Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом в её донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynеbacterium diphtheriae, Corynеbacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устойчивые грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Эритромицин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.
Противопоказания
гиперчувствительность к макролидным антибиотикам или на любое другое вещество входящее в состав препарата,
одновременный приём терфенадина или астемизола,
значительное снижение слуха.
С осторожностью применять у пациентов с функциональными нарушениями печени, с аритмией (в анамнезе), удлинением интервала QT, желтухой (в анамнезе), печёночной или почечной недостаточностью, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение Эритромицина беременным и кормящим грудью женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.
Особые указания
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности „печёночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
У новорождённых, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Во время длительного лечения эритромицином необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Осторожно применять пациентам лечащихся одновременно препаратами, метаболизм которых протекает при участии монооксидаз зависимых от цитохрома Р-450.
Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (напр. макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, не должны лечиться сами, а должны обратиться к врачу. Если подтвердится псевдомембранозный колит, необходимо немедленно отменить приём эритромицина и начать соответствующее лечение. В лёгких случаях достаточно отменить препарат, в более тяжёлых – необходимо принять метронидазол или ванкомицин. Противопоказан приём препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств противослабительного действия
Состав
Эритромицин250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон - 9.45 мг, кросповидон - 13.5 мг, кальция стеарат - 4.14 мг, тальк - 10.35 мг, крахмал картофельный - до массы ядра 450 мг.
Состав оболочки: целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг.
Способ применения и дозы
Препарат необходимо принимать внутрь натощак или за 1 час перед едой.
Таблетку нельзя делить и разжёвывать.
Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2 –3 дня после исчезновения симптомов болезни. При инфекциях вызванных стрептококками группы А эритромицин должен приниматься как минимум 10 дней.
Дозы
Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.
Средняя суточная доза для взрослых – 1 – 2 г в 2-4 приёма, максимальная суточная доза – 4 г.
Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема. При тяжёлых инфекциях доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства – по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым – по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сутки; продолжительность курса – 10-14 дней.
При легионеллезе – по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонореи – по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 м/кг/сутки, детям – 20-30 мг/кг/сутки, продолжительность курса – не менее 10 дней.
Для профилактического септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше – 40-50 мг/кг/сутки в течение 5-14 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности “печёночных” трансаминаз, панкреатит.
О диарее, возникшей во время лечения эритромицином, необходимо сообщить врачу, т.к. это может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита.
Во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция вызванная устойчивыми на препарат бактериями или грибами.
Со стороны органов слуха: обратимая ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сутки).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом QT на электрокардиограмме).
Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко - анафилактический шок.
Другие нежелательные явления которые могут возникнуть после приёма эритромицина: агранулоцитоз, нарушения со стороны нервной системы (головокружения, состояния спутанности сознания, галлюцинации), ночные кошмары.