ИНСТРУКЦИЯ
для применения препарата
МЕЛЕПСИН
Лекарственная форма:
Таблетки для приема внутрь.
Описание: белые круглые с плоской поверхностью и скошенными краями (фаской) таблетки с разделительной риской с одной стороны.
Состав:
1 таблетка препарата Мелепсин содержит:
Активное вещество: карбамазепин 200 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, крахмала гликолат натрия, повидон К25, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа:
Лекарственные препараты, действующие на нервную систему.
Противосудорожные средства.
Противоэпилептические средства.
Фармакологические свойства:
Мелепсин оказывает противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Препарат Мелепсин может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с другими противосудорожными лекарственными средствами.
Показания к применению:
– фокальная эпилепсия с простыми, сложными и вторично генерализованными припадками;
– генерализованная эпилепсия с изолированными судорожными припадками;
– невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе);
– глоссофарингеальная невралгия;
– биполярные аффективные (маниакальные) состояния различного генеза;
– дисфорические и агрессивные расстройства, обусловленные личностными и поведенческими нарушениями;
– синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушение сна);
– диабетическая нейропатия с болевым синдромом;
– эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, тонические судороги, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
– несахарный диабет центрального генеза;
– полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Противопоказания:
Препарат Мелепсин противопоказан при:
– повышенной чувствительности к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклическим антидепрессантам) и другим компонентам препарата;
– нарушении костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острой «перемежающейся» порфирии (в т.ч. в анамнезе);
– атриовентрикулярной блокаде;
– одновременном приеме ингибиторов МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами). Перед приемом Мелепсина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за две недели или даже за больший срок;
– одновременном приеме препаратов лития;
– гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);
Также противопоказан пациентам пожилого возраста, страдающим печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, повышенным внутриглазным давлением и пациентам с активной формой алкоголизма (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина).
Особые указания:
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При переводе больного на Мелепсин следует проконсультироваться с лечащим врачом, так как необходимо постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического лекарственного средства вплоть до его полной отмены.
Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует проконсультироваться с лечащим врачом о переводе пациента на другой противоэпилептический лекарственный препарат.
Перед назначением Мелепсина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно для пациентов, страдающих заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Мелепсин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций.
Мелепсин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Мелепсин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных лекарственных средств, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Мелепсин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Пациенты, принимающие препарат впервые, должны знать, что в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков" необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.
Рекомендуется отказаться от употребления этанола.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: очень часто – головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто – головная боль, парез аккомодации; иногда – аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм; редко – орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза.
Со стороны психической сферы: редко – галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко – активация психоза.
Аллергические реакции: часто – крапивница; иногда – эритродермия; редко – волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность. Редко – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко – асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония.
При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны органов кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, эозинофилия; редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту; иногда – диарея или запоры, боль в животе; очень редко – глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; очень редко – брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия; очень редко – гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция.
Способ применения и дозы:
Мелепсин принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента. Мелепсин следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
При эпилепсии:
Для взрослых и подростков 15 лет и старшепрепарат назначают внутрь в начальной суточной дозе 200-400 мг; затем с учетом клинического эффекта дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут с интервалом в 1 неделю до поддерживающей дозы, равной 800 - 1200 мг/сут. Частота приема – 1-4 раза/сут.
Детям в возрасте 4 лет и младше рекомендуется начинать лечение с применения 20-60 мг/сут и повышать дозу на 20-60 мг через день.
Детям в возрасте старше 4 летрекомендуется начинать лечение с применения препарата в дозе 100 мг/сут; дозу повышают постепенно – каждую неделю на 100 мг.
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов):
– для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема),
– 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема),
– для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).
Максимальные дозы:
При приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1200 мг/сут, Детям – 1000 мг/сут.
Лечение эпилепсии проводится годами. Снизить дозу карбамазепина или отменить его можно только после 2-3-летнего отсутствия припадков. Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1-2 лет.
Для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара Мелепсин назначают в средней суточной дозе 200 мг утром и 400 мг вечером. В тяжелых случаях в первые дни лечения суточную дозу можно повысить до 1200 мг. Лечение прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии:
Мелепсин назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.
При болевом синдроме при диабетической невропатии:
средняя суточная доза Мелепсина составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1200 мг/сут.
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе:
средняя суточная доза Мелепсина составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.
Для лечения и профилактики психозов:
Мелепсин назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.
Несахарный диабет центрального генеза: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах (рекомендуется по 100 мг 2 раза в день).
Передозировка:
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств – угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, атаксия, дискинезия; судороги, психомоторные расстройства, гипотермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления; остановка сердца.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости.
Лечение:
При возникновении симптомов передозировки больного необходимо срочно доставить в клинику.
Лечение основывается на клиническом состоянии больного; определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим препаратом и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).
Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Уровень карбамазепина в плазме крови могут повышать:
верапамил, дилтиазем, фелодипин, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен.
Не следует одновременно принимать Мелепсин с грейпфрутовым соком, т.к. он также повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Фелбамат снижает концентрацию Мелепсина в плазме крови.
Концентрацию Мелепсина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин.
Мелепсин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных средств:
клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, преднизолона, дексаметазона, циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерона (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, варфарина, фенпрокумона, дикумарола, имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина, клозапина, фелбамата, тиагабина, итраконазола, левотироксина, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.
Мелепсин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность.
Одновременное назначение Мелепсина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводитк усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта Мелепсина.
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Снижает переносимость этанола.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.
Мелепсин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если это невозможно, то следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием грудного ребенка.
Форма выпуска:
Таблетки для приема внутрь по 200 мг.
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту (групповая принадлежность II).