Мепенам инструкция по применению

Мепенам оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенок бактериальных клеток у грамположительных и грамотрицательных бактерий путем связывания с белками, связывающим пенициллин (PBP).
Как и для других бета-лактамных антибактериальных средств, показатели времени, при которых концентрации меропенема превышали минимальные ингибирующие концентрации (МИС) (Т> МИС), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью. Есть данные, что на доклиническом этапе меропенем продемонстрировал активность при концентрациях в плазме крови, превышающих МИС для инфицирующих микроорганизмов примерно на 40% от интервала дозирования. Это целевое значение не было установлено клинически.
Бактериальная резистентность к меропенема может возникнуть в результате: снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (в связи со снижением продукции Окунитесь), снижение родства с целевыми PBP, повышение экспрессии компонентов ефлюксного насоса и продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карбапенемы.
Были зарегистрированы случаи инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к карбапенемов.
Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, принадлежащими к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов отсутствует. Однако бактерии могут проявлять резистентность к более чем одному классу антибактериальных препаратов в случае, когда вовлечен в действия механизм включает непроницаемость
мембраны клеток или присутствие ефлюксного (ых) насоса (-ов).

Показания к применению:
Мепенам показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

Мепенам можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.
Следует рассмотреть вопрос о предоставлении официальной рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных препаратов.

Способ применения:
Перед началом терапии Мепенамом необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к Мепенаму, сделав кожную пробу.
Приведенные ниже таблицы содержат общие рекомендации по дозировке препарата.
Доза меропенема и длительность лечения зависят от вида возбудителя болезни, тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.
Меропенем при применении в дозе до 2 г три раза в сутки взрослым и детям с массой тела более 50 кг и в дозе до 40 мг / кг три раза в сутки детям может особенно подходить для лечения некоторых видов инфекций, таких как госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa или Ацинетобацтер.
Пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная пневмония - 500 мг или 1 г
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе - 2 г
Осложненные инфекции мочевыводящих путей - 500 мг или 1 г
Осложненные интраабдоминальные инфекции - 500 мг или 1 г
Инфекции во время родов и послеродовые инфекции - 500 мг или 1 г
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг или 1 г
Острый бактериальный менингит - 2 г
Лечение пациентов с фебрильная нейтропенией - 1 г
Мепенам обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 к 30 минут.
Кроме того, дозы до 1 г включительно можно вводить в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности, подтверждающие введение взрослым препарата в дозе 2 г в виде болюсной инъекции, ограничены.
Доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 11 лет и с массой тела до 50 кг
Пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная - 10 или 20 мг / кг массы тела
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе 40 мг / кг массы тела
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 10 или 20 мг / кг массы тела
Осложненные интраабдоминальные инфекции 10 или 20 мг / кг массы тела
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 10 или 20 мг / кг массы тела
Острый бактериальный менингит 40 мг / кг массы тела
Лечение пациентов с фебрильная нейтропенией 20 мг / кг массы тела
Опыта применения препарата детям с нарушением функции почек нет.
Мепенам обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 к 30 минут. Кроме того, дозы меропенема до 20 мг / кг могут быть введены в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности, подтверждают введение детям препарата в дозе 40 мг / кг в виде болюсной инъекции, ограничены.
Дети с массой тела более 50 кг. Следует применять дозу как для взрослых пациентов.
Проведение болюсной инъекции. Раствор для болюсной инъекции следует готовить путем растворения лекарственного средства Мепенам в воде для инъекций до получения концентрации 50 мг / мл (20 мл на 1 г меропенема).
Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для болюсной инъекции сохранялась в течении 3:00 при комнатной температуре (15-25 ° С). Однако с микробиологической точки зрения лекарственный средство необходимо использовать немедленно.
Если лекарственное средство сразу же не использовали, за срок и условия его хранения после приготовления отвечает врач.
Проведение инфузии. Раствор для инфузии следует готовить путем растворения лекарственного средства Мепенам в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или в 5% растворе глюкозы (декстрозы) для инъекций до получения концентрации 1-20 мг / мл.
Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для инфузий с использованием 0,9% раствора натрия хлорида сохраняется в течение 6:00 при комнатной температуре (15-25 ° С) или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С. Приготовленный раствор, если он был охлажден, следует использовать в течение 2:00 после хранения в холодильнике. С микробиологической точки зрения лекарственное средство необходимо использовать немедленно. Если лекарственное средство сразу же не использовали, срока и условия его хранения после приготовления отвечает врач.
Приготовленный с 5% раствором глюкозы (декстрозы) раствор Мепенаму следует использовать немедленно, то есть в течение 1:00 после приготовления.
Каждый флакон предназначен только для одноразового использования.
При приготовлении раствора и во время его применения следует использовать стандартные асептические методы работы.
Раствор следует встряхнуть перед использованием.
Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы.
Препарат применять детям в возрасте от 3 месяцев.

