Эритромицин-БХФЗ инструкция по применению

Состав:
действующее вещество: эритромицин;
1 таблетка содержит эритромицина − 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Эритромицин.
Код АТС J01F A01.

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, отиты и другие гнойно-воспалительные процессы, трахома, рожа, остеомиелит, коклюш, скарлатина, дифтерия, бруцеллез; инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эритромицину или к любому другому компоненту препарата, к макролидам;
тяжелая печеночная недостаточность;
одновременное применение с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином;
период кормления грудью;
детский возраст до 3 лет.

Способ применения и дозы.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначают внутрь за 1-1,5 часа до или через 2-3 часа после еды.
Взрослым по 200-500 мг 4 раза в сутки, высшая разовая доза − 500 мг, суточная − 2 г.
Детям:
от 3 до 6 лет − 500-700 мг в сутки;
от 6 до 8 лет − 700 мг в сутки;
от 8 до 14 лет − до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на 4 приема;
в возрасте выше 14 лет − в дозе для взрослых.
Для пожилых пациентов не требуется изменение дозировки; рекомендуется наблюдение за функцией печени вследствие возможного ее нарушения в этой возрастной группе. Курс лечения − 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат применяют еще в течение 2 дней.

Побочные реакции.
Пищеварительная система: возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, анорексия, редко − псевдомембранозный колит. Сообщалось о редких случаях панкреатита.
Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухи.
Органы чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратимой потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г/сутки).
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ, редко − желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа «torsades de pointes». Нервная система: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях во время приема препаратов эритромицина, таких как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение, однако причинно-следственная связь достоверно не была установлена.
Аллергические реакции: реакции анафилаксии, в том числе зуд, крапивница, анафилактический шок; кожная сыпь, очень редко − мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочее: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища; появление симптомов миастенического синдрома/обострение существующей myasthenia gravis.

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, возможно, до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью).
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез не эффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поэтому этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости с учетом соотношения риск/польза.
Эритромицин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети.
Детям в возрасте до 3 лет назначать препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется.

Особые меры безопасности.
При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухи. Эритромицин выводится главным образом печенью, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением функции печени, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическими лекарствами. Во время длительного лечения препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.
При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому после рождения ребенка следует назначать пенициллин грудным детям, матери которых применяли эритромицин.
У тяжелых больных, принимающих одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с или без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами HMG-CoA редуктазы и эритромицином необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость и тщательно контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых − следует назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника.

Особенности применения.
Перед применением препарата целесообразно определить возбудителя заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий. Но лечение эритромицином можно начинать до проведения антибиотикограммы, после получения которой продолжить лечение или провести соответствующую замену препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек, повышается риск развития ототоксического эффекта.
У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа «torsades de pointes» на фоне лечения эритромицином; усиливается эффект антикоагуляционной терапии при совместном применении с эритромицином.
Из-за риска развития таких побочных реакций как удлинение интервала QT на ЭКГ, развития желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа «torsades de pointes» препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.
Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови, для избежания интоксикации.
Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis.
Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры.
Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометрическим методом.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Данных нет. Следует учитывать вероятность побочных реакций со стороны нервной системы (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказано совместное применение эритромицина с:
астемизолом или терфенадином, цизапридом, пимозидом − повышается риск развития кардиотоксичности: удлинения интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа «torsades de pointes», остановки сердца;
эрготамином или дигидроэрготамином − возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин подавляет метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов).
Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени при участии системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:
повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в сыворотке, чем повышает их токсичность − необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;
повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию его в сыворотке;
повышает концентрацию циклоспорина и усиливает его нефротоксичность;
способен снижать печеночный метаболизм карбамезепина, что позволяет снижать дозу карбамезепина до 50 % при одновременном применении препаратов;
повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбитала, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона − необходима коррекция доз этих препаратов;
с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;
с пероральными контрацептивами − увеличивает риск их гепатотоксичности;
с антикоагулянтами(варфарин, ацетокумарол) усиливает их эффекты, которые более выражены у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;
повышает концентрацию в крови ингибиторов HMG-CoA редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) − возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения еритромицином;
усиливает системное действие силденафила (виагры) − необходимо уменьшение дозы силденафила;
замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотонии, брадиаритмии, лактатацидоза при одновременном приеме их с эритромицином.
Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином.
Сообщалось о токсичности колхицина при взаимодействии с эритромицином.
Нельзя применять вместе с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, которые повышают кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин.
Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенные флюорометрическим методом.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эритромицин − макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и в отношении к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов с акцепторного участка рибосомы к донорской, препятствуя дальнейшему синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также относительно Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.
Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 70-90 %. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2-5 % − в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения − 1,4-2 часа при нормальной функции почек.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:таблетки круглой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускается мраморность и едва заметные вкрапления.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 20 таблеток в блистере. По 20 таблеток в блистере и пачке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.