Оптиламид аналоги и цены

Состав
Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 10 мг бринзоламида;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (E 421), карбомер 974Р, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид / соляная кислота разведенная, вода очищенная.

Лекарственная форма
Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Код АТХ S01E C04.

Фармакологические свойства
Фармакологические
Карбоангидраза (КА) - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.
Угнетение карбоангидразы в цилиарной теле глаза, снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), который является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потере поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламид - ингибитор карбоангидразы ИИ (КА-II), доминирующего фермента глаза, - имеет показатели in vitro IC 50 = 3,2 нМ и K и = 0,13 нМ относительно КА-II.
При применении бринзоламида с аналогом простагландинов Травопрост как комбинированной терапии был изучен эффект снижения ВГД. После применения травопроста течение 4 недель пациенты с ВТО ≥ 19 мм рт. ст. дополнительно рандомизированы получали бринзоламид или тимолол. Наблюдалось дополнительное снижение суточного значения среднего ВТО от 3,2 до 3,4 мм рт. ст. в группе, где применяли бринзоламид, и от 3,2 до 4,2 мм рт. ст. в группе, где применяли тимолол. В группах бринзоламид / травопроста чаще наблюдались несерьезные офтальмологические побочные реакции, связанные преимущественно с признаками местного раздражения. Побочные эффекты были умеренными и не влияли на решение о завершении участия в исследовании (см. Также раздел «Побочные реакции»).
В 32 детей в возрасте до 6 лет с диагнозом глаукома и глазная гипертензия было проведено клиническое исследование применения бринзоламида. Некоторые пациенты ранее не проходили лечение по поводу ВТО, тогда как другие пациенты уже применяли другие препараты для снижения ВГД. Пациенты, применявшие препараты для снижения ВГД, не прекращали применять свои лекарственные средства до начала монотерапии Бринзоламид.
При лечении Бринзоламид педиатрических пациентов, ранее не применяли препараты для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность была аналогичной той, что наблюдалась при применении взрослым, среднее снижение ВОТ составляло до 5 мм рт. ст. от начального уровня. У пациентов, ранее применяли местные лекарственные средства для снижения ВГД (22 пациента), в группе пациентов применявших бринзоламид, наблюдалось незначительное повышение среднего уровня ВОТ от начального уровня.

Фармакокинетика
После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своей высокой родства с КА-II, бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели). В клинической практике отмечено образования метаболита N-дезетилбринзоламиду, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-И в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезетилбринзоламиду низкие и, как правило, ниже границы количественного определения (<7,5 нг / мл).
Связывание с белками плазмы крови не является полным (примерно 60%). Бринзоламид выводится преимущественно почками (примерно 60%). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются доминирующими компонентами, выводятся с мочой вместе с следовых количеств (<1%) метаболитов N-дезметоксипропилу и В-дезметил.
В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах.
Насыщение Бринзоламид КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкм). N-дезетилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкм, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в стабильных условиях составляло примерно 70-75%.
Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) перорально принимали по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкм. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкм соответственно.
При уменьшении клиренса креатинина концентрация N-дезетилбринзоламиду в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрация бринзоламида в эритроцитах и ​​активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетения общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.
В исследованиях при местном применении в глаз концентрация бринзоламида в эритроцитах при стабильных условиях была такой же, как концентрация при пероральном приеме, но концентрация N-дезетилбринзоламиду были ниже Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее уровня к применению препарата.

Показания
Бринзоламид предназначен в качестве монотерапии для снижения повышенного внутриглазного давления при:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Специальных исследований взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе исследований применения бринзоламида в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом бринзоламид и миотиками или агонистами адренорецепторов НЕ оценивалась.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих бринзоламид.
Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Особенности применения
Системное действие
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы сульфонамидный группы и, хотя его применяли местно, он абсорбируется системно. Такие же типы побочных реакций, характерные для сульфонамидов, могут возникнуть при местном применении. Если возникают признаки серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить применение препарата.
Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Применение бринзоламида недоношенным новорожденным (гестационный возраст менее 36 недель) или новорожденным в возрасте до 1 недели не изучались. Пациентам со значительной степенью недоразвитостипочечных канальцев или их аномалиями можно применить бринзоламид только после надлежащей оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует риск возникновения метаболического ацидоза.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной сосредоточенности и / или физической координации, у пациентов пожилого возраста. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.
Одновременное применение
У пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и бринзоламид, существует вероятность усиления известных системных побочных реакций ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не исследовался, поэтому не рекомендуется (см. Также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Бринзоламид главным образом оценивался при одновременном применении с тимололом при комбинированном лечении глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида с аналогом простагландина Травопрост при комбинированной терапии. Долгосрочные исследования применения бринзоламида с Травопрост как комбинированной терапии отсутствуют (см. Раздел «Фармакологические»).
Существует ограниченный опыт применения бринзоламида пациентам с псевдоэксфолиативным глаукомой и пигментной глаукомой. Рекомендуется с осторожностью назначать бринзоламид таким пациентам и тщательно контролировать внутриглазное давление. Исследование применения бринзоламида пациентам с закрытоугольной глаукомой не проводили, поэтому применение препарата таким пациентам не рекомендуется.
Не проводили исследования возможного влияния бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Непосредственного изучения действия препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводили, поэтому при применении бринзоламида за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например, у пациентов, больных сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный надзор.
Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку бринзоламид содержит бензалкония хлорид, нужен тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.
Применение препарата бринзоламид пациентам, которые носят контактные линзы, не изучали. бринзоламид содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Нужно предупредить пациентов о необходимости снимать контактные линзы перед применением глазных капель Оптиламид ® и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.
После прекращения лечения Бринзоламид ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней и потенциально может возникать эффект отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Данные по применению бринзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию. Бринзоламид не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.
Кормление грудью
В период кормления грудью не следует применять Оптиламид ® , так как препарат может проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Временное помутнение зрения или другие расстройства зрения или побочные реакции со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, нарушение координации движений) могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами (см. Также раздел «Побочные реакции»). Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится.

