Форма выпуска:
Глутоксим - раствор для инъекций 5, 10, 30 мг/мл.
По 1 или 2 мл в ампулах. По 5 или 10 ампул (содержащих 1 мл или 2 мл) в упаковке.
По 5 или 10 ампул (содержащих 1 мл или 2 мл) в упаковке.
По 1, 2, 5 или 10 (содержащих 5 или 10 ампул) контурных упаковок в пачке.
Состав:
Препарат Глутоксим содержит активное вещество: Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия 5 мг, 10 мг или 30 мг в 1мл.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Глутоксим оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, токсикомодифицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Micobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).
Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробоного пептида каталецидина) на Micobacterium tuberculosis.
Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:
- выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;
- экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Micobacterium tuberculosis;
- активности лизосомальных ферментов;
- образования активных форм кислорода;
- поглощения и гибели микроорганизмов;
- секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов – дефенсинов, каталецидинов.
Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием MAP- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.
Токсикомодифицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.
Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р-гликопротеин (Рgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия.
Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида – пролекарство, в фармакологически активную форму – изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Micobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Micobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).
Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Micobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.
Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов – дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.
Фармакокинетика:
Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 мин., при внутримышечном – в течение 7 - 10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.
Показания к применению:
Глутоксим применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения;
- для повышения устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.);
- как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С;
- для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;
- для профилактики послеоперационных гнойных осложнений. Раствор для инъекций 10 и 30 мг/мл применяют в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций, при
наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза, для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии, для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии.
Раствор для инъекций применяют в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии.
Глутоксим применяется в комплексной терапии злокачественных новообразований. Глутоксим используется в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио-и лучевой терапии (способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия). Глутоксим содействует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Глутоксим устраняет или сглаживает проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, усталость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).
Способ применения:
Препарат Глутоксим вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначают ежедневно по 5 - 40 мг (на 1 курс – 50 - 300 мг) в зависимости от характера заболевания.
С профилактической целью препарат применяют внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель.
В составе комплексной терапии туберкулеза Глутоксим 60 мг вводят 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно внутримышечно, последующие 20 дней Глутоксим 60 мг вводят внутримышечно через день, одна инъекция в сутки.
При необходимости проводят повторный курс лечения через 1-6 месяцев.
В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применяют внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг.
Всего 25 инъекций на курс лечения.
В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим 60 мг вводится подкожно за 1,5-2
часа до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии Глутоксим 60 мг вводится подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.
В качестве средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим 60 мг вводится подкожно через 0,5-1 час после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.
Глутоксим может вводиться в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.
Побочные действия:
У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,10 С - 37,50 С), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости болезненности Глутоксим вводят вместе с 1 - 2 мл 0,5 % раствора новокаина.
Противопоказания:
Применение препарата Глутоксим противопоказано в случаях возникновения индивидуальной непереносимости, при беременности, в период лактации.
Беременность:
Противопоказано принимать препарат Глутоксим во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Глутоксим, при сочетанном применении, потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства – этопозида на опухолевые клетки.
Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.
Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты – индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата Глутоксим.
Передозировка:
О случаях передозировки препарата Глутоксим не сообщалось.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Дополнительно:
В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.