Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 192,5 мг; целлюлоза силиконизированная микрокристаллическая (МКЦ — 36,75 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг) — 37,5 мг; тальк — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг
Оболочка пленочная: Opadry OY-S-28959 белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,125 мг, титана диоксид — 1,5625 мг, триацетин — 0,3125 мг) — 5 мг
Упаковка
30, 60 и 90 шт.
Фармакологическое действие
Меморель - блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, антигипоксическим и психостимулирующим действием.
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в т.ч. в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов па неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга, повышает повседневную активность.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Прием препарата в суточной дозе 20 мг приводит к достижению Css равной от 70 до 150 мг/мл. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы - 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при рН мочи 8).
Меморель, показания к применению
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
тяжелая печеночная недостаточность;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
беременность;
лактация;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность, к компонентам препарата.
С осторожностью: тиреотоксикоз, эпилепсия, почечная недостаточность, судороги в анамнезе, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В течение 1-й недели суточная доза составляет 5 мг (утром). На 2-й неделе суточная доза составляет 10 мг (5 мг 2 раза в день). Во время 3-й недели суточная доза — 15 мг в день (10 мг утром и 5 мг вечером). С 4-й недели суточная доза составляет 20 мг в день. Максимальная суточная доза — 20 мг в день.
Коррекция дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется; при Cl креатинина 30–49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода. На время лечения мемантином грудное вскармливание следуег прервать.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Особые указания
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарнном и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачнение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Выведение препарата можно ускорить путем закисления мочи.
Условия хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.