ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
ЭРИДОН
Состав и форма выпуска:
Табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер, № 20Рисперидон 2 мг. Табл. п/плен. оболочкой 4 мг блистер, № 30, № 60Рисперидон 4 мг.Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Рисперидон — селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов, он блокирует также α1-адренергические и в меньшей степени — гистаминовые Н1- и α2-адренорецепторы, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.Фармакокинетика
После перорального приема активный компонент препарата Эридон — рисперидон — полностью абсорбируется и достигает Сmax в плазме крови в течение 1–2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется посредством цитохрома Р450 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.При пероральном приеме T½ рисперидона составляет около 3 ч, T½ 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч.Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг массы тела.Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 сут, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 сут. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).Через 1 нед после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче достигает 35–45% величины принятой дозы, остальную часть составляют неактивные метаболиты.У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается высокая концентрация активного вещества и замедленное его выведение.У лиц с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией печени, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было повышено.Показания:- лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
- лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации с нормотимиками как начальное лечение или как монотерапия на период длительностью до 12 нед);
- кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
- симптоматическое лечение вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, у которых отмечают проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
- симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности (включая агрессию, нанесение себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).
Применение:
Эридон можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы выше 8 мг следует разделять на 2 приема (утром и вечером).ШизофренияВзрослые (в возрасте до 65 лет). В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут, на второй день дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендованная доза составляет 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижение начальной дозы.Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.Доза, превышающая 10 мг/сут, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, но может вызвать появление экстрапирамидных симптомов, поэтому рекомендуется с ограничениями.Безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, поэтому такие дозы использовать нельзя.Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет). Рекомендуемая начальная доза — по 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 1–2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепины.Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах у взрослых. Рекомендуемая начальная доза Эридона составляет 2 мг 1 раз в сутки, вечером. При необходимости дозу повышают добавлением 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 ч. Рекомендуемый диапазон доз — 2–6 мг/сут.Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Эридона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии. Нет данных относительно эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании длительностью более 12 нед. Если Эридон применяют в комбинации с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые использовались для лечения, в том числе Эридона.Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией. Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить путем повышения на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно повысить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в сутки.Отмена лечения рисперидоном должна происходить не позднее чем через 3 мес от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведенияПациенты с массой тела >50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения позитивного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другим может потребоваться 1,5 мг 1 раз в сутки.Пациенты (дети в возрасте от 5 лет и взрослые) с массой тела <50 кг. Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения позитивного эффекта, тогда как другим может потребоваться 0,75 мг 1 раз в сутки.Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать на протяжении всей терапии.Аутизм (дети в возрасте от 5 лет). Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно повысить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Повышение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.Пациенты с массой тела ≥50 кг. Рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно повысить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Повышение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.Дозы рисперидона для детей с аутизмом (суточная доза в мг/сут)Масса тела, кг Начальная доза (дни 1–3-й), мг Рекомендуемая поддерживающая доза (дни 4–14+), мг Повышение дозы (при необходимости) Диапазон доз<50 0,25 0,5 +0,25 мг с интервалом ≥2 нед <20 кг: 0,5–1,25 мг≥20 кг: 0,5–2,5 мг*≥50 0,5 1,0 +0,5 мг с интервалом ≥2 нед 1,0–2,5 мг**Пациентам с массой тела >45 кг могут потребоваться более высокие дозы; максимальная доза, которая применялась во время клинических исследований, составляла 3,5 мг/сут.В связи с невозможностью достигнуть доз (0,25–2,5 мг) с помощью таблеток Эридона 2 мг и 4 мг, рекомендовано использовать рисперидон в другой лекарственной форме, например, в форме р-ра орального.Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу Эридона перед сном.Как только достигнут адекватный клинический ответ, следует рассматривать возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального соотношения клинической эффективности и безопасности.При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует снизить дозу Эридона или прекратить лечение.Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови повышается.Независимо от показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть более медленным. При лечении пациентов этой группы Эридон следует применять с осторожностью.Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами. Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Эридон рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Эридон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.Необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами при этом следует периодически переоценивать.Противопоказания:
Эридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к активному компоненту или какому-либо вспомогательному веществу в составе препарата.Побочные эффекты:
Побочные реакции, наблюдаемые при применении рисперидона, перечислены ниже с частотой возникновения, описанной по таким критериям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<10 000) и неизвестно (частоту невозможно установить из доступных данных).Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм*, головная боль; часто — акатизия*, головокружение, тремор*, дистония*, сонливость, седация, летаргия, дискинезия*; нечасто — отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, нарушение сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, расстройства вкусовых ощущений, судороги, парестезия; редко — злокачественный нейролептический синдром, церебральная ишемия, тремор головы, искажение вкуса.Со стороны психики: очень часто — бессонница; часто — тревога, волнение, расстройства сна, депрессия; нечасто — спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность; редко — аноргазмия, притупленный аффект.Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — конъюнктивит, глазная гиперемия, выделения из глаз, отеки век, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия; редко — снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии.Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — боль в ушах, звон в ушах, вертиго.