Способ применения и дозы
Дозы
При применении Оптиламиду ® в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капле 3 раза в сутки.
В случае замены другого офтальмологического Противоглаукомные средства на бринзоламид следует прекратить применение другого средства и начать применять Оптиламид ® со следующего дня.
Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнем очередь.
Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Способ применения
Для офтальмологического применения.
Рекомендуется прижать участок носослезного канала или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
Следует хорошо взболтать флакон перед применением препарата. Для предупреждения загрязнения края капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и других поверхностей краем флакона-капельницы. Следует держать флакон плотно закрытым во время его хранения.
Применение у пациентов пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение Оптиламиду ® пациентам с печеночной недостаточностью изучали, поэтому не рекомендуется для лечения таких пациентов.
Не проводились исследования применения Оптиламиду ® пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, бринзоламид противопоказан таким пациентам (см. Также раздел «Противопоказания»).

Дети
Эффективность и безопасность лечения Бринзоламид пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, применение препарата таким пациентам не рекомендуется.

Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозний состояние, а также возможное влияние на нервную систему. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Побочные реакции
При применении бринзоламида в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеата 5 мг / мл, наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, о которых сообщалось, были: дисгевзия (5,8%) (горький или непривычный привкус см . нижеследующий описание) и временное помутнение зрения (5,8%) после инстилляции, что длилось от нескольких секунд до нескольких минут.
Нижеприведенные побочные реакции оценивались как такие, которые связаны с применением препарата, и были классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000) или неизвестные (оценка невозможна на основе существующих данных). В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто назофарингит, фарингит, синусит.
Неизвестно: ринит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно: повышенная чувствительность.
Со стороны психики
Нечасто апатия, депрессия, угнетение настроения, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.
Со стороны обмена веществ
Неизвестно: снижение аппетита.
Со стороны нервной системы
Часто дисгевзия, головная боль.
Нечасто сонливость, нарушение координации движений, амнезия, ухудшение памяти, головокружение, парестезии.
Неизвестно: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органов зрения
Часто блефарит, затуманивание зрения, раздражение глаза, боль в глазу, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз.
Нечасто эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение экскавации диска зрительного нерва , отек роговицы, конъюнктивит, отек глаза, мейбомианит , диплопия , повышенная чувствительность к яркому свету, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения , аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, ощущение дискомфорта, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипес езия глаза , субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, образования чешуек по краям век, отек век, повышенное слезотечение.
Неизвестно: нарушения со стороны роговицы, нарушения зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органов слуха
Нечасто: шум в ушах.
Неизвестно: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, нерегулярность сердечных сокращений.
Неизвестно: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышенное артериальное давление, повышенная частота сердечных сокращений, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения
Нечасто одышка, гиперактивность бронхов, кашель , носовое кровотечение, боль в горле и гортани, раздражение горла, заложенность носа, застой в верхних дыхательных путях, избыточная секреция носоглоточной слизи, насморк, чихание, сухость в носу.
Неизвестно: бронхиальная астма.
Со стороны пищеварительной системы
Часто сухость во рту.
Нечасто эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, абдоминальный дискомфорт, дискомфорт в желудке, метеоризм , усиление перистальтики кишечника, желудочно-кишечного тракта, гипестезия ротовой полости, парестезии ротовой полости.
Со стороны пищеварительной системы
Неизвестно: отклонение от нормы показателей печеночных проб.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: крапивница, сыпь, макулопапулезная сыпь, генерализованный зуд, алопеция, уплотнение кожи.
Неизвестно: дерматит, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто боль в спине, спазмы мышц, миалгия.
Неизвестно: артралгия, боль в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы
Нечасто боль в области почек.
Неизвестно: поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: нарушение эрекции.
Общие нарушения и реакции в месте применения
Нечасто боль, дискомфорт в грудной клетке, астения, ощущение усталости , дискомфорт, чувство тревоги, раздражительность.
Неизвестно: боль в груди, периферические отеки, недомогание, остатки лекарственного средства в глазу.
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Срок годности после вскрытия - 28 дней.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 5 мл в ПЭТ флаконах-капельницах с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Lusomedicamenta Sociedade Tecnica Farmaceutica, SA.
Руа Норберто де Оливейра, № 1/5, Повуа-де-Санту-Адриан, 2620-111, Португалия.