Лекарственная форма:
Раствор для инъекций.
Описание: желтый с зеленоватым оттенком, прозрачный раствор.
Состав:
1 ампула содержит:
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Локсидол (мелоксикам) является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления).
In vivo Локсидол (мелоксикам) ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).
Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
Фармакокинетика:
Мелоксикам практически полностью абсорбируется при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Показания к применению:
Препарат Локсидол (мелоксикам) в лекарственной форме раствор для инъекций показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.
Способ применения и дозы:
Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5мг.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Противопоказания:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- дети до 15 лет;
- беременность и период лактации;
- явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;
- проводимая терапия антикоагулянтами Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 – 1,0 %); колит (< 0,1 %).
Со стороны системы кроветворения: анемия (> 1,0 %); изменения гемограммы, в т.ч. изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения (0,1 – 1,0 %).
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 – 1,0 %); фотосенсибилизация (< 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.
Со стороны дыхательной системы: острое развитие бронхиальной астмы (< 0,1 %).
Со стороны нервной системы: головная боль (> 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 – 1,0 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (> 1,0 %); повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу (0,1 – 1,0 %).
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 – 1,0 %).
Особые указания:
Мелоксикам следует с осторожностью применять с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, при наличии в анамнезе сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты.
В случае возникновения язвы желудка или желудочно-кишечного кровотечения, прием лекарственного средства следует прекратить. НПВС могут стать причиной ингибирования почечных простагландинов, которые выполняют компенсаторную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. Отмена применения НПВС обычно позволяет восстановить функцию почек до прежнего уровня.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.
При использовании препарата (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Мелоксикам, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От данного вида деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Применение в педиатрии:
Режим дозирования мелоксикама в форме внутримышечных инъекций у детей и подростков пока не определен, поэтому Локсидол (мелоксикам) может применяться только у взрослых пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Сmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.
Пероральные антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Внутриматочные контрацептивы: НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВC снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Циклоспорин: НПВС могут опосредованно, оказывая воздействие на почечные простагландины, усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Локсидола (мелоксикама) и циклоспорина следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида не было выявлено значимых фармакокинетических взаимодействий.
Передозировка:
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
Форма выпуска:
Раствор для инъекций в ампулах по 1,5 мл. 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности:
4 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Групповая принадлежность II (отпускается по рецепту).