Со стороны эндокринной системы: нечасто — сахарный диабет, гипергликемия (у больных сахарным диабетом); редко — нарушения секреции антидиуретического гормона, гипогликемия, диабетическая кома; очень редко — диабетический кетоацидоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, АГ; нечасто — AV-блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, гипотензия, ортостатическая гипотензия; редко — легочный эмболизм, тромбоз глубоких вен.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: часто — диспноэ, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, фаринголарингеальная боль; нечасто — свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застойные явления в дыхательных путях, нарушения дыхания, хрипы, отек дыхательных путей; редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция.Инфекции и инвазии: часто — пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто — синусит, тонзиллит, вирусная инфекция, инфекции, инфекция уха, отит среднего уха, инфекция глаза, целлюлит как локализированная инфекция, акародерматит, цистит, онихомикоз; редко — хронический отит среднего уха.Со стороны пищеварительной системы и метаболизма: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, зубная боль, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто — дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, анорексия, полидипсия; редко — кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, отек губ, хейлит; неизвестно — водная интоксикация.Со стороны мочевыделительной системы: часто — энурез; нечасто — задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции и эякуляции, галакторея, увеличение молочных желез, расстройства менструального цикла, вагинальные выделения; неизвестно — приапизм.Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко — синдром отмены препарата у новорожденных.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, эритема; нечасто — повреждения кожи, кожные нарушения, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема; редко — перхоть.Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — нейтро- и тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита; редко — гранулоцитопения; неизвестно — агранулоцитоз.Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность (в том числе к препарату), ангионевротический отек; неизвестно — анафилактическая реакция.Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в шее, отечность суставов, нарушение осанки, скованность суставов; мышечно-скелетная боль в грудной клетке; редко — рабдомиолиз.Общие нарушения: часто — пирексия, усталость, периферический отек, астения; нечасто — отек лица, непривычные ощущения, медлительность, гриппоподобный синдром, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, падения; редко — генерализированный отек, снижение температуры тела, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль.Лабораторные исследования: часто — гиперпролактинемия (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, аменорее, галакторее), увеличение массы тела; нечасто — удлинение интервала Q–Т на ЭКГ, отклонения на ЭКГ, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня ХС, повышение уровня ТГ, уменьшение количества лейкоцитов, повышение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, увеличение КФК в крови, уменьшение массы тела; редко — повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы.*Могут возникать экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (гиперсаливация, скованность в мышцах и суставах, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия и синдром неспокойных ног), тремор (включая паркинсонический тремор покоя), дискинезия (мышечные подергивания, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония (мышечные спазмы, гипертонус, кривошея, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движение глазных яблок, паралич языка, спазмы лица, ларингоспазм, миотония, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеуротонус, спазм языка и тризм). Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно имеют экстрапирамидное происхождение.Особые указания:
Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией. Существует информация, что среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с таковым у пациентов с группы плацебо в метаанализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов. Результаты двух больших обзорных исследований показали, что у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными антипсихотическими средствами, отмечают небольшой повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не лечились. Не существует полных данных, согласно которым можно дать строгую оценку уровня риска, к тому же причина повышенного риска неизвестна. Невозможно четко определить масштаб, на который можно распространить результаты обзорных исследований, касающихся повышенной смертности, связанной с применением антипсихотического препарата как противовеса определенным(ой) характеристикам(ке) пациентов.Цереброваскулярные побочные эффекты. Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, у пациентов с другими типами деменции Эридон применять не рекомендуется. Эридон необходимо использовать только на протяжении короткого периода при непрерывной агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическому лечению, которое было либо ограничено, либо неэффективно, и когда отмечают потенциальный риск причинения ущерба себе или другим.Пациенты должны регулярно наблюдаться у врача для оценки необходимости продолжения лечения.Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения Эридона, особенно факторы риска сердечного приступа. С особой осторожностью следует назначать Эридон пациентам с деменцией, у которых выявлены артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, которые ухаживают за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройство речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии Эридоном.Одновременное применение с фуросемидом. Существуют данные, что в ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%; средний возраст — 89 лет, диапазон — 75–97 лет) по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только рисперидоном (3,1%; средний возраст — 84 года, диапазон — 70–96 лет) или только фуросемидом (4,1%; средний возраст — 80 лет, диапазон — 67–90 лет). Повышение уровня летальности у пациентов, которые лечились фуросемидом одновременно с рисперидоном, зафиксировано в ходе 2 клинических исследований из 4. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными, которые применялись в низкой дозе) не ассоциировано с подобными результатами.Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также необходимо провести оценку рисков и пользы этой комбинации или одновременного применения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышения показателя летальности у пациентов, которые одновременно применяли другие диуретические средства вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.Дети. Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риск/польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать необходимость продолжения лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств и/или других расстройств социального поведения» и «аутистические расстройства» исследовались только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет. Нет опыта применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и в возрасте от 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.Для детей доступные данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит влияния на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более 1 года неизвестно. Поэтому следует проводить регулярный клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзависимых эффектов, исследование экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.Сонливость. Существуют данные, что во время плацебо-контролируемых исследований сонливость часто отмечалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были от легкой до умеренной степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых 2 нед лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.Ортостатическая гипотензия. В связи с тем что рисперидон является блокатором α-адренорецепторов, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы. Эридон следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.