Состав:
действующее вещество: tioctid acid; тиоктовой (a-липоевая) кислота
1 ампула препарата Эспа-липонÒ инъекций. 300 (12 мл) содержит 377 мг кислоты тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминового соли (соответствует содержанию 300 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 12 мл при концентрации 25 мг / мл a-липоевой кислоты)
1 ампула препарата Эспа-липонÒ инъекций. 600 (24 мл) мстит 755 мг кислоты тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминового соли (соответствует содержанию 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг / мл a-липоевой кислоты)
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма:
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа:
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой.
Код АТС А16АХ01.
Показания к применению:
Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из других компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Взрослым при нарушении чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии назначают 1 раз в сутки 12 - 24 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг a-липоевой кислоты в сутки).
Раствор вводят в виде внутривенной инфузии в течение от 2 до 4 недель в начале лечения.
Раствор для инъекций в защищенном от света месте является стабильным в течение 6:00.
Правила проведения инфузии.
Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 мин, перед этим ампулу препарата Эспа-липон инъекции 300 мг или 600 мг разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Эспа-липон инъекции 300 мг или 600 мг можно вводить как продолжение терапии в форме таблеток или капсул.
Побочные реакции:
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, которые проходят самостоятельно.
Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений; при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения наблюдались головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны крови: в некоторых случаях после введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.
Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Со стороны иммунной системы: недомогание; в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты, сыпь) вплоть до развития анафилактического шока.
Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоты в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.
После введения в отдельных случаях точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.
После быстрого введения часто имеют место чувство стеснения в груди.
Передозировки:
При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, через медленно ввести 0,9% раствора натрия хлорида.
Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10 - 40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации необходимо руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения кислоты тиоктовой. Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети:
Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
Особенности применения:
При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».
Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.
Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Приготовленный для инфузий раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным максимум 6:00.
Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий:
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахара сахара (например, раствором левулозы) тиоктовой кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).
a-лiпоева кислота может усиливать гипогликемизирующее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств. По этой причине, необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активное действующее вещество препарата - тиоктовой кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса. Тиоктовой кислоты присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. У больных диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационной действия).
Фармакокинетика. Бiотрансформация a-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и коньюгаций. В системной доступности a-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» в печiнци Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период двукратного снижения концентрации в сыворотке крови составляет 10 - 20 мин.
Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком.
Срок годности:
3 года.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска:
По рецепту.
Производители.
Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.
Местонахождения.
Лангес Фельд 13 31789 Хамельн, Германия.
Заявитель.
Еспарма ГмбХ, Германия.
Местонахождения.
Сипарк 7, 39116 Магдебург, Германия.