ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Гертикад
Описание препарата Гертикад ® - гуманизированное моноклональное антитело (IgG1), которое избирательно взаимодействует с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2).
Препарат Гертикад® блокирует пролиферацию опухолевых клеток с гиперэкспрессией HER2.
Действующее вещество, группа:
Трастузумаб (Trastuzumab), МИБП-антитела моноклональные
Формы выпуска Флаконы:
150 мг
440 мг.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий.
Показания к применению
Рак молочной железы:
Метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2;
Ранние стадии рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2.
Распространенный рак желудка:
Распространенная аденокарцинома желудка или пищеводно-желудочного перехода
с опухолевой гиперэкспрессией HER2.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к Гертикаду.
C осторожностью. Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (риск летальных инфузионных реакций), больные группы риска по развитию кардиотоксичности (больные с ХНК, артериальной гипертензией, ИБС, после предшествующего лечения кардиотоксичными ЛС, в т.ч. антрациклинового ряда и циклофосфамидом), беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
В/в капельно в течение 90 мин, нагрузочная доза - 4 мг Гертикада/кг; поддерживающая доза - 2 мг/кг/нед. Если предшествующая доза переносилась хорошо, то вводят в течение 30 мин. В период обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией, лечение продолжают (соблюдая правила по уменьшению дозы или отсрочке химиотерапии).
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство, представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела, производные ДНК, которые селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка, являющимся рецептором-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER2). Антитела принадлежат к классу IgG1 и содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2, которые связываются с HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2, кодирует одиночный трансмембранный переносчик, рецептороподобный белок с мол.массой 185 тыс.Da, который структурно близок к рецептору эпидермального ростового фактора. В 25-30% случаях первичного рака молочной железы имеется гиперэкспрессия HER2. Ее следствием является увеличение экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к конституциональной активации рецептора HER2. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые характеризуются гиперэкспрессией HER2. Вызванная Гертикадом клеточно-опосредованная цитотоксичность больше влияет на раковые клетки, гиперэкспрессирующие HER2, по сравнению с клетками, в которых гиперэкспрессия HER2 отсутствует.
Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER2 приводит к развитию ремиссии в 15% случаев со средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6.9 мес.
Побочные действия:
Частые (развиваются более чем в 10 случаях на 100 назначений), нечастые (менее 10, но более 1 случая на 100 назначений), редкие (менее 1 случая на 100 назначений).
Со стороны пищеварительной системы: частые - гепатотоксичность (12%), абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (27%); нечастые - запоры, диспепсия, метеоризм; частота неизвестна - снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: частые - боль в грудной клетке; нечастые - бронхиальная астма, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, гидроторакс; частота неизвестна - сухие хрипы в легких, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны ЦНС: частые - головная боль; нечастые - тревожность, депрессия, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии; частота неизвестна - невропатия.
Со стороны ССС: нечастые - вазодилатация, тахикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, сердцебиение.
Со стороны органов кроветворения: нечастые - лейкопения; редкие - тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: частые - лихорадка, озноб, кожная сыпь; нечастые - кожный зуд, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - бронхоспазм.
Прочие: частые - астения, артралгия, миалгия; нечастые - боль в поясничной области, гриппоподобный синдром, инфекции, боль в области шеи, недомогание, отеки, оссалгия, инфекции мочевыводящих путей, носовое кровотечение, акне, повышение потоотделения, сухость кожи, выпадение волос; частота неизвестна - тремор.
Особые указания:
Лечение Гертикадом следует проводить только под наблюдением онколога. Перед началом терапии необходимо провести кардиологическое обследование, включающее в себя сбор анамнеза, физикальный осмотр и один из методов инструментального обследования (ЭКГ, ЭхоКГ, MUGA-сканирование); в период лечения - регулярно оценивать фракцию выброса ЛЖ. При появлении клинически значимого уменьшения фракции выброса рекомендуется прервать терапию.
Бензиловый спирт, в качестве консерванта входящий в состав бактериостатической воды (растворителя), оказывает токсическое действие на новорожденных и детей до 3 лет. При лечении больного с гиперчувствительностью к бензиловому спирту препарат необходимо разводить водой для инъекций, при этом из каждого флакона можно отбирать только 1 дозу (оставшийся препарат следует выбросить).
Подготовка препарата к введению должна проводиться в асептических условиях. Содержимое 1 флакона разводят в 20 мл растворителя (бактериостатическая вода для инъекций); в результате получается концентрат раствора, пригодный для многократного введения, содержащий 21 мг Гертикада в 1 мл и имеющий pH 6. Приготовленный концентрат раствора прозрачен, может быть бесцветным или окрашенным (до бледно-желтого цвета).
Взаимодействие:
Применение Гертикада новместимо с поливинилхлоридными и полиэтиленовыми инфузионными пакетами.
Фармацевтически несовместим с 5% раствором декстрозы (агрегация белка) и многими др. ЛС.
Циклофосфамид, доксорубицин, эпирубицин повышают риск развития кардиотоксического действия.
Паклитаксел повышает концентрацию в плазме и эффект Гертикада.
Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.