ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Флуцином
FLUCINOM
состав
действующее вещество: flutamide, 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид водный, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Антиандрогенные средства. Код АТС L02B В01.
Клинические характеристики.
Показания.
Метастатический рак простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или же в резистентных к гормональной терапии больных.
Локально ограниченный рак простаты В2 - С2 (Т2b - Т4) (в составе комплексной терапии) для уменьшения размера опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к флутамида или любых компонентов препарата.
Способ применения и дозы.
Флуцином качестве монотерапии, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8:00.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут назначаться одновременно или прием Флуцином®у начинают за 24 часа до первого применения агониста ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии Флуцином® назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием Флуцином®у течение всего курса лучевой терапии.
Побочные реакции.
При монотерапии.
Наиболее частыми побочными реакциями при лечении препаратом Флуцином® является гинекомастия и / или болезненность в молочных железах, иногда сопровождается галактореей. Указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с Диэтилстильбэстрол.
Менее частые побочные реакции: диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени и гепатит.
Единичные побочные реакции: зниженння либидо, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, анорексия, виразкоподибни боли, изжога, запор, отек, экхимозы, опоясывающий герпес, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, ухудшение зрения, жажда, боль в грудной клетке, тревожность, депрессия, лимфостаз.
В редких случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.
При комбинированной терапии.
Наиболее частыми побочными эффектами при комбинированной терапии с применением Флуцином®у и ЛГРГ агониста могут быть ощущение жара, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Указанные побочные эффекты, за исключением диареи, имеют место при монотерапии ЛГРГ агонистами с сравнительно такой же частотой. Частота проявлений гинекомастии при комбинированной терапии флутамидом и ЛГРГ агонистом значительно ниже по сравнению с монотерапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приеме плацебо.
Очень редко возникали интерстициальная болезнь легких, гепатит и светочувствительность.
Сердечно-сосудистая система
Артериальная гипертензия в | у | 1% пациентов.
Центральная нервная система
Со стороны ЦНС (сонливость / спутанность сознания / депрессия / беспокойство / невроз) возникали у 1% пациентов.
Желудочно-кишечный тракт
Анорексия 4%, неспецифические желудочно-кишечные расстройства.
ГЕМОПОЭТИЧЕСКИЕ система
Анемия встречалась в | у | 6%, лейкопения в | у | 3% и тромбоцитопения у | у | 1% пациентов.
Печени и желчевыводящих система
Гепатит и желтуха | желтуха | менее чем в | у | 1% пациентов.
Другое
Отеки возникали в | у | 4%, симптомы со стороны мочеполовой и нервно-мышечной системы в | у | 2%, и легочные симптомы менее чем в | у | 1% пациентов.
Кроме того, наблюдались такие побочные эффекты при применении препарата гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, фотосенсибилизация (включая эритему, образование язвы, буллезная сыпь и эпидермальный некролиз) и изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и / или его метаболиты. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушение функции печени, как правило, обратно после прекращения терапии; однако есть сообщения о летальный исход вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида.
Сообщалось о крайне редкие случаи развития гипергликемии и ухудшение течения сахарного диабета.
Отмечались изменения результатов лабораторных анализов, которые включали нарушение функции печени, повышение уровня азота мочевины крови и единичные случаи повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Передозировки.
В исследованиях на животных признаки передозировки флутамида включали гипоактивность, пилоэрекция, замедленное дыхание, атаксию и / или слезотечение, анорексию, рвоту и метгемоглобинемию.
Доза Флуцинома, которая вызывала симптомы передозировки или составляла угрозу для жизни, не установлена.
При передозировке диализ не эффективен, поскольку флутамид связывается с белком.
Как и при лечении передозировки любого лекарственного средства, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. Может потребоваться промывание желудка.
Показаны стандартные поддерживающие меры при постоянном надзоре за больным и за жизненно важными функциями.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Флуцином показан для применения только мужчинам.
Исследований по применению препарата у беременных женщин или у женщин, кормящих грудью, не проводилось. Однако следует учитывать, негативное влияние флутамиду на развитие плода, а также наличие флутамиду в грудном молоке при применении Флуцином®у.
Дети.
Препарат не ис овують детям.
Особенности применения.
Флуцином показан для применения только мужчинам.
Нарушение функции печени. Лечение препаратом Флуцином® не следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2 - 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Следует проводить периодический контроль показателей функции печени во время лечения у больных. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, и при первых симптомах / признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или необъяснимые гриппоподобные симптомы ). При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, терапию Флуцином®ом следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке превысили в 2 - 3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов. При комбинированной терапии Флуцином® и ЛГРГ агонист могут привести к развитию побочных эффектов, нужно учитывать. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.
Больные должны быть проинформированы о возможности нарушений функций печени при лечении флутамидом и о необходимости немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, пожелтение склер и кожи, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Обычно Флуцином® не влияет на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Но, в редких случаях, могут возникнуть головокружение, слабость и ухудшение зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Может наблюдаться повышение протромбинового времени у больных при одновременном применении пероральных анитикоагулянив и флутамида. Рекомендуемый тщательный контроль ПВ, так как может возникнуть потребность в коррекции дозы антикоагулянта.
У пациентов, которые одновременно применяют теофиллин и флутамид описаны случаи увеличения концентраций теофиллина в плазме. Теофиллин метаболизируется с участием цитохрома СУР1А2, что является ведущим ферментом биотрансформации флутамиду в его активный метаболит 2 - гидроксифлутамид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Флутамид является ацетанилиду, нестероидным пероральным антиандрогеном. Флуцином оказывает мощную антиандрогенов действие путем ингибирования захвата андрогена и / или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. При применений флутамида в комбинации с хирургической или медицинской кастрацией достигается снижение как тестикулярной, так и надпочечниковой андрогенной активности.
Фармакокинетика.
Флутамид хорошо абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита, который является биологически активным a-гидроксилированным производным (гидроксифлутамид), достигается через 2:00. С белками связывается 94 - 96% флутамида и 92 - 94% гидроксифлутамида. Из организма препарат удаляется преимущественно с мочой. Примерно 2% удаляется с калом в течение 2 дней. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6:00 (у больных пожилого возраста - 8:00 после однократного приема и 9,6 часа при стабильной концентрации). При приеме внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в сутки стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета с насечкой с одной стороны и логотипом фирмы "SP" - с другой.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и избыточной влаги месте при температуре от 2 ° С до 30 ° С.
Упаковка.
Таблетки по 250 мг № 100 (10 блистер-упаковок по 10 таблеток) в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия, собственный филиал Шеринг-Плау Корпорейшн, США.
Schering-Plough Labo N.V., Belgium, Subsidiary of Schering-Plough Corporation, USA.
Местонахождения.
Индустриепарк 30 В2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Industriepark 30 B2220 Heist-op-den-Berg, Belgium.
Дистрибьютор. Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.