Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов второго поколения. Оказывает длительное противоаллергическое действие.
В опытах in vitro продемонстрировано низкое сродство лоратадина к центральным гистаминовым Н1-рецепторам.
Обладает слабым сродством к альфа-адренергическим и мускариновым рецепторам и, как следствие, практически не вызывает седативного и антихолинэргического эффекта.
Действие препарата начинается через 30 мин после приема и сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика Всасывание и распределение
После приема внутрь лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч (после однократного приема 10 мг).
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биотрансформируется путем гидролиза с образованием активного метаболита дезкарбоксиэтоксилоратадина.
Выведение
T1/2 составляет для лоратадина 7-11 ч, для активного метаболита – 17-24 ч. Приблизительно 40% выводится в виде метаболитов почками; около 41% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры лоратадина существенно не изменяются у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Показания Профилактика и лечение следующих заболеваний и состояний:
– сезонный и хронический аллергический ринит;
– острая и хроническая крапивница;
– отек Квинке;
– аллергический конъюнктивит;
– хронические экземы, сопровождающиеся зудом, в т.ч. атопический дерматит (в составе комплексной терапии);
– псевдоаллергические синдромы;
– аллергические реакции на укусы насекомых. Режим дозирования Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг/сут (1 таб. или 2 дозировочные ложки /10 мл/); детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - по 5 мг/сут (1 дозировочная ложка /5 мл/ или 1/2 таб.). Препарат принимают 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 40 мг. Курс лечения 28 дней. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, рвота; редко (менее чем у 1%) - повышение аппетита, тошнота.
Со стороны ЦНС: редко (менее чем у 1%) головокружение; в отдельных случаях - головная боль, утомляемость.
Прочие: редко (менее чем у 1%) - кашель, ощущение сердцебиения. Противопоказания – повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата возможно только по строгим показаниям.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания С осторожностью назначают препарат одновременно с ингибиторами микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 (циметидин).
Использование в педиатрии
Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в рекомендуемых дозах Ломилан не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка До настоящего времени случаи передозировки лоратадина не описаны. При случайном приеме препарата в высоких дозах следует немедленно принять меры по удалению препарата из ЖКТ и уменьшению абсорбции (искусственная рвота, промывание желудка, прием активированного угля). Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Ломилан не потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола и транквилизаторов. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. |