ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Когнифен
Состав
Действующие вещества: фенибут, ипидакрина гидрохлорид (ипидакрин)
1 капсула содержит фенибута 300 мг, ипидакрину гидрохлорида 5 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал картофельный, натрия стеарилфумарат, капсула титана диоксид (Е 171), желатин.
Лекарственная форма
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается неоднородность по размеру частиц, а также конгломератов частиц, которые могут быть спрессованы в столбик.
Фармакологическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства, комбинация.
Код АТХ N06B X.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Когнифен ® - комбинированный препарат, содержащий в своем составе фенибут (g-амино-b-фенилмасляной кислоты гидрохлорид) и ипидакрин, благодаря чему сочетает свойства ноотропного и антихолинэстеразных препаратов.
Препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенные интегративные функции мозга, уравновешивает активирующие и депримирующие механизмы функционирования мозга.
Когнифен ® оптимизирует энергетические процессы мозга, тем самым способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и токсических факторов.
Когнифен ® нормализует метаболизм клеток мозга, проявляет антигипоксическое, анальгезирующее и антиамнестическое действие, уменьшает проявления астении, нервного напряжения, повышает мозговую работоспособность, имеет антиастеническое и умеренные анальгезирующее действие.
Препарат стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон, заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Когнифен ® - комбинированный препарат, фармакотерапевтическая действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Фенибут (g-амино-b-фенилмасляной кислоты гидрохлорид) является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Его основной механизм действия - прямой полегшувальний влияние на ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Фенибут стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон.
Фенибут заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под влиянием фенибута улучшаются. У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней приема фенибута улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут, применявшийся после черепно-мозговой травмы, увеличивал перифокально количество митохондрий и улучшал биоэнергетику мозга. Хотя фенибут не влияет на холинергическую, адренергичну и другие виды нейромедиации, но такое действие имеет ипидакрин.
Ипидакрин является вторым активным фармацевтическим ингредиентом Когнифену ® и составляет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны нейронов и мышечных клеток и обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах, непосредственно стимулирует влияние на проводимость импульса в ЦНС и в мионевральных синапсах. Решающую роль при этом играет блокада калиевой проницаемости мембраны. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы вызывает дальнейшее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (проведение возбуждения между нейронами, сокращение мышц). Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя существенно слабее по сравнению с воздействием на калиевую проницаемость. С этим эффектом частично связано наличие в ипидакрину слабых седативных и анальгетических свойств. Таким образом, ипидакрин действует на все звенья в цепи процессов, обеспечивающих проведение возбуждения: повышение активности пресинаптического аксона, усиление выброса медиатора в синаптической щели во всех синапсах, усиление стимуляции постсинаптической клетки.
Ипидакрин обнаруживает такие фармакологические эффекты: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу; возобновляет проведение импульса в центральной и периферической нервной системе; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов за исключением калия хлорида улучшает память и способность к обучению; тормозит прогредиентное развитие деменции; специфически умеренно стимулирует ЦНС проявляет анальгетический эффект; обнаруживает антиаритмичний эффект.
Сочетание свойств обоих действующих веществ обусловливает повышение когнитивных функций мозга за счет воздействия на ГАМК-эргическую, холинергическую и дофаминергическую систему мозга.
Фармакокинетика
Фенибут хорошо всасывается после приема внутрь и быстро поступает ко всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови - ниже равномерного. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным. Метаболизируется с гепатоцитами на 80-95%, метаболиты фармакологически не активны. По 3:00 заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, он регистрируется в мозгу еще в 6:00. На сутки фенибут можно обнаружить только в моче; его находят там еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы. При повторном введении кумуляции не наблюдается.
Ипидакрин после приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется через час после приема. Ипидакрин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Около 40-50% ипидакрину связывается с белками крови. Из крови ипидакрин быстро поступает в ткани, поэтому на стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2% препарата. Выведение ипидакрину из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% ипидакрину выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о его быстрый метаболизм в организме. Период полувыведения в фазе распределения составляет 40 мин.
Совместная фармакокинетика фенибута и ипидакрину не исследовались.
Показания:
Заболевания нервной системы с ослаблением интеллектуально-мнестических функций:
- когнитивные расстройства сосудистого, посттравматического и другого генеза;
- инволютивные процессы в мозге у лиц пожилого возраста;
- атеросклероз сосудов головного мозга
- патологические процессы с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения
- нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого деменции), праксиса, внимания, речи;
- снижение интеллектуальной и эмоциональной активности, концентрации внимания под влиянием стресса, перегрузки.
Реабилитация в постинсультный период.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов.
- Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острая почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении с психотропными средствами - транквилизаторами и нейролептиками - действие взаимно усиливается.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами их действие и побочные эффекты могут усиливаться.
Риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применяли до начала лечения Когнифеном ® .
Во время лечения нежелательно употреблять алкоголь.
Применение в период беременности или кормления грудью
Ипидакрин, что входит в состав Когнифена ® , увеличивает тонус мышц матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому не рекомендуется применять препарат во время беременности.
В период кормления грудью противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Капсулу принимают внутрь, запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать. Принимать после еды.
Препарат назначают по 1 капсуле 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 30 дней.
Дети
Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение противопоказано.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: (при применении высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, слабость, мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы: повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: слюноотделение; тошнота, рвота (при применении высоких доз) диарея, боль в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение; после приема высоких доз возможны аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь).
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.
Эти побочные реакции характерны для доз, превышающих рекомендованную дозу в 4 раза.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
JSC «Olainfarm», Латвия.