Лекарственная форма и ее описание:
Порошок белого цвета или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл горячей воды, свободной от углерода диоксида, получается слегка опалесцирующий раствор лимонного цвета с характерным запахом лимона.
Состав:
3,0 г порошка в пакете содержит в качестве действующих веществ 500,0 мг ацетилсалициловой кислоты и 70,0 мг аскорбиновой кислоты.
Вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), масло лимонное, тартразин (Е102), сахар-песок.
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетик-антипиретик.
Код АТС: N02B A51.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации ткани; участвует в синтезе кортикостероидов, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению сопротивляемости организма. Этот эффект, по-видимому связан с антиоксидантными свойствами аскорбиновой кислоты. Наличие аскорбиновой кислоты в составе препарата позволяет удовлетворить повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинстве тканей и жидких сред организма. Проникает через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% ацетилсалициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты – около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.
Показания к применению
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях). Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Способ применения и дозы
Перед применением содержимое пакета встряхнуть и растворить в 100 мл свежепрокипяченной горячей воды.
Режим дозирования индивидуальный:
Разовая доза для взрослых составляет (0,5 – 1) г ацетилсалициловой кислоты (1-2 пакета), суточная – до 3 г ацетилсалициловой кислоты (не более 6 пакетов).
Разовая доза для детей старше 15 лет - 0,25 г ацетилсалициловой кислоты (0,5 пакета), суточная доза – до 0,75 г ацетилсалициловой кислоты (не более 1,5 пакета)
Не следует принимать натощак. Фапирин С не следует принимать дольше 4 дней без консультации с врачом.
Длительность лечения определяется индивидуально врачом.
Побочное действие
При оценке побочных реакций используется следующая классификация частоты их возникновения:
Очень часто от ³ 1/10
Часто от ³ 1/100 до < 1/10
Нечасто от ³ 1/1.000 до < 1/100
Редко от ³ 1/10.000 до < 1/1.000
Очень редко < 1/10.000
Не известно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Редко и очень редко: серьезные кровотечения, такие как кровоизлияние в мозг, особенно у пациентов с гипертензией и/или сопутствующим лечением антикоагулянтами. Гемолиз и гемолитическая анемия были зарегистрированы у больных с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Капиллярные кровотечения, такие как носовые кровотечения, кровоточивость десен, синяки или кровотечения из мочеполовых путей, с возможностью увеличения времени кровотечения, могут сохраняться в течение 4-8
дней после приема Фапирина С.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: изжога, тошнота, рвота, боли в животе.
Редко: желудочно-кишечные язвы, которые редко могут привести к перфорации.
Желудочно-кишечные кровотечения, которые редко могут привести к железодефицитной анемии.
Со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, нарушение слуха, звон в ушах, спутанность сознания могут быть признаками передозировки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: Аллергические реакции в виде кожной реакции.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая тяжелые кожные реакции (вплоть до многоформной экссудативной эритемы).
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, особенно у астматиков. Симптомы могут включать: снижение артериального давления, судороги, затрудненное дыхание, насморк, заложенность носа, анафилактический шок или отек Квинке.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Поступали отдельные сообщения о нарушении функции почек и острой почечной недостаточности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),
желудочно-кишечные кровотечения;
- астма, вызванная приёмом салицилатов или других НПВП, в сочетании с полипами носа;
- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- геморрагические диатезы;
- гемофилия, тромбоцитопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания,
- детский возраст (до 15 лет).
Передозировка
Риск передозировки с интоксикацией или случайного смертельного отравления выше у пожилых людей и маленьких детей.
Симптомы:
Умеренная интоксикация:
Звон в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и головокружение.
Тяжелая интоксикация:
Лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, шок с явлениями сердечно-сосудистой, дыхательной недостаточности, тяжелой гипогликемии.
