Действующее вещество:
Цефепим (Cefepimum)
АТХ: J01DE01 Цефепим
Фармакологическая группа
Цефалоспорины
Показания:
- пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
- инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и без осложнений);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.;
- инфекционные процессы, развившиеся на фоне иммунодефицитного состояния (например, фебрильная нейтропения);
- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций;
Противопоказания:
Кефсепим противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к Цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других бета-лактамных антибиотиков. Дети до 2 месяцев.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: понос, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия;
Сердечно-сосудистая система: боль за грудиной, тахикардия;
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, анафилаксия, лихорадка;
Центральная нервная система: головная боль, обморок, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, судороги;
Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка;
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения;
Другое: астения, потливость, вагинит, периферические отеки, боли в спине, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени;
Фармакологические свойства:
Кефсепим – цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Кефсепим, стерильный порошок для внутривенных и внутримышечных инъекций представляет собой смесь двух веществ - цефепима гидрохлорида и L-аргинина. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладаетмалым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcuss aprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,Moraxella catarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинрезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы.
Метаболизируется в печени и почках на 15%. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде.
Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин. и увеличивается у пожилых.
T1/2 при гемодиализе - 13 ч., при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч.
Способ применения и дозы:
Для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг. составляет 1 г., который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут требовать болеепродолжительного лечения.
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa. Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1-2 г. каждые 12 ч. в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г. каждые 8 ч. в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 500 мг. - 1 г. внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.
Другие инфекции, легкой и средней степени тяжести 1 г. внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.
Тяжелые инфекции 2 г. внутривенно каждые 12 часов.
Очень тяжелые и угрожающие для жизни инфекции (в том числе бактериальный менингит) 2 г. внутривенно каждые 8 часов.
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургической операции. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г. препарата внутривенно на протяжении 30 минут. По окончании вводится дополнительно 500 мг. метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Кефсепим.
Дети от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг/кг. массы тела каждые 12 или 8 часов.
Дети от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендованную дозу для взрослых. Обычная рекомендованная доза для детей, которые имеют массу тела до 40 кг., в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг/кг. каждые 12 часов (больным с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8 часов). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Кефсепим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками, такими как фуросемид. Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. Кефсепим концентрацией от 1 до 40 мг/мл. совместим с такими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % и 10 % растворы глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5 % глюкозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы для инъекций. Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Кефсепим (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. В случае назначения препарата Кефсепим с указанными препаратами надо вводить каждый антибиотик в отдельности.
Форма выпуска:
По 500 мг., 1000 мг., порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной пачке.