Орцерин является нестероидным препаратом для устранения воспалительных процессов в области суставов. Он обладает свойствами хондропротектора. Благодаря своим характеристикам он оказывает положительное воздействие на соединительные ткани при различных заболеваниях суставов. Препарат применяется для лечения артритов и артрозов разной направленности, а также при заболеваниях ревматического происхождения.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство, представляющее собой дериват антрахинона, оказывает обезболивающее действие, устраняет воспалительный процесс.
Кроме того активно борется с повышением температуры тела. В ходе активного действия медикамент не подавляет действие ферментов – циклооксигеназы и липооксигеназы.
В результате лечебного воздействия снижается скорость образования интерлейкина-1, который влияет на разрушение хряща сустава.
Также стимулируется выработка протеолитических ферментов в клетках и снижается анаболизм хондроцитов. При влиянии действующего вещества на организм, уменьшается уровень металлопротеиназ в остеоартрозном хряще организма.
При этом препарат влияет на образование гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в хрящевом матриксе. Наступает эффект уменьшения синовинального воспаления и дегенерации хрящей.
Фармакокинетика вещества
После того, как лекарство оказывается в организме человека, происходит деацетипирование диацереина в реин, который является его активным метаболитом.
Этот процесс происходит до попадания его в кровоток. Составляющая видимой биодоступности реина 35-60%. Уже в третье применение происходит достижение необходимой концентрации. Период полувыведения составляет около 8 часов.
Если принимать препарат в период приема пищи, то системная абсорбция снижается. При этом увеличивается количество всасываемого вещества на 25%. Максимальная концентрация составляет 3,2 мг/л и происходит через 2,2 часа после приема препарата.
При приеме однократной дозы лекарственного средства (50 мг) объем распределения достигает 13,2 л. Метаболит реин за счет своей активности соединяется с белками плазмы на 99%.
В печени реин превращается в 60% глюкуронида или 20% сульфата. Через почки выводится 20% неизмененного метаболита.
Если в организм поступает однократная доза препарата, то он выводится через 4,3 часа. Общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс – 0.13 л/час.
Действие Орцерина отличается от других нестероидных лекарственных препаратов для снятия воспаления. Активное вещество подавляет образование интерлейкина, который влияет на образование остеоартрита.
В ходе его применения повышается профилерация хондроцитов, а также вырабатываются коллаген, гиалурон.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата представляет собой твердые желатиновые капсулы, которые имеют голубой корпус и синюю крышечку. Внутри них находится желтый порошок.
Состав:
В состав Орцерина входит - 50 мг диацереина.
Вспомогательные компоненты: бетациклодекстрин, лаурил-сульфат и кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния.
Показания к применению
Орцерин показан для лечения заболеваний суставов, ревматоидных проявлений в организме:
- остеоартрите – очаговом поражении гиалинового хрящевого сустава и ремоделировании контура сустава;
- остеоартрозе – поражении хрящевой ткани суставов;
- коксартрозе тазобедренного сустава;
- гонартрозе коленного сустава.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость или чувствительная реакция на компоненты препарата, диацереин, производные антрахинона;
- непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальалсорбции глюкозы-галактозы по наследственному типу;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст и подростковый период до 18 лет.
Схема и особенности применения
Орцерин принимают длительный период времени. Обычно врач делает назначение не менее, чем на полгода.применение орцерина при артрозах
На начальной стадии приема назначается 1 капсула в день после еды в вечернее время. Это вызвано тем, что препарат влияет на перистальтику кишечника.
Поэтому необходимо постепенно вводить лекарственное средство. Данной дозировки необходимо придерживаться в течение недели. На 8 день приема увеличивается доза препарата до 100 мг ежесуточно (2 таблетки) в 2 приема.
В среднем пациентам необходимо принимать препарат в течение полугода. Однако врач должен назначить дозировку в соответствии с течением конкретного заболевания.
Сведения о передозировке
В случае передозировки препарата, могут наступить следующие симптомы:
- диарея;
- тошнота;
- рвота;
- другие нарушения работы ЖКТ.
При возникновении одного из вышеуказанных симптомов в сильном проявлении, назначается симптоматическая терапия. Каждый из эффектов передозировки лечится в соответствии с причиной возникновения.
Специфический антидот не изучен. Так как происходит повышенное связывание с белками, то гемодиализ не окажется эффективным.
Среди побочных эффектов отмечаются различные нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в области живота, диарея, запор), проявление аллергических реакций, обесцвечивание мочи.
Особые указания
Для контроля лечения один раз в полгода необходимо сдавать анализы мочи, крови, выявлять количество печеночных трансаминаз.
Если препарат принимается во время еды, то всасывание увеличивается на 25%. В противном случае его биодоступность падает.
При голодании наблюдается усиление побочных эффектов в виде нарушения работы ЖКТ за счет наличия неабсорбированного диацереина.
Не стоит прекращать лечение при возникновении этого симптома. Расстройство пройдет самостоятельно через 2 недели. Данные о влиянии на прием лекарственного средства алкоголя отсутствуют.
Препарат запрещен для назначения беременным женщинам и детям до 18 лет.
Прием при нарушении в работе почек и печени
Если человек страдает от почечной недостаточности в тяжелой форме, ему рекомендуется прием Орцерина в первую неделю в дозировке 25 мг в день. Это связано с низкой фармакокинетикой диацереина.
При недостаточности печени всасывание действующего вещества не нарушается, поэтому цирроз печени не является показанием для снижения дозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием Орцерина предусматривает отказ от слабительных средств. Это связано с тем, что диацереин влияет на перистальтику кишечника.капсулы орцерина
Также при приеме антибиотиков, которые влияют на состав флоры кишечника, у пациентов может наблюдаться усиление колита. Поэтому в период антибиотикотерапии стоит приостановить прием препарата.
Также не стоит принимать препарат совместно с лекарственными средствами, в состав которых входит гидроокись алюминия, магния.
Отпуск из аптек и хранение
В картонной пачке содержится три контурных ячейковых упаковки с капсулами. В каждой контурной ячейковой упаковке по 10 капсул.
При хранении необходимо соблюдать условия: температура не выше 30°С, защищенное от света место. При правильном хранении препарат можно использовать в течение 3 лет. В аптеке препарат отпускается по рецепту.