Лекарственная форма
Таблетки, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – биластин 20 мг
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие.
Код ATХRO6AX29
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступностиНиксара® при его пероральном введении составляет 61%.
Распределение
При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%.
Биотрансформация
В исследованиях invitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.
Элиминация
По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности.Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетикуНиксара® представляется маловероятным.
Пациенты пожилого возраста
Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.
Фармакодинамика
Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.
В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)
У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.
Показания к применению
- симптоматическое лечение аллергическогориноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.
Дети в возрасте до 12 лет
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.
Нарушения функции печени
Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.
Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Побочные действия
Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:
очень часто (≥ 1/10)
часто (≥ 1/100, но < 1/10)
иногда (≥ 1/1000, но < 1/100)
редко (≥ 1/10000, но < 1/1000)
очень редко (< 1/10000)
Неизвестно (имеющиеся данные не позволяют провести оценку)
Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны.