Касарк аналоги и цены

Состав и форма выпуска:
Табл. 8 мг, № 30
Кандесартана цилексетил 8 мг B
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кальция кармеллоза, магния стеарат.

Табл. 16 мг, № 30
Кандесартана цилексетил 16 мг B
Прочие ингредиенты: кальция кармеллоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, полиэтиленгликоль 8000.

Табл. 32 мг, № 30
Кандесартана цилексетил 32 мг B
Прочие ингредиенты: кальция кармеллоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, полиэтиленгликоль 8000.

Фармакодинамика:
Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии АГ, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина II, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, опосредованы рецептором типа 1 (AT1).
Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина II, селективного для AT1-рецепторов, с прочным связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не проявляет активности агониста. Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции P отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже отмечают у пациентов, получающих кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, участвуют в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм AT1-рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина в плазме крови, уровней ангиотензина I и ангиотензина II, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.
АГ. При АГ кандесартан приводит к дозозависимому, длительному снижению АД. Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением ОПСС, которое не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС. Ничего не указывает на серьезную или усиленную АГ после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.
После приема однократной дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 ч. При постоянном лечении максимальное снижение АД с какой-либо дозой обычно достигается в течение 4 нед и поддерживается при длительном лечении. Согласно данным метаанализа средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем среднего эффекта. При применении кандесартана цилексетила 1 раз в сутки обеспечивается эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 ч с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.
Кандесартан повышает почечный кровоток крови и/или не оказывает влияния на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как ОПСС и фильтрационная функция являются сниженными.
У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом в дозе 8–16 мг не оказывает побочного эффекта на уровень глюкозы крови или липидный профиль.
Сердечная недостаточность. Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, уровень госпитализации по причине сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.
Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации по причине сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан также эффективен у пациентов, одновременно принимающих как блокаторы β-адренорецепторов, так и ингибиторы АПФ; положительный эффект достигается независимо от того, принимает ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.
У пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина II в плазме крови, а также снижает уровни альдостерона.

Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение. Кандесартана цилексетил является пролекарством, пригодным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество — кандесартан — путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции в ЖКТ, плотно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40%. Средняя Cmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема таблетки. Концентрация кандесартана в плазме крови повышается линейно с повышением доз в пределах терапевтической. Разницы в фармакокинетике кандесартана, связанной с полом, не отмечено. Прием пищи не оказывает существенного влияния на AUC. Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99%). Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Метаболизм и выведение из организма. Кандесартан главным образом выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени — путем печеночного метаболизма (CYP 2C9). Отмечается отсутствие взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 или CYP 3A4 цитохрома P450. T½ кандесартана составляет около 9 ч. После приема многократных доз кумуляции препарата в организме не выявлено. Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14C-маркированного кандесартана цилексетила около 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, хотя около 56% дозы определяется в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов. У лиц пожилого возраста (>65 лет) Cmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов одинаковые после приема установленной дозы Касарка у пациентов молодого и пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести, по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией, Cmax и AUC кандесартана повышаются после многократного приема доз приблизительно на 50 и 70% соответственно, тогда как T½ препарата остается неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляют около 50 и 110% соответственно, а T½ препарата увеличивается в 2 раза.
Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести отмечается повышение показателя AUC кандесартана на 23%.

Показания:
Эссенциальная АГ.
Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами АПФ или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Применение:
Дозирование при АГ. Рекомендуемая начальная доза Касарка и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед. Дозу можно повысить до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения в дозе 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно повысить до 32 мг 1 раз в сутки. Терапию необходимо корректировать в соответствии с реакцией АД.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым ОЦК. Для пациентов с риском артериальной гипотензии, например с возможным уменьшением ОЦК, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.
Применение при почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен.
Применение при печеночной недостаточности. Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 4 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо корректировать с учетом АД. Касарк противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом.
Сопутствующая терапия. Установлено, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида с Касарком оказывает аддитивный антигипертензивный эффект.
Применение у пациентов негроидной расы. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Следовательно, титрование кандесартана в сторону повышения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД требуются чаще пациентам негроидной расы, чем представителям других рас.
Дозирование при сердечной недостаточности. Обычная рекомендованная начальная доза Касарка составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрование в сторону повышения целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или максимально переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через периоды, составляющие по меньшей мере 2 нед. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия в плазме крови.
Касарк можно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и дигиталис или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и Касарка не рекомендуется, ее следует применять только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков.
Особые категории пациентов. Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным ОЦК, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется.
Применение у детей. Безопасность и эффективность применения у детей Касарка при лечении АГ и сердечной недостаточности не установлены.
Способ применения. Принимают внутрь. Касарк следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз.