Побочные действия:
Инфекции и инвазии - оральный и вагинальный кандидоз.
Со стороны крови и лимфатической системы - Тромбоцитемия. Эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы - Ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы - Головная боль. Парестезии. Судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта - Диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Колит, ассоциированный с применением антибиотиков.
Со стороны печени и желчевыводящих путей - Повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови. Повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны кожи и подкожной ткани - Сыпь, зуд. Крапивница. Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона, мультиформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей - Повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевины в крови.
Общие нарушения и состояния в месте введения препарата - Воспаление, боль. Тромбофлебит. Боль в месте инъекции.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Мепенам являются: повышенная чувствительность к действующему веществу и / или любой из вспомогательных веществ препарата, и / или любого другого антибактериального средства группы карбапенемов; тяжелая повышенная чувствительность (например анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) до любого другого типа бета-лактамного антибактериального средства (например пенициллинов или цефалоспоринов).

Беременность:
Количество данных по применению Мепенама беременным женщинам ограничено.
Имеющиеся доклинические данные свидетельствуют об отсутствии прямых или опосредованных эффектов репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения желательно избегать применения меропенема во время беременности.
Неизвестно, проникает меропенем в грудное молоко. Меропенем оказывается в очень низких концентрациях в грудном молоке животных. Учитывая пользу терапии для женщин, необходимо принять решение о том, прекратить грудное вскармливание или лечения меропенемом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид конкурирует с меропенемом по активному канальцевого вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию меропенема, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении пробенецида с меропенемом.
Потенциальное воздействие меропенема на связывание с белками других препаратов или метаболизм не изучали. Однако связывание с белками настолько незначительное, что взаимодействия с другими соединениями с учетом этого механизма можно не ждать.
При одновременном применении с карбапенемами было зарегистрировано снижение уровня вальпроевой кислоты в крови, в результате чего снижение уровней вальпроевой кислоты примерно за два дня составило 60-100%. Через быстрое начало действия и степень снижения одновременное применение вальпроевой кислоты и карбапенемов считается не поддается корректировке, поэтому следует
избегать такого взаимодействия.
Одновременное применение антибиотиков с варфарином может увеличить его антикоагулянтный эффект. Было зарегистрировано много сообщений об увеличении антикоагулянтного эффекта перорально применяемых антикоагулянтов препаратов, в том числе варфарина, у пациентов, одновременно получают антибактериальные препараты. Риск может меняться в зависимости от основных инфекций, возраста и общего состояния пациента. Таким образом, вклад антибактериальных препаратов в повышение уровня МНО (международного нормализованного отношения) оценить трудно.
Рекомендуется проводить частый контроль уровня МНО во время и вскоре после одновременного применения антибиотиков с пероральным антикоагулянтом.

Передозировка:
Относительное передозировки Мепенама возможно у пациентов с нарушением функции почек в случае если доза препарата не корректируется. Если после передозировки возникают нежелательные реакции, они согласуются с профилем указанных побочных реакций и, как правило, являются легкими по тяжести проявлений и проходят после отмены препарата или снижения дозы. Следует рассмотреть необходимость симптоматического лечения.
У лиц с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата почками.
Гемодиализ выводит меропенем и его метаболиты из организма.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Мепенам - порошок для приготовления раствора для инъекций.
По 1,0 г во флаконах, 1 флакон в пачке.

Состав:
1 флакон Мепенам содержит меропенема тригидрата в пересчете на меропенем - 1,0 г.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Дополнительно:
При выборе меропенема как средства лечения следует принимать во внимание целесообразность применения антибактериального средства группы карбапенемов, учитывая такие факторы, как тяжесть инфекции, распространенность резистентности к другим соответствующим антибактериальных средств, а также риск выбора препарата в отношении бактерий, устойчивых к карбапенемов.
Были зарегистрированы, как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, серьезные, а иногда летальные реакции повышенной чувствительности.
Пациенты, у которых в анамнезе зарегистрированы случаи повышенной чувствительности к карбапенемов, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут также иметь повышенную чувствительность к меропенема. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.
При возникновении тяжелой аллергической реакции применение препарата следует прекратить и обратиться к соответствующим мерам.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе меропенема, были зарегистрированы случаи колита, связанного с применением антибиотиков, и случаи псевдомембранозного колита, степень тяжести которых может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому важно принять во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения меропенема возникла диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращения лечения меропенемом и применение специфического лечения, направленного против Цлостридиум difficile. Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику кишечника.
Во время лечения карбапенемами, в том числе меропенемом, редко сообщалось о нападениях.
В связи с риском развития печеночной токсичности (нарушение функции печени с холестазом и цитолизом) при лечении меропенемом следует тщательно контролировать печеночные функции.
Применение препарата пациентам с заболеваниями печени: при лечении меропенемом в пациентов с уже существующими заболеваниями печени следует тщательно контролировать печеночные функции.
Корректировка дозы не требуется.
Лечение меропенемом может привести к развитию положительного прямого или косвенного теста Кумбса.
Одновременное применение меропенема и вальпроевой кислоты / вальпроата натрия не рекомендуется.
Мепенам содержит около 4,0 мэкв натрия на 1 г дозы препарата, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.