ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Нивалин
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 1, 2,5, 5 и 10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
Упаковка
10 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Нивалин - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Антихолинэстеразное средство обратимого действия.
Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.
Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин.
Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально.
Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч.
Время полураспределения галантамина — 10 мин — более длительное в сравнении с временем полураспределения неостигмина и пиридостигмина (5 и 6,6 мин соответственно). T1/2 также более длительный. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизируется путем деметилирования (5–6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче.
Выводится, в основном, путем клубочковой фильтрации. Незначительное количество выводится с желчью (0,2±0,1)%/24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) на 89% выводятся мочой после подкожного введения.
Установлено, что почечный клиренс галантамина — около 100 мл/мин. При почечной недостаточности клиренс снижается.
Нивалин, показания к применению
В неврологии:
травматические повреждения нервной системы;
детский церебральный паралич;
заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
мононеврит;
полиневрит;
полиневропатия;
полирадикулоневрит;
синдром Гийена-Барре;
идиопатический парез лицевого нерва;
миопатия;
ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии:
в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии:
интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами.
В рентгенологии:
для улучшения качества функциональной диагностики пищеварительной системы, в т.ч. и желчного пузыря.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— брадикардия;
— AV-блокада;
— стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— эпилепсия;
— гиперкинезы;
— механическая кишечная непроходимость;
— механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— детский возраст до 1 года;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Способ применения и дозы
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.
Лекарственное взаимодействие
Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
5 лет