощью опиоидных анальгетиков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Выраженное угнетение дыхания с гипоксией и / или гиперкапнией.
Тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
Легочное сердце.
Тяжелая бронхиальная астма.
Паралитическая кишечная непроходимость.
Острый живот, задержка опорожнения желудка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (например седативные средства, снотворные, фенотиазины, нейролептики, анестетики, антидепрессанты, миорелаксанты, антигистаминные, противорвотные средства) и другие опиоиды или алкоголь могут усиливать нежелательные реакции оксикодона гидрохлорида, в частности угнетение дыхания.
Антихолинергические средства (например нейролептики, антигистаминные, противорвотные средства, препараты для лечения болезни Паркинсона) могут усиливать антихолинергические побочные эффекты оксикодона гидрохлорида (такие как запор, сухость во рту или расстройства мочеиспускания).
Циметидин и ингибиторы цитохрома P450-3A, такие как кетоконазол, вориконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм оксикодона.
Известно, что ингибиторы MAO взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, вызывая возбуждение или угнетение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами.
Ингибирования цитохрома P450 2D6 не имеет клинического значения, однако мощные ингибиторы CYP2D6 (например хинидин) могут влиять на элиминацию оксикодона. Влияние других значимых ингибиторов изоферментов на метаболизм оксикодона неизвестен. Следует учитывать потенциальные взаимодействия.
Клинически значимые изменения международного нормализованного отношения (МНО) в обоих направлениях наблюдались у пациентов, принимавших антикоагулянты группы кумарина одновременно с препаратом Долоника.
Исследования по изучению влияния оксикодона на метаболизм других лекарственных средств, катализируемых CYP, не проводились.
Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата Долоника; их одновременного применения следует избегать.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Угнетение дыхательной и сердечной функции
Угнетение дыхательной функции является наиболее значимым риском, вызванным опиоидами, что с наибольшей вероятностью наблюдается у пожилых и ослабленных пациентов. Угнетающее действие оксикодона гидрохлорида по функции дыхания может привести к повышению концентрации диоксида углерода в крови, а значит, в спинномозговой жидкости. В чувствительных пациентов опиоиды могут вызвать выраженное снижение артериального давления.
Привыкание и зависимость
При длительном применении препарата Долоника может развиваться привыкание к препарату, что приводит к использованию высоких доз для достижения желаемого обезболивающего эффекта. Существует перекрестная устойчивость к действию других опиоидов. Длительное применение препарата Долоника может привести к развитию физической зависимости. После внезапного прекращения приема препарата возможно появление симптомов отмены. Если потребности в опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.
Долоника имеет потенциал первичной зависимости. Однако при применении согласно инструкции у пациентов с хроническим болевым синдромом риск развития физической или психологической зависимости значительно ниже или требует дифференцированной оценки. Данные по фактической частоты психологической зависимости у пациентов с хроническим болевым синдромом отсутствуют. Назначение лекарственного средства пациентам с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе требует особой осторожности.
Злоупотребление
При злоупотреблении при парентеральнго введения препарата путем внутривенной инъекции вспомогательные вещества (особенно тальк) могут вызывать некроз местных тканей, образование гранул легких или другие серьезные, потенциально летальные явления. Для сохранения свойств таблеток контролируемо высвобождать действующее вещество таблетки пролонгированного действия не следует жевать или раздроблять. После приема разжеванных или раздробленных таблеток происходит быстрое высвобождение и всасывание оксикодона гидрохлорида в потенциально смертельных дозах.
Алкоголь
При одновременном употреблении алкоголя и применении Долоника возможно усиление побочных эффектов препарата одновременного применения следует избегать.
Особые группы пациентов
Необходима осторожность при лечении пожилых или ослабленных пациентов, пациентов с травмами головы, выраженным нарушением функции легких, печени или почек, микседемой, гипотиреозом, болезнью Аддисона (недостаточностью коры надпочечников), интоксикационным психозом (например алкогольным), гипертрофией предстательной железы, алкоголизмом, известной опиоидной зависимостью, алкогольным делирием, панкреатитом, заболеваниями желчевыводящих путей, желчными или почечными коликами, воспалительными заболеваниями кишечника, состояниями, сопровождающимися повышением внутричерепного давления, нарушением регуляции кровообращения, эпилепсией или склонностью к судорогам, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в течение последних двух недель. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге.
