АТХ N01BB01
Действующее вещество:
Бупивакаин (Bupivacaine)
Фармакологическое действие
Маркаин – лекарственный препарат группы местных анестетиков. В состав препарата входит активный компонент – бупивакаин – местный анестетик амидного типа с продолжительным терапевтическим эффектом. Препарат вызывает обратимую блокаду нервных волокон, препятствуя проведению импульсов. Механизм действия препарата связан с угнетением прохождения ионов натрия через мембраны нервных клеток.
Препарат применяют преимущественно для длительной эпидуральной анестезии, что объясняется длительным действием бупивакаина. В ходе исследований было установлено, что нет значительной разницы в длительности терапевтического эффекта бупивакаина и его комбинации с адреналином.
Невысокие дозы препарата Маркаин оказывают менее выраженное действие на проведение двигательного импульса и могут быть использованы для продолжительного обезболивания, например, во время родов или после перенесенных оперативных вмешательств.
Скорость абсорбции бупивакаина зависит от способа введения и дозы препарата. Максимальная плазменная концентрация активного компонента отмечается при проведении межреберных блокад, минимальная при подкожном введении препарата в области живота. У детей также отмечается высокая плазменная концентрация препарата при проведении каудальной блокады. В эпидуральном пространстве препарат абсорбируется в 2 этапа, период полувыведения составляет соответственно 7 минут и 6 часов. При эпидуральном введении период полувыведения бупивакаина больше, чем при внутривенном введении (около 2,7 часов).
У новорожденных период полувыведения практически на 8 часов больше, чем у взрослых. У детей в возрасте 3 месяцев период полувыведения не отличается от такового у взрослых.
Для препарата характерен высокий уровень связи с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином), после проведения обширных хирургических вмешательств за счет увеличения этого белка в плазме может повышаться концентрация связанного бупивакаина, что, однако, не влияет на его переносимость.
Активный компонент препарата полностью метаболизируется в организме. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер.
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций 1 мл
Активные вещества: бупивакаин 5 мг, натрия монохлорид 8 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксид натрия и/или соляная кислота для коррекции pH; вода для инъекций
В ампулах по 4 мл; в коробка картонной 5 шт.
Показания к применению
Препарат применяется для проведения инфильтрационной анестезии при необходимости продолжительного обезболивающего эффекта (например, после проведения оперативных вмешательств).
Маркаин Спинал также используют для продолжительной проводниковой или эпидуральной анестезии, в том числе в случае, когда применение сильнодействующих миорелаксантов или комбинаций с адреналином нежелательно.
Кроме того, препарат применяется для проведения анестезии в акушерской практике.
Способ применения и дозы
Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной функции. Нельзя вводить препарат до тех пор пока из спинальной иглы не будет выделяться прозрачная спинномозговая жидкость (самопроизвольно или при аспирации). Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1–5%. Одна из причин — нарушение распределения местного анестетика в интратекальном пространстве за счет его скопления в каудальной части или в области с затрудненным сообщением с основным цереброспинальным пространством. В таких случаях достаточная блокада может достигаться при изменении положения тела больного. Если требуется проведение дополнительной блокады, то ее выполняют на другом уровне, используя меньший объем местного анестетика. Допускается проведение не более одной дополнительной попытки.
Клинические и побочные эффекты при спинальном введении бупивакаина в дозе выше 20 мг не изучались.
У взрослых на фоне спинальной блокады обычно развивается гипотония.
Развитие анестезии более медленное, чем при использовании лидокаина, продолжительность анестезии от 60 до 120 мин.
Рекомендуемые дозы для препарата Маркаин Спинал:
Существуют большие индивидуальные различия по характеру распределения, началу и длительности действия препарата, поэтому рекомендуемые дозы, приведенные в таблице, следует рассматривать как ориентировочные.
Уровень анестезии Область пункции Положение тела пациента Доза Начало действия, мин Длительность, ч
мл мг
L1
Показания: операции на нижних конечностях, промежности, урологические операции L3/4/5 Горизонтальное 2-3 10-15 5-8 2-3
Th10
Показания: операции на бедре, абдоминальная хирургия L2/3/4 Горизонтальное 3-4 15-20 5-8 3-4
Побочные действия
При применении препарата возможно развитие нежелательных эффектов, которые может быть трудно отличить от естественных эффектов блокады нервов, а также реакций, которые вызваны непосредственно пункцией. В частности при применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны сердца и сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, остановка сердца.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, чувство онемения языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения и двоение в глазах, тремор, судороги, потеря сознания, арахноидит. Возможно также развитие повреждения периферических нервов и невропатии.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, анафилактический шок.
Другие: угнетение дыхания, тошнота, рвота, нарушения мочеиспускания.
При применении препарата Маркаин Спинал помимо нежелательных эффектов, характерных для препарата Маркаин Спинал, возможно также развитие мышечной слабости, болей в спине, случайной полной спинальной блокады и паралича.
Противопоказания
Препарат не назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата, а также другим местным анестетикам амидного ряда.
Препарат не следует использовать для проведения эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией (в частности кардиогенным или гиповолемическом шоком).
Препарат Маркаин Спинал не предназначен для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокады по Биеру).
Препарат не используют в педиатрической практике.
Беременность
При применении препарата Маркаин Спинал для проведения парацервикальной блокады у беременных женщин возможно развитие нарушений сердечного ритма плода, поэтому при применении препарата Маркаин Спинал следует контролировать сердечный ритм и частоту сердечных сокращений плода.
Женщинам в третьем триместре беременности следует корректировать дозу препарата Маркаин Спинал.
Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, однако, риск развития негативных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, чья мать получала бупивакаин, незначителен.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении бупивакаина с другими местными анестетиками, а также антиаритмическими препаратами Iв класса отмечается повышение риска развития токсического действия.
Данных о негативных последствиях сочетанного применения бупивакаина и антиаритмических средств III класса нет, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Условия хранения
При температуре 2–25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.