Удлинение интервала Q–Т. Эридон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять пациентам с сердечной аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала Q–Т, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышаться риск аритмогенных реакций, как и при сочетанной терапии препаратами, удлиняющими интервал Q–Т.Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, которая характеризуется непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и/или лица). Сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов, которые являются фактором риска возникновения поздней дискинезии. Поскольку рисперидон в значительно меньшей степени провоцирует развитие эктрапирамидных симптомов по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно ниже. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Следует оценивать риск или пользу при назначении Эридона пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения болезни.Пациенты с любыми из указанных выше заболеваний могут иметь повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам. Дополнительно к экстрапирамидным симптомам манифестация такой повышенной чувствительности может включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.Злокачественный нейролептический синдром. При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Эридон.Регуляция температуры тела. Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым назначен Эридон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызвать повышение основной температуры тела, а именно — интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.Гипергликемия и сахарный диабет. Во время лечения препаратом возможно возникновение гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета, это рекомендуется учитывать пациентам с сахарным диабетом и больным с факторами риска развития сахарного диабета.Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. За состоянием пациентов со значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикаментозно-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать на протяжении первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного уменьшения количества лейкоцитов и нет других причин для возникновения этого явления. За состоянием пациентов с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1·109/л) лечение рисперидоном следует прекратить.Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения Эридоном и провести соответствующие превентивные меры.Увеличение массы тела. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.Приапизм. Существует вероятность возникновения приапизма во время лечения рисперидоном вследствие его α-адренергического блокирующего действия.Противорвотный эффект. В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных препаратов или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.Нарушение функции печени и почек. См. ПРИМЕНЕНИЕ.Гиперпролактинемия. Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи касательно применения антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не показано, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Эридон следует с осторожностью применять пациентам с уже существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями.Судороги. Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают судорожный порог развития эпилептического приступа. Рекомендуется с осторожностью применять Эридон пациентам, у которых отмечают приступы судорог или другие состояния в анамнезе, потенциально снижающие судорожный порог.Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом малъабсорбции глюкозы-галактозы применять Эридон не рекомендуется.Применение в период беременности и кормления грудьюБеременность. Эридон не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости, когда положительный эффект оправдывает потенциальный риск для плода. У новорожденных наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства (в том числе рисперидон) применялись матерью в последний триместр беременности. Эти симптомы включали ажитацию, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть разной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых — требовались мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация. Если необходимо прекратить лечение Эридоном в период беременности, не следует делать это внезапно.Кормление грудью. Рисперидон может также выделяться в грудное молоко в небольших количествах, поэтому женщинам, которые применяют Эридон, не следует кормить грудью.Дети. Препарат применяют для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения детям в возрасте от 5 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рисперидон может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами вследствие потенциального влияния на нервную систему и орган зрения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому в процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.Взаимодйствия:
существуют данные, что исследования метаболизма in vitro продемонстрировали: распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми блокаторами β-адренорецепторов, которые связываются с CYP 2D6. Такое угнетение может привести к повышению концентрации рисперидона и снижению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Рисперидон — слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro. Поэтому не ожидается, что Эридон будет существенно угнетать выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.С учетом того, что Эридон оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия (в том числе с опиатами, антигистаминными средствами, бензодиазепинами и алкоголем) вследствие повышенного риска седации.При одновременном применении Эридон снижает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, должны назначаться минимальные эффективные дозы.При применении карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Эридона необходимо пересмотреть и при необходимости снизить.Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В общем концентрация активной антипсихотической фракции повышается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии Эридоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу Эридона.Одновременное применение Эридона перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному влиянию активной антипсихотической фракции.При применении Эридона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию.Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активную антипсихотическую фракцию.Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов CYP 3A4 не изменяют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными препаратами (хинином, мефлохином) и со средствами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, или средствами, угнетающими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень неполный.Совместимость рисперидона с литием не исследовалась. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.Эридон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не активную антипсихотическую фракцию. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Учитывая фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующие исследования не проводились.Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.Риски применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучали. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, действующими на ЦНС. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Эридон.Передозировка:
В общем плане отмеченные признаки и симптомы передозировки — это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме.Симптомы. Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения, в единичных случаях — удлинение интервала Q–T и судороги. Сообщалось о трепетании/фибрилляции, ассоциированных с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином.В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.Лечение. Необходимо обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания), назначения активированного угля вместе со слабительным средством не позже чем через 1 ч после приема препарата.Необходимо постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ, для выявления возможных аритмий.Рисперидон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить в/в вливания и/или назначать симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.Условия отпуска из аптек:
По рецепту.