Хирургические процедуры
Особая осторожность необходима при применении оксикодона гидрохлорида пациентам, которые подлежат операции на кишечнике. Опиоиды следует назначать только в послеоперационном периоде после восстановления функции кишечника.
Безопасность применения препарата Долоника в предоперационном периоде не установлена, и поэтому такое применение не рекомендуется.
Антидопинговое предостережения
Спортсмены должны знать, что этот препарат может быть причиной положительного результата анализа на допинг.
Применение препарата Долоника как допингового средства может быть опасным для здоровья.
Вспомогательные вещества
Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациенты, страдающие такими редкие наследственные проблемы, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность цукразы-изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказано.
Оксикодон выводится в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начале терапии и после коррекции дозы оксикодона гидрохлорид может оказывать сильное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Внимательность и скорость реакции могут ухудшаться в такой степени, что способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами ухудшается или полностью исчезает.
На фоне стабильной терапии абсолютный запрет управления транспортными средствами не требуется.
В этих обстоятельствах оксикодона гидрохлорид оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Врач должен оценить состояние пациента в каждой отдельной ситуации.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента к лечению. Придерживаются нижчезазаначених общих рекомендаций по дозировке.
Взрослые (старше 18 лет).
Титрования и коррекция дозы
В большинстве случаев начальная доза для пациентов, которые никогда не принимали опиоиды, составляет 10 мг оксикодона гидрохлорида с интервалами приема 12:00. Чтобы свести к минимуму вероятность нежелательных реакций, лечение некоторых пациентов лучше начинать с дозы 5 мг.
Пациенты, которые уже принимали опиоиды, могут начинать с высоких доз с учетом их предыдущего опыта приема опиоидных препаратов.
Для приема препарата в дозах, невозможно / неудобно обеспечивать, применяя этот препарат с такой силой действия, имеющиеся лекарственные средства с другой силой действия.
Согласно данным хорошо контролируемых клинических исследований, 10-13 мг оксикодона гидрохлорида соответствуют примерно 20 мг морфина сульфата при применении этих препаратов в лекарственных формах пролонгированного действия.
Учитывая индивидуальные различия в чувствительности к различным опиоидов, рекомендуется, чтобы пациенты начинали прием препарата Долоника после перехода с приема других опиоидов с 50-75% рассчитанной дозы оксикодона гидрохлорида.
Некоторые пациенты, которые принимают препарат Долоника согласно фиксированной схеме, потребует анальгетиков с немедленным высвобождением действующего вещества в качестве препаратов неотложной помощи для контроля резкой боли. Препарат Долоника не показан для лечения острой боли и / или резкой боли. Препарат неотложной терапии следует принимать однократно в дозе, составляющей 1/6 еквианалгетичнои суточной дозы Долоника. Применение препарата неотложной терапии чаще двух раз в сутки указывает на необходимость увеличения дозы Долоника. Дозу следует корректировать чаще чем каждые 1-2 дня, пока не будет достигнуто стабильного приема раза в сутки.
После увеличения дозы с 10 мг до 20 мг с приемом каждые 12:00 коррекцию дозы следует осуществлять шагами, что примерно равны трети суточной дозы. Цель заключается в индивидуальном дозировке для каждого пациента, при приеме дважды в сутки позволяет обеспечить достаточное обезболивание с переносимыми побочными эффектами и минимальным количеством препаратов неотложной помощи в течение как можно более длительного периода, пока необходимо устранение боли.
