Карвидон-MR инструкция по применению

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит триметазидина дигiдрохлориду 35 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленоксид;

Пленочная оболочка: гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, гладкие с обеих сторон.

Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiево-калiевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя долго цепную 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL-II. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 426 пациентов показало, что добавление триметазидина 60 мг в день до метопролола 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки - +20,1 сек, p = 0,023; общая выполненная работа - +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм - +33,4 сек, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии - +33,9 сек, p

Исследование SELLIER. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов показало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в день) до 50 мг атенолола (один раз в день) в течение 8 недель, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 сек, p = 0,03) времени до появления снижение ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12:00 после приема препарата. Также подтверждено достоверную разницу между триметазидином и плацебо по времени к возникновению приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы выявлено не было (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

Исследование VASCO. В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг в день добавляли триметазидин в дозе 70 мг в день или 140 мг, или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по ергометричнимы показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по конечным точкам . Но пост-xoк анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг в день отмечалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001 ) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005).

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающей препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Этот лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам старше 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не проявляют прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности не рекомендуется.

Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения лекарственного средства Карвидон-MR не рекомендуется в период кормления грудью.

По данным клинических исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Одна таблетка 35 мг триметазидина два раза в сутки во время еды.

Препарат применяют внутрь утром и вечером.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика»). Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции, которые были определены как возможно связанные с применением триметазидина, классифицированные по системам органов и частоте их проявления:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Неизвестно: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног») и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов.

Редко: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-пищеварительного тракта.

Часто боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота

Неизвестно: запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто сыпь, зуд, крапивница.

Неизвестно: острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобiлiарнои системы:

Неизвестно гепатит

Общие нарушения.

Часто астения.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

В недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

Микро Лабс Лимитед.

92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хосур, Тамил Наду, ИН-635126, Индия.