Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой «10» на одной стороне.
Состав
Эсциталопрама оксалат 12,78 мг (эквивалентно эсциталоираму 10,00 мг)
Вспомогательные вещества: полакрилин калия 23,51 мг, лактозы моногидрат 117,87 мг, целлюлоза микрокристаллическая 57,50 мг, кроскармеллоза натрия 6,60 мг, ацесульфам калия\00092,20 мг неогесперидин-дигидрохалкон\00090,20 мг, ароматизатор мяты перечной* 1,10 мг, магния стеарат 2,20 мг
* Ароматизатор мяты перечной содержит: мал ьто декстрин (кукурузный) 71.0 %, крахмал модифицированный (кукурузный) 2.5 %. мяты полевой листьев масло 26,0 %, нулегон 0,5 %.
Фармакологическое действие
Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1-А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы,альфа-1, альфа-2, бетта-адренорецепторы, Н1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах), составляет 4 часа после
многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталолрама составляет около 80 %.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vальфа, бетта/F:) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизирустся в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31\0009% именее 5 %, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь (Сlогаl) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Эециталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Показания
-Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
-Панические расстройства с/без агорафобии.
-Обсессивно-компульсивное расстройство.