Равномерное распределение (одинаковые дозы утром и вечером) по фиксированной схеме (каждые 12:00) приемлемый для большинства пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезным неравномерное распределение суточной дозы. Как правило, следует применять самую низкую эффективную обезболивающее дозу. Для лечения боли, не связанного со злокачественными опухолями, обычно является достаточной суточная доза 40 мг может потребоваться более высокая доза. Пациенты с болевым синдромом, связанным со злокачественными опухолями, могут потребовать доз от 80 до 120 мг, а в отдельных случаях доза может быть повышена до 400 мг. Если необходимы более высокие дозы, решение следует принимать индивидуально с учетом баланса между эффективностью и переносимостью и риском побочных эффектов.

Длительность применения
Препарат Долоника не следует принимать дольше, чем это необходимо. Если в связи с типом и тяжестью заболевания требуется длительное лечение, следует обеспечить тщательный и регулярный мониторинг, чтобы определить потребность в продолжении лечения и дозировки. Если показаний к опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Особые популяции
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы при лечении пациентов пожилого возраста без клинических проявлений нарушения функции печени и / или почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
Лечение пациентов группы риска, например пациентов с нарушением функции почек или печени, низкой массой тела или медленным метаболизмом лекарственных средств, следует начинать с половины рекомендуемой для взрослых дозы при условии, что ранее они не принимали опиоидов.
Таким образом, самая низкая рекомендуемая доза, а именно 10 мг, может не подходить как начальная доза. В зависимости от конкретной клинической ситуации следует осуществить титрования дозы.

Способ применения
Для перорального применения
Препарат Долоника следует принимать дважды в сутки в назначенной дозе согласно постоянной схеме.
Таблетки пролонгированного действия (цели) можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Распределительная риска на таблетке нанесена для разлома с целью облегчения глотания, а не для распределения дозы. Таблетки Долоника не следует жевать или раздроблять.

Дети
Безопасность и эффективность препарата Долоника для детей (в возрасте до 18 лет) до сих пор не установлены, поэтому препарат Долоника не следует применять детям.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Миоз, угнетение дыхания, сонливость, снижение тонуса скелетных мышц и снижение артериального давления. В тяжелых случаях могут наблюдаться коллапс кровообращения, ступор, кома, брадикардия и некардиогенный отек легких; злоупотребление сильными опиоидами, такими как оксикодон, в высоких дозах может привести к летальному исходу.
Эффекты передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя или других психотропных лекарственных средств.
Лечение
Первоочередного внимания требует восстановления проходимости дыхательных путей и обеспечения вспомогательной или контролируемой вентиляции легких.
При передозировке показано введение антагониста опиатов (например введение 0,4-2 мг налоксона). Однократное введение следует повторять в зависимости от клинической ситуации с интервалами 2-3 минуты. Возможна инфузия 2 мг налоксона в 500 мл изотонического солевого раствора или 5% раствора глюкозы (что соответствует 0,004 мг налоксона / мл). Скорость инфузии следует установить в зависимости от предыдущего болюсного введения препарата и реакции пациента.
Налоксон не следует вводить при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, является вторичным относительно передозировки оксикодона. Налоксон следует с осторожностью применять пациентам, которые, как известно, физически зависимыми от оксикодона или при наличии подозрений относительно такой зависимости. В таких случаях внезапное прекращение или полная нейтрализация эффектов опиоидов могут вызвать усиление боли и острый синдром отмены.
Долоника продолжать высвобождаться и увеличивать нагрузку оксикодона в 12:00 после приема, поэтому лечение передозировки оксикодона следует соответственно модифицировать. Можно назначить промывание желудка. Если пациент проглотил значительное количество препарата не более 1:00 том, можно принять активированный уголь (50 г для взрослых, 10-15 г для детей), при условии обеспечения защиты дыхательных путей.
Есть основания предполагать, что позднее введение активированного угля может быть полезным при передозировке препаратов пролонгированного действия; однако доказательств в подтверждение этого предположения нет.
Для ускорения очищения кишечника можно применить соответствующие слабительные средства (например раствор на основе ПЭГ).
