Нимесулид Фармлэнд инструкция по применению

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: нимесулид – 100 мг;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон К-30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание: таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.

Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код АТС M01A X17.

Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет ЦОГ2 и тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 и реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях (особенно в ЖКТ). Нимесулид препятствует активации нейтрофилов и проявляет антиоксидантные свойства, подавляет высвобождение гистамина. Нимесулид также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокинов.

Абсорбция при приеме внутрь высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Доля свободной фракции нимесулида в крови составляет 1%. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме) и в синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Продолжительность действия около 6-8 ч.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не тре-

буются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом подвергается экскреции кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа.

Фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется у лиц пожилого возраста и детей.

При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев.

При длительном применении нимесулид не кумулируется в организме.

• лечение острой боли;

• первичная дисменорея.

Лекарственное средство может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Нимесулида Фармлэнд должно быть основано на оценке общего риска у каждого конкретного пациента.

Внутрь, после еды.

С целью уменьшения частоты побочных эффектов лекарственное средство необходимо назначать в минимально эффективной дозе при максимальной продолжительности приема не более 15 дней.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг два раза в сутки после еды.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также в пожилом возрасте уменьшение дозы Нимесулида Фармлэнд не требуется.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием лекарственного средства и проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко - анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Гемодиализ, а также форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия могут быть неэффективны по причине высокой степени (до 97,5%) связывания нимесулида с белками плазмы крови.

Одновременное применение Нимесулида Фармлэнд:

- с другими НПВП, болеутоляющими средствами и антикоагулянтами не рекомендуется. Комбинация с варфарином, ацетилсалициловой кислотой или подобными антикоагулянтами не рекомендуется в виду повышенного риска гемморагических осложнений. Если одновременного приема избежать нельзя - необходим постоянный контроль антикоагулянтной активности.

- с препаратами лития снижает клиренс лития с увеличением его концентрации в плазме и повышением токсичности, требуется мониторинг.

- с диуретиками (в частности, с фуросемидом, транзиторно снижает выведение натрия, в меньшей степени калия, и уменьшает диуретический эффект фуросемида).

У больных с нарушенной функцией почек и сердца это сочетание требует осторожности.

- с циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.

- с метотрексатом: увеличивает уровень метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Нимесулид Фармлэнд применяется менее чем за сутки до или после применения метотрексата.

- с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) взаимодействие изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

- с противодиабетическими средствами может приводить к вытеснению нимесулида из участков связывания с белками под действием толбутамида, салициловой кислоты и вальпроевой кислоты. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не продемонстрировало клинической значимости.

Побочные эффекты применения Нимесулида Фармлэнд могут быть устранены, если проводить лечение коротким курсом, с отменой лекарственного средства по достижению терапевтического действия или из-за неэффективности.

С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

При применении нимесулида желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент, с предвестниками или без них, как при наличии желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием лекарственного средства следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с почечной недостаточностью. В случае ухудшения функции почек прием лекарственного средства следует отменить. Лекарственное средство может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца Нимесулид Фармлэнд следует применять также с особой осторожностью.

Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, моча темного цвета), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, применять его у больных с геморрагическим диатезом следует с осторожностью, под постоянным контролем. Несмотря на то, что нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин) при сердечнососудистых заболеваниях.

Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.

Во время лечения Нимесулидом Фармлэнд рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических лекарственных средств, других НПВС, ненаркотических анальгетиков - антипиретиков, в том числе парацетамола, употребления алкоголя.

Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.

При приеме Нимесулида Фармлэнд побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нимесулид Фармлэнд противопоказан при беременности. Нимесулид проникает в грудное молоко и его применение в период лактации не рекомендуется.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.

Нимесулид может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно, если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

По рецепту врача.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Произведено, расфасовано и упаковано:
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124–3.