Хайпим инструкция по применению

Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Состав
Один флакон содержит активное вещество – цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) 1 г, вспомогательное вещество - L-аргинин.

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.

Фармокологическая группа препарата
Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Код АТX JO1DEO1

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитональной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Средние концентрации и фармакокинетические параметры цефепима в плазме крови после однократного тридцатиминутного внутривенного введения приведены ниже в таблице. Период полувыведения (T1/2) цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном ведении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Сmax (мкг/мл) 1 г в/в 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6 81,7 + 5,1 2 г в/в 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1 163,9 + 25,3 После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью. Средние концентрации и фармакокинетические параметры цефепима в плазме крови после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Сmax (мкг/мл) 1 г в/м 14,8 25,9 26,3 16,0 4,5 1,4 29,6 + 4,4 2 г в/м 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3 57,5 + 9,5 Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится почти полностью за счёт почечных механизмов регуляции, главным образом, путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. После однократного внутривенного введения 1 г препарата больным старше 65 лет отмечалось увеличение площади под фармакокинетической кривой AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными, поэтому при нарушенной функции почек больным пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения из организма увеличивается. Средний период полувыведения при тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется коррекция дозы. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом практически не изменена. Коррекция дозы для таких больных не требуется.
Фармакодинамика
Хайпим (цефепим) - цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки, обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Хайпим высоко устойчив к гидролизу большинством бета лактамаз, обладает малой способностью связываться с хромосомными бета-лактамазами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. L-аргинин добавляется для поддержания рН раствора 4,0 - 6,0. Хайпим активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.) Грамотрицательные аэробы Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica. (Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthmonas maltophilia [Pseudomonas maltophilia]). Анаэробы Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Показания к применению
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
- инфекции мочевыводящих путей как осложненные, так и неосложненные;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей;
- гинекологические инфекции;
- септицемия;
- нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);
- бактериальный менингит у детей;
- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Способы применения
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. Внутривенный (в/в) путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:
Степень тяжести заболевания Разовая доза Интервал между введениями Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 0,5 - 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч Инфекции нижних отделов дыхательных путей, кожи, мягких тканей, интраабдоминальные, гинекологические легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч Тяжелые инфекции 2,0г в/в Каждые 12 ч Нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии) 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч Бактериальный менингит у детей 1 г - 2 г в/в или в/м Каждые 12 ч Угрожающие жизни инфекции 2,0г в/в Каждые 8 ч Септицемия 2 г в/м Каджые 12 ч Максимальная разовая доза - 2 г. Максимальная суточная доза - 6 г. Курс лечения 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Для профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы Хайпима с последующим введением метронидазола. У больных с нарушениями функции почек (креатининовый клиренс менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Хайпима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК. Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые поддерживающие дозы > 50 Обычная доза, корректировки дозы не требуется 2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 500 мг каждые 12 ч 30-50 2 г каждые 12 ч 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 11-29 1 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч <10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч При гемодиализе за 3 часа удаляется из организма приблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывном амбулаторном перитональном диализе препарат можно использовать в исходных рекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.
Правила приготовления и введения раствора
Для приготовления раствора для внутривенного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводят в течение 3-5 мин.
Для введения через систему для внутривенного вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенного введения и вводят в течение не менее 30 мин.
Растворы препарата Хайпима в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы.
Взрослым для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 1% растворе лидокаина гидрохлорида, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, или стерильной воде для инъекций.
Детям до 18 лет для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, или стерильной воде для инъекций.
Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.

Побочные действия
Побочные эффекты, возникавшие с частотой >0,1-1% (исключения приведены в скобках) -гиперчувствительность: сыпь (1,8%), зуд, крапивница -анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой менее 0,05%; -желудочно кишечный тракт: диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит) -центральная нервная система: головная боль -прочие: повышение температуры, вагинит, эритема -эффекты, возникавшие с частотой 0,05-0,1%: абдоминальные боли, запор, одышка, головокружение, парастезии, покраснение кожи, генитальный зуд, изменение вкуса, озноб и кандидозы -местные реакции: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%) - при внутримышечном введении: воспаление или боли в месте инъекции у 2,6% больных; -отклонения данных лабораторных анализов: во время клинических исследований побочные эффекты, носившие транзиторный характер и возникавшие с частотой ? 2% (исключения приведены в скобках) были следующие: повышение аланинаминотрансферазы (3,2%), аспартатаминотрансферазы (2,7%), щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,3%); -временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались у <0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения (<0,5%); Безопасность применения препарата у детей и у взрослых одинакова. Наиболее частым побочным эффектом у детей была сыпь.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам - беременность - детский и подростковый возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия
При одновременном введении раствора Хайпим с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Хайпима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Особые указания
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты. При назначении Хайпима больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов. С осторожностью назначают пациентам при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии его следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения. При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При применении (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения. С особой осторожностью применяют Хайпим совместно с аминогликозидами и петлевыми диуретиками. При нарушениях функции почек, а также у пациентов пожилого возраста препарат применяют в меньших дозах. С осторожностью назначают больным при нарушениях функции печени, а также при указаниях на колит в анамнезе. Период лактации Хайпим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка
По 1 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 20 мл, тип III (ФСША) закрытые резиновой пробкой, закатанные алюминиевым колпачком и предохранительной пластиковой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25?С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
HIGHTECH HEALTHCARE, Индия.