Если необходимо, следует принять поддерживающих мероприятий (искусственное дыхание, оксигенотерапия, введение сосудосуживающих средств и инфузионная терапия) для лечения сопутствующего гемодинамического шока. При остановке сердца или сердечной аритмии показан массаж сердца или дефибрилляция. Если необходимо, следует применить искусственную вентиляцию легких и поддержания водно-электролитного баланса.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Оксикодона гидрохлорид может вызвать угнетение дыхания, миоз, бронхоспазм и спазмы гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
Ниже по категориям «система-орган-класс» и по абсолютной частотой представлены нежелательные реакции, которые рассматриваются как минимум быть связано с лечением. Частота определяется согласно приведенным ниже критериям.
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (от ≥ 1/100 до <1/10)
Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)
Редко (от> 1/10 000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10 000)
Неизвестно (частоту нельзя определить на основе имеющихся данных)
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы
Нечасто синдром недостаточной секреции АДГ.
Метаболические и алиментарные расстройства
Редко дегидратация.
Расстройства психики
Часто различные психологические нежелательные реакции, в том числе изменения настроения (например тревожность, депрессия, эйфория), изменения активности (преимущественно подавление, иногда сопровождается инертностью, иногда усиления с возбуждением, нервозностью и бессонницей) и изменения когнитивной функции (необычные мысли, спутанность сознания, амнезия, отдельные случаи расстройств речи).
Нечасто изменения восприятия, такие как деперсонализация, галлюцинации, изменения вкуса, зрительные нарушения, гиперакузия.
Со стороны нервной системы
Очень часто сонливость, головокружение, головная боль.
Часто общая слабость, парестезии.
Нечасто: повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, непроизвольные сокращения мышц, гипестезия, нарушение координации, общее недомогание, вертиго (системное головокружение).
Редко судорожные припадки, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией, или у пациентов со склонностью к судорогам, мышечные спазмы.
Со стороны органов зрения
Нечасто: нарушение слезоотделения, миоз.
Со стороны сердца
Нечасто наджелудочковая тахикардия.
Со стороны сосудов
Часто снижение артериального давления, редко сопровождается такими вторичными симптомами, как тахикардия, обмороки.
Нечасто вазодилатация.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто угнетение дыхания, бронхоспазм, одышка.
Нечасто: усиление кашля, фарингит, ринит, изменения голоса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто запор, тошнота, рвота.
Часто: сухость во рту, редко сопровождается жаждой и трудностями при глотании; такие нарушения со стороны желудка и кишечника, как боль в животе, диарея, отрыжка, диспепсия, отсутствие аппетита.
Нечасто желчная колика, язвы ротовой полости, гингивит, стоматит, метеоризм.
Редко кровоточивость десен, повышенный аппетит, дегтеобразный стул, окраски и повреждения зубов, кишечная непроходимость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто зуд.
Часто поражения кожи, включая сыпь, редко - усиление фоточувствительности, в отдельных случаях - крапивница или эксфолиативный дерматит.
Нечасто гиперемия лица.
Редко: сухость кожи, простой герпес.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто нарушения мочеиспускания (задержка мочи, но также усиление позывов к мочеиспусканию).
Редко гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: снижение либидо, импотенция.
Редко аменорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата
Часто потливость, озноб.
Нечасто: случайные травмы, боль (например боль в грудной клетке), отек, мигрень, физическая зависимость с симптомами отмены, аллергические реакции.
Редко изменения массы тела (увеличение или уменьшение), флегмона.
Очень редко анафилактические реакции.
Могут развиваться привыкание и зависимость.
Синдром отмены опиоидов
Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, характеризуется некоторыми или всеми следующими симптомами: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз и тахикардия. Могут также возникать другие симптомы, в том числе: раздражительность, тревожность, боль в спине, боль в суставах, общая слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, повышение артериального давления, частоты дыхания или частоты сердечных сокращений .

СРОК ГОДНОСТИ
Для таблеток по 10 мг - 3 года.
Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг - 4 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Для таблеток по 10 мг хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° C.
Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.

УПАКОВКА
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров с функцией защиты от открытия детьми в картонной коробке.

КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Ацино Фарма АГ.