Оксилитен - противовоспалительный препарат.
Теноксикам - НПВП класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективное блокировки активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в месте воспаления. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgEl, PgE2 и РgF2альфа).
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, которые имеют альгогенных свойства, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Особенностью теноксикаму является длительное действие.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при в и пероральном применении подобные. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость.
При внутривенном введении теноксикаму по 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2:00 быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После этого короткого периода нет разницы в концентрации в плазме крови при внутривенном и пероральном применении. Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10-12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг ежедневно установления равновесия в концентрации в плазме крови происходит в течение 10-15 дней, не наблюдается эффекта кумуляции.
Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 принятой дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридилу, остаток - с желчью, в основном, в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет 72 часа. Общий клиренс плазмы крови - 2 мл / мин.
Фармакокинетика теноксикаму имеет линейный характер в исследованном интервале доз от 10 до 100 мг.
Пациенты пожилого возраста. Не было выявлено зависимости фармакокинетических свойств.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Оксилитен являются: ревматоидный артрит неспецифический инфекционный полиартрит; подагрический артрит; артроз остеоартроз; остеохондроз; анкилоспондилит; ишиалгия; люмбаго; острые заболевания костно-мышечной системы: травмы, растяжения связок; повреждения мягких тканей, миозит; тендинит, бурсит.
Способ применения:
Препарат Оксилитен назначают внутримышечно и внутривенно.
Оксилитен применяют преимущественно в первые 5-7 дней лечения. Для дальнейшей терапии назначают теноксикам для перорального применения (таблетки). Средняя терапевтическая доза Окситену составляет 20 мг. При острых приступах артрита назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение первых 2-х дней, затем - 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При достижении положительного эффекта дозу можно уменьшить до 10 мг в сутки в течение 7 дней. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций. Окситен следует вводить глубоко внутримышечно или медленно внутривенно. Стандартный курс лечения составляет 7 дней. При тяжелых активных заболеваниях костно-мышечной системы курс лечения Окситен может составлять до 14 дней.
Пациентам пожилого возраста назначают низкие дозы по 10-20 мг, контролируя возможны желудочно-кишечные кровотечения в течение 4 недель после начала терапии. Окситен следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам и наличие нарушений функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Следует быть осторожным при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается с белками плазмы крови в высоком соотношении.
Недостаточно данных для рекомендации по дозировке препарата Окситен пациентам с недостаточностью функции печени.
Побочные действия:
Чаще всего при применении Оксилитена проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта - эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, боль в животе, молотый, эпигастральной дистресс, гематимезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, язва или желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура нейтропения; агранулоцитоз апластическая анемия гемолитическая анемия снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы: возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения: раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.
Не было случаев нарушений зрения, выявленных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированных с лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.
НПВС (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, включающий интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ кожные нарушения - сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема, эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация.
При возникновении любой из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение короткого времени.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Оксилитен являются: повышенная чувствительность к теноксикаму, к вспомогательным веществам препарата или другим НПВП (симптомы бронхиальной астмы, ринит, ангионевротического отека или крапивница). Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, указания в анамнезе на эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, гастриты тяжелой степени или желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функции печени, печеночная или почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Беременность:
Препарат Оксилитен в период беременности не применяют.
На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Терапевтические дозы теноксикама не имеют фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект таких антикоагулянтов, как кумарин и варфарин.
Пробенецид: усиливает элиминацию теноксикаму.
Сердечные гликозиды: не сообщается о взаимодействии с дигоксином; нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать сердечную недостаточность, снижать индекс клубочковой фильтрации и увеличивать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Диуретики: нестероидные противовоспалительные препараты способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.
Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат снижения его элиминации.
Метотрексат: возможны проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.
Циклоспорин: риск нефротоксичности.
Мифепристон: нестероидные противовоспалительные препараты не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП способны снижать эффект мифепристона.
Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более НПВП в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.
Салицилаты: нежелательно принимать теноксикам одновременно с салицилатами, конкурирующих с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределения. Одновременного применения следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).
Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных гипокликемическое препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.
Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме риск развития судорог.
Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Передозировка:
Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки Оксилитеном .
Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость:
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Дополнительно:
При применении Оксилитена нужно следить за функцией пищеварительного тракта. При обнаружении первых признаков ульцерогенезу или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить. С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек, проводить постоянный мониторинг при усилении почечной недостаточности, применении диуретиков и нефротоксических препаратов, увеличении азота мочевины крови, креатинина сыворотки, массы тела, при диабетической нефропатии, периферийных отеках у пациентов пожилого возраста, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии . С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени, при низкой концентрации альбумина в плазме крови, например при нефротическом синдроме или при высокой концентрации билирубина. Если на фоне применения Окситену наблюдается значительное повышение трансаминаз, хранящейся в процессе терапии, препарат необходимо отменить. Окситен может задерживать ионы калия, лития, а также жидкость. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может осложнять течение указанных заболеваний. Соответствующего контроля требуют пациенты с указаниями в анамнезе на среднюю и / или тяжелой сердечной недостаточностью с появлением отеков при проведении терапии нестероидными противовоспалительными препаратами. Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах и при определении времени кровотечения. Пациенты, которым перорально назначают антикоагулянты или гипогликемические препараты, должны находиться под тщательным контролем, и препарат не следует применять, если проведение мониторинга невозможно.
Пациенты пожилого возраста Окситен, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам, чем у более молодых пациентов. Пожилые пациенты обычно чаще получают сопутствующие препараты или с нарушениями функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы.
Специальные исследования относительно способности управлять транспортными средствами и / или обслуживать механизмы во время применения теноксикаму не проводились. Но если возникают побочные реакции, такие как головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.