Лекарственная форма:
Раствор для внутримышечных инъекций.
Состав:
1 мл препарата содержит
Диклофенак натрия 75,0 мг.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия диклофенака связан с угнетением синтеза простагландинов и других факторов воспаления. При суставном синдроме диклофенак купирует воспаление и боль, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отёк и отёк послеоперационной раны.
При применении диклофенака отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что диклофенак способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
Фармакокинетика
Связывание с белками сыворотки крови — 99,7 %, преимущественно с альбумином (99.4 %).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 четырёх метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60 % дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменённого активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменённом виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению:
Острый болевой синдром; воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагра, псориатический артрит, болезнь Рейтера);
ревматические заболевания околосуставных мягких тканей; боли при заболеваниях позвоночника; невралгия; посттравматические и послеоперационные болезненные состояния и отеки; первичная дисменорея, аднексит, периметрит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов; почечная колика; печеночная колика.
Способ применения и дозы:
Только для внутримышечного введения!
Дозировку препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 75 мг препарата в виде однократной в/м инъекции. Раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрат ягодицы.
В тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака, не превышая суточную дозу.
Максимальная суточная доза - 150 мг. Продолжительность применения инъекционной формы Клодифена обычно составляет от 1 до 5 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Клодифен:
с диуретиками и гипотензивными средствами возможно уменьшение фармакологического действия данных препаратов;
с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии;
с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций указанных лекарственных средств в плазме крови;
с ацетисалициловой кислотой возможно снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов;
с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
При применении метотрексата в течение суток до или после приема Клодифена возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
Клодифен может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам, проявляющаяся в форме развития приступов бронхиальной астмы, появления уртикарной сыпи, острого ринита;
- патологические изменения картины крови неясного генеза;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- беременность;
- период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость и нарушениями со стороны пищеварительной системы (боли в животе, тошнота, рвота; могут возникнуть кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или нарушения функции печени); возможны нарушения функции почек.
Лечение: симптоматическая терапия, тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клодифен пациентам, имеющим в анамнезе указания на заболевания желудочно-кишечного тракта, пептическую язву, язвенный колит, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции печени.
В тех случаях, когда возможно снижение объема циркулирующей крови (в частности, при приеме диуретиков; до или после больших операций), а также у пациентов с нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, Клодифен следует применять с осторожностью из-за опасности уменьшения почечного кровотока.
Особое внимание необходимо при лечении пациентов пожилого возраста (ослабленных или со сниженной массой тела), так как язвообразование, перфорации и кровотечения со стороны желудочно-кишечного тракта у них приводят к более серьезным последствиям, могут возникать в любой период терапии, без предвестников или отягощенного анамнеза. Клодифен для данных пациентов назначают в уменьшенных дозах.
Отмена препарата Клодифен показана в случаях появления кожной сыпи, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта.
При применении препарата Клодифен у пациентов с печеночной порфирией может развиться порфириновый криз. Поэтому при их лечении нужна особая осторожность.
Препарат Клодифен нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными средствами!
Если при приеме препарата Клодифен у пациента возникло головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, то ему следует воздержаться от вождения автомобиля или работы с приборами, требующей повышенного внимания.
Применение препарата Клодифен детям и подросткам до 18 лет противопоказано.
Применение при беременности и период лактации:
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Побочные действия:
со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В крайне редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой желудочно-кишечного тракта, осложненных кровотечением и рвотой;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружения, редко - утомляемость. В крайне редких случаях возможны нарушения: памяти, ориентации, зрения, слуха; расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, нарушения вкусовых ощущений;
дерматологические реакции: возможна кожная сыпь; редко - крапивница. Описаны отдельные редкие случаи буллезных высыпаний, экземы, полиморфной эритемы, синдрома Стивенса - Джонса, синдром Лайела, фотосенсибилизация, пурпура;
со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза; гематурия, протеинурия;
со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови. Редко - гепатит (с желтухой или без желтухи);
со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии;
аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию);
местно: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекции, и в исключительных случаях были отмечены развитие абсцесса и некроза мягких тканей;
прочие: редко - отеки. Отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей за грудиной, артериальной гипертензии.
По рецепту врача.