Финастерид Орион инструкция по применению

Состав
Действующее вещество: финастерид
1 таблетка содержит 5 мг финастерида;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (кукурузный), натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, макрогол стеарат (тип I).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5α-редуктазы. Код ATC G04C B01.

Показания

Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастерида или к любой из вспомогательных веществ.
Финастерид не показан для применения женщинам и детям.

Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком. Срок лечения определяется врачом индивидуально.
Почечная недостаточность.
Поскольку не обнаружено влияния почечной недостаточности на выведение финастерида, пациентам с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл / мин) не требуется индивидуального подбора дозы. Информация по применению финастерида у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендовано применение финастерида.
Лица пожилого возраста.
Корректировка дозы не требуется, хотя скорость выведения финастерида является несколько пониженной у пациентов старше 70 лет.

Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами являются импотенция и сниженное либидо. Эти эффекты обычно возникают в начале лечения и у большинства пациентов носят временный характер при длительной терапии.
Частота возникновения побочных реакций классифицируется так: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы .
Часто: сонливость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки .
Часто: высыпания на коже.
Редко: зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез .
Очень часто импотенция.
Распространены: пониженное либидо, повышенная чувствительность молочных желез, увеличение молочных желез, нарушение эякуляции (например, уменьшение объема эякулята).
Редко: боль в яичках.
Очень редко: выделения из молочных желез, узелки в молочных железах.
Общие расстройства и состояния на участке введения .
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как отек лица и губ.

Передозировка
Пациенты получали однократные дозы финастерида до 400 мг включительно и многократные дозы до 80 мг / день без побочных эффектов. Специфического лечения передозировки финастерида не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью
Финастерид не показан для применения у женщин.
Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Финастерид Орион или теми таблетками, которые потеряли целостность, со спермой мужа, который применяет финастерид (рекомендуется применять презерватив). Из-за способности ингибиторов 5-α-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки Финастерид Орион покрытые оболочкой, это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.
Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери. Поэтому во время кормления грудью следует соблюдать те же меры безопасности, что и в период беременности.

Дети
Препарат показан для применения данной категории пациентов.

Особенности применения
Почечная недостаточность.
Поскольку не обнаружено влияния почечной недостаточности на выведение финастерида, пациентам с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл / мин) индивидуальный подбор дозы не нужен. Информация по применению финастерида у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендовано применение финастерида.

Общие мероприятия.
Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или внезапно сниженным течением мочи.
Пациентам, которых лечат финастеридом может потребоваться консультация уролога.
Перед началом лечения финастеридом следует исключить обструкцию через трехдольный рост предстательной железы.
Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует. Поскольку финастерид метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени, поскольку плазменные уровни финастерида у таких пациентов могут быть сниженным.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.
До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения финастерид Орион у пациентов, больных раком предстательной железы.
Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить широкое обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин с аденомой предстательной железы, значения ПСА, которые находятся в пределах нормы, не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастерид Орион. Выходной уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.
Финастерид Орион вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастерид Орион, необходимо учитывать при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов. В типичных пациентов, получающих Финастерид Орион течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению со значениями, которые находятся в пределах нормы, у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастерида Орион.
Финастерид Орион существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерид Орион. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.
Влияние на лабораторные данные . Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастерид Орион. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих Финастерид Орион течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.
Вспомогательные вещества.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует его применять.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность появления такой побочной реакции, как сонливость, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения финастеридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено. Маловероятно, что финастерид влияет на ферментную систему цитохрома P 450 . При применении финастерида вместе с такими препаратами, как пропанолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и антипирин, ингибиторы АПФ, α-блокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевого канала, нитраты, диуретики, антагонисты H 2 , ингибиторы редуктазы HMG-CoA, нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и парацетамол, хинолины и бензодиазепины не было обнаружено признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Фармакологические свойства
Финастерид является синтетическим 4-азастероидом, специфическим конкурентным ингибитором внутриклеточного фермента типа II-5α-редуктазы. Этот фермент превращает тестостерон в более сильный андрогендигидротестостерон (ДГТ). Нормальное функционирование и рост предстательной железы, а следовательно, и ткани гиперплазированной предстательной железы, являются зависимыми от превращения тестостерона в ДГТ. Финастерид не имеет родства с андрогенным рецептором.

Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность финастерида, по разным сообщениям, составляла 63-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Прием пищи может замедлять скорость пероральной абсорбции финастерида, однако не влияет на его биодоступность.
Распределение . Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Было обнаружено, что финастерид пересекает гематоэнцефалический барьер. Небольшие количества финастерида оказываются в семенной жидкости. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 76 л (44-96 л). При многократном применении наблюдается аккумуляция небольших количеств препарата. После ежедневного приема дозы 5 мг самая низкая равновесная концентрация финастерида рассчитывается 8-10 нг / мл и остается стабильной с течением времени.
Метаболизм . Финастерид метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4 цитохрома P 450 . Идентифицировано 2 метаболита со слабым эффектом 5α-редуктазы.
Вывод. Период полувыведения составляет в среднем 6:00 (4-12 часов) (у мужчин> 70 лет - 8:00 в пределах 6-15 часов). Период полувыведения не зависит от дозы. Средний клиренс составляет 9,9 л / ч (4,2-16,7 л / ч). После введения радиомаркованого финастерида примерно 39% (32-46%) дозы выделяется с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается в неизмененном финастерида. Примерно 57% (51-64%) общей дозы выделяется с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина снижен до 9 мл / мин) изменения в выводе финастерида не наблюдалось.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина был в пределах 9-55 мл / мин, диспозиция однократной дозы 14 C-финастерида не отличалась от диспозиции у здоровых добровольцев. Связывание с белками у пациентов с почечной недостаточностью также не отличалось. Часть метаболитов, которые обычно выводятся почками, выводились с калом. Поэтому, вероятно, вывод с фекалиями увеличивается соответственно уменьшению вывода метаболитов. Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью, которые не находятся на диализе, не требуется.

Основные физико-химические свойства
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, поверхность таблеток содержит отпечаток «F» и «5» с одной стороны.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 ° C в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Орион Корпорейшн / Orion Corporation.
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.