Торговое патентованное название: Флавамед®
Международное непатентованное название: амброксол
Химическое название: транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид – 30,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40,0 мг, крахмал кукурузный – 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг, кроскармеллоза натрия – 5,3 мг, повидон (значение К = 30) – 4,0 мг, магния стеарат – 0,7 мг.
Описание: белые или почти белые с желтоватым оттенком, круглые плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и односторонней риской.
Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ: R05CВ06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Амброксол увеличивает содержание слизистого секрета и образование поверхностно-активного вещества (сурфактанта) и его содержание в альвеолах и бронхах. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты.
В среднем при пероральном приеме действие наступает через 30 мин, продолжительность действия – 6-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 1-3 ч. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате метаболизма, связанного с эффектом первого прохождения через печень, уменьшается приблизительно на 1/3. Образующиеся метаболиты (такие как, дибромантраниловая кислота, глюкурониды) выводятся почками.
Распределение. Связь с белками плазмы крови приблизительно 80 – 90 %. Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение. Период полувыведения из плазмы (T1/2) составляет 7-12 ч. T1/2 амброксола и его метаболитов (в сумме) составляет около 22 ч. Выводится почками, около 90 %,
преимущественно в виде метаболитов. Менее 10 % выведенного через почки количества приходится на долю амброксола в неизмененной форме. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40 %.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и большого объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь значительной элиминации амброксола с помощью диализа или форсированного диуреза ожидать не следует.
Показания к применению
Нарушение секреции и транспорта мокроты при острых и хронических заболеваниях органов дыхания:
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Флавамед® в I триместре беременности и период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки соотношения пользы лечения и возможных рисков.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Если врачом не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 1/2 таблетки 2-3 раза в сутки (что соответствует 30-45 мг амброксола гидрохлорида/сут).
Взрослые и дети старше 12 лет: в течение первых 2-3 дней по 1 таблетке 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола гидрохлорида/сут), затем – по 1 таблетке 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола гидрохлорида/сут).
При необходимости для усиления терапевтического эффекта взрослым можно принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки (что соответствует 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).
При почечной недостаточности или печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести следует увеличить длительность интервала между приемами или уменьшить дозу препарата Флавамед®.
Длительность применения устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и течения заболевания. Без назначения врача препарат Флавамед® не следует принимать более 4-5 дней.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто(> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота;
Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: лихорадка;
Редко: кожная сыпь, крапивница;
В единичных случаях: анафилактические реакции вплоть до развития шока, ангионевротический отек, кожный зуд и другие реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Oчень редко: эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.
Наблюдаемые симптомы передозировки соответствовали известным побочным эффектам амброксола, применяемого в рекомендованных дозах (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов; симптоматическая терапия.
Из-за высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови (80-90%), форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении амброксола и противокашлевых препаратов, например, кодеина, за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее
выведения, поэтому одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов должно проводиться с особой осторожностью.
Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный просвет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.
Особые указания
Имеются данные о возникновении в очень редких случаях синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза при применении амброксола. При возникновении любых аллергических реакций следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо учитывать опасность кумуляции метаболитов амброксола.
Муколитики могут повреждать слизистый барьер желудочно-кишечного тракта, поэтому амброксол следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, в анамнезе.
Для поддержания секретолитического действия в период применения препарата Флавамед®необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости.
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из прозрачной жесткой ПВХ-пленки и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 оС.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.