Побочные эффекты:
Лечение АГ. Побочные реакции при приеме кандесартана легкие и временные. Общая частота возникновения побочных реакций указывает на зависимость от дозы или возраста. Возможны следующие распространенные (>1/100) побочные реакции при применении кандесартана цилексетила.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль.
Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей.
Результаты лабораторных исследований: в целом клинически значимого влияния кандесартана на лабораторные показатели не выявлено. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы отмечается небольшое снижение уровня гемоглобина. Для пациентов, получающих Касарк, постоянный мониторинг лабораторных показателей обычно не является необходимым. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови.
Лечение сердечной недостаточности. Профиль побочного действия кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью отвечает фармакологическим свойствам этого препарата и состоянию здоровья пациентов. К распространенным побочным реакциям (≥1/100, <1/10) относятся следующие.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия.
Нарушения метаболизма и питания: гиперкалиемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.
Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в плазме крови.
Очень редко (<1/10 000) при лечении АГ и сердечной недостаточности возможны следующие побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Нарушения метаболизма и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота.
Гепатобилиарные нарушения: повышение уровней ферментов печени, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костей: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

Особые указания:
Почечная недостаточность. Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк.
При применении Касарка у пациентов с АГ и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов необходимо титровать Касарк в сочетании с мониторингом АД.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку функции почек, особенно у лиц пожилого возраста, старше 75 лет и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Касарка рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в плазме крови.
Сочетанная терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности. Риск возникновения побочных эффектов, особенно при почечной недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.
Гемодиализ. Во время проведения диализа АД может быть особенно чувствительным к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо внимательно титровать дозу Касарка и тщательно контролировать АД.
Стеноз почечной артерии. Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки. Подобного эффекта можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Трансплантация почки. Опыт применения Касарка у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия. Во время применения Касарка у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, артериальная гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным ОЦК, например, у принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует соблюдать осторожность и попытаться корректировать гиповолемию.
Анестезия и хирургические вмешательства. У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что требуется в/в применение жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия). Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применять Касарк не рекомендуется.
Гиперкалиемия. Одновременное применение Касарка с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (например гепарин), может приводить к повышению плазменного уровня калия у пациентов с АГ. Следует должным образом осуществлять мониторинг уровня калия.
У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в плазме крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и Касарка не рекомендуется, ее можно применять только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков.
Общие. У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или в редких случаях — с ОПН. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Как и в случае с каким-либо другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Касарк не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью:
Эпидемиологические доказательства риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в I триместр беременности не позволяют сделать окончательный вывод, однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют, подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II считается крайне необходимой, пациенткам, планирующим беременность, необходимо назначить альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместр способна вызвать фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если влияние антагонистов рецепторов ангиотензина II отмечено во II триместр беременности, рекомендуется УЗИ почек и черепа.
Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуют тщательного наблюдения на предмет артериальной гипотензии.
Поскольку доступной информации относительно применения Касарка в период кормления грудью нет, Касарк не рекомендуется для применения, а альтернативные методы лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью являются преобладающими, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.

Дети.:
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами:
Влияние кандесартана на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не изучалось. Однако следует принимать во внимание возможность возникновения во время лечения препаратом артериальной гипотензии, которая может сопровождаться головокружением и повышенной утомляемостью.

Взаимодействия:
Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено. Препараты, которые изучались, включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например гепарина) может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.
Возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ.
Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если есть подтверждение необходимости комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг плазменных уровней лития.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (>3 г/сут) и неселективными НПВП) может возникнуть уменьшение выраженности антигипертензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может повысить риск ухудшения функции почек, включая возможную ОПН и повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга в дальнейшем.

Передозировка:
Симптомы. К основным проявлениям передозировки можно отнести симптоматическую гипотензию и головокружение.
Лечение. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и контроль жизненно важных функций. Пациенту следует придать горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например изотонического солевого р-ра. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симптоматические лекарственные средства.
Кандесартан не выводится путем гемодиализа.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Производитель:
Корпорация Артериум, Киевмедпрепарат.