ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Оницит
Код ATX: A04AA05 (Palonosetron)
Активное вещество: палоносетрон (palonosetron)Лекарственная форма
р-р д/в/в введения 250 мг/5 мл: фл. 1 шт.Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения 1 мл 1 фл.палоносетрон 50 мг 250 мг5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторыФармако-терапевтическая группа:
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистФармакологическое действие
Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.Фармакокинетика
При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.Дети
Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Показания
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).Режим дозирования
Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.Нечасто наблюдаемые побочные реакции:Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).Противопоказания к применению- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.Применение у пожилых пациентовКоррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Особые указания
Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.Лекарственное взаимодействиеПалоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, цёлексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 5 лет.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Владелец регистрационного удостоверения:
HELSINN BIREX PHARMACEUTICALS, Ltd. (Ирландия).Произведено:
PIERRE FABRE MEDICAMENT PRODUCTION (Франция).