ИНСТРУКЦИЯ
для применения препарата
Мельдонат
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав
Одна ампула содержит: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/5 мл
Активное вещество: милдронат (мельдония дигидрат) – 500,0 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 5 мл.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ
С01ЕВ22
Фармакодинамика
Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Мельдонат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
В случае нарушений неврологического характера положительно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Фармакокинетика
Концентрация мельдония в плазме крови достигает максимума в течение 1 – 2 часов после введения.
В организме животных мельдоний подвергается биотрансформации: в моче экспериментальных животных идентифицированы два его метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14С выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14СО2. В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14С) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Показания к применению
Мельдонат применяют в составе комбинированной терапии в следующих случаях:
сердечно-сосудистые заболевания: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функционального класса), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
сниженная работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки;
период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 0,5 – 1,0 г в сутки внутривенно, вводя всю дозу сразу или разделяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять Мельдонат в первую половину дня.
Пожилым пациентам специальные рекомендации по применению отсутствуют. Для пожилых пациентов с нарушением функций печени и/или почек требуются меньшие дозы.
Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек требуются меньшие дозы.
Детям применения противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие
Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), реже (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (>1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Эозинофилия*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
В отдельных случаях: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы:
Часто: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль. Возбуждение*.
Общие нарушения:
Общая слабость*.
* – недостаточное количество данных для определения частоты встречаемости.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мельдонию. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
В связи с отсутствием данных о безопасности применения:
почечная и печеночная недостаточность;
беременность и лактация
детский возраст (до 18 лет).
Передозировка
Не сообщалось о передозировке препарата мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Меры предосторожности
С осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.
В связи с отсутствием данных по безопасности не рекомендовано применение Мельдоната у детей (до 18 лет), беременных и кормящих женщин.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мельдонат можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретиками (сердечная недостаточность).
Мельдонат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдонат может усиливать действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Применение во время беременности и лактации
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
Не выяснено, выделяется ли лекарственное средство с молоком матери. Если матери необходимо лечение Мельдонатом, то на время приема лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.
Применение у детей
В связи с отсутствием данных о безопасности применения не рекомендуется назначать Мельдонат детям до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 5 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулу из бесцветного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковой упаковке.
По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.