Состав
Действующее вещество: метилкобаламин (methylcobalamin)
1 таблетка содержит метилкобаламина 500 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон K 30, кремния диоксид коллоидный, тальк, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, покрытие Opadry 03F565012 коричневый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.
Фармакологическая группа
Препараты витамина B 12 (цианокобаламин и его аналоги).
Код АТХ В0ЗВ А05.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Метилкобаламин - это одна из активных форм витамина B 12 . Витамин В 12 необходим для синтеза ядерного белка и миелина, репродукции клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. По сравнению с другими формами витамина 12 метилкобаламин на субклеточном уровне лучше транспортируется в органеллы нейронов. Именно благодаря такому свойству он является более эффективным при лечении заболеваний нервной системы.
Метилкобаламин является коферментом метионинсинтазы - фермента, участвующего в превращении гомоцистеина на метионин в реакциях метилирования белков и ДНК. Известно, что метилкобаламин нормализует аксональный транспорт белковых комплексов и способствует регенерации аксонов. Также метилкобаламин способствует миелинизации нейронов благодаря стимуляции синтеза фосфолипидов. Кроме того, метилкобаламин восстанавливает замедленную синаптическую передачу и снижает содержание нейротрансмиттеров до нормального уровня.
Применение терапевтических доз метилкобаламина способствует детоксикацийним процессам в нервной системе благодаря росту содержания тетрогидрофолату. Также метилкобаламин способствует превращению гомоцистеина в S-аденозинметионин, который является универсальным донором метильных групп, что приводит к активизации реакций трансметилирования.
Фармакокинетика
При однократном пероральном приеме препарата натощак в разовых дозах 120 мкг и 1500 мкг в здоровых взрослых добровольцев мужского пола пиковая концентрация общего витамина B 12 в плазме крови достигается через 3:00 для обеих доз и данный показатель является дозозависимым. От 40% до 90% совокупного количества общего B 12 , выведенного с мочой через 24 часа после приема, были выведены в течение первых 8:00. Нет подтверждения для разовой дозы 1500 мкг.
При дальнейшем многократном пероральном приеме в дозе 1500 мкг / сут в течение 12 последовательных недель у здоровых взрослых добровольцев мужского пола определялись пиковые концентрации общего витамина B 12 в сыворотке до 4 недели после последнего приема. Концентрация в сыворотке возрастает в течение первых 4 недель после начала приема, достигнув уровня, превышающего исходное значение примерно в два раза. После этого наблюдается постепенное увеличение, которое достигает максимума в 2,8 раза больше исходного значения на 12-й неделе приема препарата. Концентрация в сыворотке крови снижается после последнего приема (12 недель), но все еще превышает исходное значение в 1,8 раза через 4 недели после последнего приема препарата.
Показания
Периферическая нейропатия.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к метилкобаламина или другим компонентам препарата.
- Эритремия, эритроцитоз.
- Новообразования, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B 12 .
- Острые тромбоэмболические заболевания.
- Стенокардия напряжения высокого функционального класса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное назначение с фолиевой кислотой улучшает всасывание и усвоение метилкобаламина.
Не следует назначать одновременно другие препараты, содержащие витамин В 12 .
Хлорамфеникол снижает гемопоэтические ответ ретикулоцитов на препарат. Если избежать подобной комбинации нельзя, необходимо тщательно контролировать показатели крови.
Лекарственные средства, которые могут снижать всасывание витамина В 12 : аминосалициловая кислота, антибиотики, колхицин, холестирамин, Н 2 блокаторы рецепторов, метформин, неомицин, закись азота, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ингибиторы протонной помпы, зидовудин.
При одновременном применении с тиамином повышается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Пероральные контрацептивы снижают концентрацию витамина 12 в крови.
Особенности применения
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с проявлениями аллергии, заболеваниями печени в анамнезе.
Длительное применение высоких доз препарата не рекомендуется пациентам, профессиональная деятельность которых связана с ртутью или соединениями, которые содержат ртуть.
Не рекомендуется применять витамин 12 с препаратами, которые повышают свертываемость крови. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови. Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет данных относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных относительно негативного влияния препарата на скорость психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь взрослым.
Рекомендуемая суточная доза составляет 1500 мкг (3 таблетки), которую разделяют на три приема.
Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется индивидуально. При отсутствии клинического эффекта после непрерывного приема препарата в течение 1 месяца прием препарата следует прекратить.
Дети
Применение препарата противопоказано детям (в возрасте до 18 лет).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, возбуждение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, головокружение, мигрень, тяжелые тревожные расстройства, возбуждение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, боль в сердце.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах.
Со стороны кожи: зуд, сыпь, акне.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз, гиперкоагуляция.
Общие нарушения: потливость, недомогание, лихорадка.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.