ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Мексилэнд
Общая характеристика
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Состав лекарственного средства
Действующие вещества:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит 5 мг
Вода для инъекций до 5 мл
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы
Код АТС: NO7XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Лекарственное средство повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками)).
Лекарственное средство улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.
Мексилэнд оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Механизм действия Мексилэнда обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.
Мексилэнд повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax - 0,45 - 0,5 ч. Сmax при введении дозы 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Мексилэнд быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания лекарственного средства (MRT) составляет 0,7 - 1,3 ч.
Лекарственное средство выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания к применению
- Синдром вегетативной дистонии.
- Острые нарушения мозгового кровообращения.
- Острая интоксикация антипсихотическими средствами.
- Дисциркуляторная энцефалопатия.
- Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях.
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения лекарственное средство следует разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл. Струйно Мексидэнд вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексилэнд применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем - в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексилэнд следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем - в/м по 100 - 250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексилэнд вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах лекарственное средство применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена лекарственного средства должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексилэнд назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее - по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния - по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).
Побочное действие
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций, нарушения процесса засыпания, ощущения тревожности, эмоциональной реактивности. Кроме того, отмечаются головные боли, дистальный гипергидроз, нарушение координации, повышенная потливость, снижение артериального давления.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек; повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Меры предосторожности
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Мексилэнд не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия лекарственного средства.
Лекарственное средство противопоказано при острой почечной недостаточности и при острой печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Мексилэнд противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия лекарственного средства.
Влияния на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
По 5 мл во флаконы.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Фирма - производитель, страна
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3.