Эргос инструкция по применению

Побочные реакции.
Побочные явления были преходящими, легкими и умеренными. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы. Природа побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, в большей степени отражает рекомендуемый режим дозирования, была подобной исследованиям фиксированной дозой. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Очень частые побочные эффекты - частота более 1/10:

Расстройства нервной системы - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы).

Часто - частота 1 / 100-1 / 10:

Расстройства нервной системы - головокружение.

Расстройства зрения - аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация (сердцебиение).

Со стороны дыхательной системы - ринит (заложенность носа).

Со стороны ЖКТ - диспепсия.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобны, но возникали чаще.

Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Также наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата:

иммунная система - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания)

нервная система - эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка;

сердечно-сосудистые - тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;

пищеварительный тракт - рвота

расстройства зрения - боль в глазах, покраснение глаз

репродуктивная система - пролонгированная эрекция и / или приапизм.

Передозировки.
Передозировка сопровождается головной болью, головокружением, нарушением зрения. В таком случае проводят обычную дезинтоксикационную терапию. Проведение диализа не ускоряет элиминацию препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют женщинам.

Дети.
Препарат применяют детям.

Особенности применения.
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить анамнез пациента и провести тщательные медицинские обстеження.Для эффективности действия ЕРГОСУ® необходима сексуальная стимуляция.

С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, нельзя применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, которые по времени совпадают с приемом силденафила. К ним относятся инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все из этих пациентов имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее количество таких случаев наблюдалась в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи происходили через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами. При разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления в горизонтальном положении после приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического давления в горизонтальном положении составляла 5,3 мм рт. ст. Ниже, чем обычно, но кратковременно, артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

В исследовании при приеме силденафила в дозах 25 мг 50 мг 100 мг улучшения эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.
При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом у больных, перенесших радикальную простатэктомию - 43%, больных с травмой спинного мозга - 83%.

Фармакокинетика.
В рамках рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.
Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среду 41% (25% - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 нМ. Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 нг / мл или 38 нМ. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, и задержка Тmах составляет в среднем 60 мин, а уменьшение Сmах - в среднем 29%, однако степень абсорбции не нарушается (AUC снижалась на 11%).
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит, примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций. У здоровых добровольцев, принимавших силденафил (один раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный период полувыведения составляет около 4:00.
Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с конечным сроком полураспада 3-5 часов. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов специальных групп.
Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых лиц (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафилу в плазме составляло почти 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина <30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, не имели нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Сmах для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на 200% и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Сmах (47%), по сравнению с такими же добровольцами, одинаковыми по возрасту, в которых диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью С) не исследовались.
Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.