Неотложная терапия:
Немедленная госпитализация. Промывание желудка и назначение активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса; щелочной диурез, для достижения значения рН мочи между 7,5 и 8; щелочной диурез следует назначать при концентрации салицилата в плазме крови у взрослых более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) или у детей более 300 мг/л (2,2 ммоль/л). При тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа. Лечение
симптоматическое. В литературе описаны единичные случаи острой и хронической передозировки аскорбиновой кислоты у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. При ДВС-синдроме передозировка аскорбиновой кислоты может привести к значительному повышению уровня оксалата в сыворотке крови и моче. Повышение уровня оксалата в крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, может привести к отложению депозитов оксалата кальция. Кроме того, имеются отдельные сообщения о том, что назначение аскорбиновой кислоты в больших дозах (перорально или внутривенно) приводит к отложению кристаллов оксалата кальция, и оксалатной кристаллурии, тубуло-интерстициальной нефропатии и острой почечной недостаточности.
Применение в детском возрасте.
Противопоказан детям до 15 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиление эффекта ЛС с повышением риска возникновения побочных эффектов при
одновременном применении с:
антикоагулянтами/тромболитиками, ингибиторами агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск кровотечения;
другими НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе 3г в день и выше) и алкоголем:
повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений;
кортикостероидами, применяемыми системно (за исключением гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона): повышенный риск желудочно-кишечных побочных эффектов;
дигоксином: повышение его концентрации в плазме крови;
противодиабетическими средствами: усугубление гипогликемии;
метотрексатом: уменьшение его выделения.
Уменьшение эффекта следующих ЛС при их одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой:
Диуретиков, ингибиторов АПФ (при применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 3г в день или больше); урикозурических ЛС (пробенецида, бензбромарона).
При одновременном применении аскорбиновой кислоты с десферриоксамином возможно развитие декомпенсации сердца в связи с увеличением токсичности железа в тканях, особенно в миокарде.
Особые указания
Ацетилсалициловую кислоту необходимо применять с осторожностью при:
- повышенной чувствительности к другим НПВС или к другим аллергенам, при наличии аллергии в анамнезе, проявляющейся кожными реакциями, зудом, крапивницей, или таких заболеваний как бронхиальная астма, сенная лихорадка, носовые полипы, или хронические заболевания органов дыхания.
- во время проведения антикоагулянтной терапии; при наличии в анамнезе язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
- у пациентов с нарушениями функции печени и почек; сердечной недостаточностью, нарушением почечного кровотока, при гиповолемии, оперативных вмешательствах, сепсисе, тяжелых кровопотерях. Фапирин С может увеличить риск нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности.
При проведении малых хирургических вмешательств (например, таких как удаление зуба) повышается риск развития кровотечения.
У пациентов с тяжелой формой недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолитический криз. Риск гемолиза возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах, лихорадке или наличии острых инфекций.
Аскорбиновую кислоту необходимо применять с осторожностью при:
- наличии предрасположенности к рецидивирующей оксалатурии, при почечнокаменной болезни;
- синдроме накопления избытка железа в организме (при талассемии, гемохроматозе).
Постоянное применение обезболивающих средств может приводить к развитию головной боли, что приводит к возобновлению приема лекарственного средства, и в свою очередь, к усилению головной боли.
Постоянный прием анальгетиков/антипиретиков может привести к необратимому повреждению почек с риском развития почечной недостаточности (НПВС-нефропатия). Риск особенно высок, если различные обезболивающие принимаются в комбинации. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с олигурией это может иногда вызвать приступ подагры.
Беременность и лактация.
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или на эмбриональном/фетальном развитии плода. По данным эпидемиологических исследований, проблемы возникают в отношении повышения риска выкидышей и пороков развития после приёма ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Имеющиеся эпидемиологические данные для АСК указывают на повышенный риск гастротоксичности. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. В течение 1 и 2 триместров беременности не следует назначать АСК.
Во время 3 триместра беременности риски могут быть следующие:
- сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочная гипертензия).
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности.
У матери, возможно, увеличение времени кровотечения, а также торможение сокращений, что может привести к задержке или длительным родам.
При приеме Фапирина С рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Во втором триместре беременности возможен разовый приём препарата в рекомендуемых
дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота не влияет на способность управлять автомобилем или работать с техникой.
Форма выпуска:
По 3,0 г в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя в пачки из картона №10 и №20.
Условия хранения.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается без рецепта врача.
Наименование и адрес производителя
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.